連翹藥材主要化學成分及藥理作用研究綜述

閆麗麗 姜 穎

（黑龍江金九藥業(yè)股份有限公司，黑龍江 雞西 158100）

連翹(Fructus Forsythiae)為木犀科植物連翹Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果實,主產(chǎn)于我國山西、陜西、河南、山東等地。具有清熱解毒、消腫散結(jié)之功效,主治溫熱、丹毒、斑疹、瘡瘍腫毒、瘰疬等癥。

我國藥典規(guī)定，連翹的原植物為木犀科連翹 (Forsythia suspense Thund.Vahl)的成熟果實。秋季果實初熟尚帶綠色時采收，除去雜質(zhì)，蒸熟，曬干，習稱“青翹“；果實熟透時采收,曬干，除去雜質(zhì)，習稱“老翹“。在國際市場上，其同屬植物金種花(F.viridissima)和朝鮮連翹(F.koreana)亦作為連翹正品使用。

1 化學成分

Murakami首次從連翹果實中得到齊墩果酸以來，連翹及其同屬植物中已有六十余種成分見諸報道，其主要有萜類、苯乙酸及其苷類、木脂素類、黃酮類和一些醇、酯、醚、醛和酮等類化合物，其中木脂素類化合物含量最為豐富。

1.1 揮發(fā)性成分

主要存在于種子（連翹心）中，主要包括烴類，醛酮類、醚類等揮發(fā)性組分。

1.1.1 烴類：α-蒎烯 (α-pinene)、崁烯(camphene)、β-蒎烯 (β-pinene)、對聚傘花烯 (pcymene)、檸檬烯 (limonene)、γ-松油烯 (γ-terpinene)、 水 芹 烯 (β -phellandrene)、 香 葉 烯(myrcene)、β-羅勒烯(β-ocimene)、△3-蒈烯(△3-carene)、傘花烴、孟二烯、月桂烯。

1.1.2 醛酮類：樟腦(camphor)、香葉醛(geranial)、十五烷-2-酮(2-pentadecanone)、連翹環(huán)己酮(rengyolone)。

1.1.3 醇酯醚類：龍腦(bomeol)、α-萜品醇(αterpineol)、黃樟醚(safrole)、芳樟醇(linalool)，松油烯醇-4(terpinen-4-ol)、去甲拉帕醇(norlapachol)、松香芹醇、月桂烯醇、桃金娘醇、胡椒醇、二十四烷甲酯、二十六烷酸甲酯、cornoside、連翹環(huán)己醇 (rengyol)、連翹環(huán)己醇氧化物(rengyoxide)、rengyolone、異連翹醇(isorengyol)、連翹環(huán)己醇苷A,B和 C(rengyosidesA,B and C)、毛柳甙(salidroside)、suspenol、連翹醇酯(rengyolester)。

1.2 苯乙醇苷類

含有連翹酯苷 A，B，C，D，E(forsythosideA，B，C，D，E)(其中連翹酯苷C又叫羥基連翹酯苷suspensaside)、β-羥基澤丁香酚甙 (β-Hydroxyacteoside)、澤丁香酚甙(acteoside)、S-suspensaside、S-suspensaside methyl ether。

1.3 木脂素類

本類成分是連翹屬植物中較早被認識的一類活性成分。其中牛蒡酚(arctigenin)、牛蒡子苷(arctiin)、羅漢松酯素 (matairesinol)、羅漢松苷(matairesionoside)和二甲基羅漢松酯素(dimethylmatairesinol)2,3-二卞基丁內(nèi)酯型木脂素，連翹苷(phillygenin)、連翹苷元(phillyrin)、松脂酚 (pinoresinol)、松脂素-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol-β-D-glucoside)，松脂素單甲基醚(pinoresinol monomethyether)、松脂素單甲基醚-β-D-葡萄糖苷(pinoresinol monomethyether-β-D-glucoside)、表松脂酚(epipinoresinol)、表松脂酚-4＇-O-葡萄糖苷(epipinoresinol-4＇-O-glucoside)屬于2,1-3,7-二氧雜環(huán)類[3,3,0]-辛烷型木脂素。

1.4 三萜類

連翹中的三萜類成分有白樺脂酸、齊墩果酸、β-香樹脂醇乙酸酯和熊果酸等，熊果酸普遍存在于連翹屬植物中。1991年，胡旺云等還首次從連翹的二氯甲烷可溶部位分離得到乙?；飘惤迪爿葡┐家宜狨?(Iso-Bauerenyl acetate)和20(s)-達瑪-24-烯-3β-20-二醇-3-乙酸酯(20(s)-Dammar-24-ene-3β-20-diol-3-acetate)。

1.5 其它

除上述成分外，還分離出了黃酮類物質(zhì)蘆丁、異槲皮素、紫云英苷和槲皮素。

2 連翹的藥理作用

2.1 抗菌作用

連翹濃縮煎劑在體外有抗菌作用，可抑制傷寒桿菌、副傷寒桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、霍亂弧菌、鏈球菌等。白云娥研究發(fā)現(xiàn)連翹酚在試管中對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、白喉桿菌及副傷寒（甲）桿菌的抑菌濃度為1：5120，1：1280，1：640，1：640，推測可能為抗菌有效成分。李曉燕實驗證明：連翹對金黃色葡萄球菌等G+菌抗菌作用強，對傷寒桿菌、奇異變性桿菌等G－菌抗菌作用弱且“青翹“作用大于“連翹“。實驗顯示，連翹中所含成分連翹酚有抗菌作用，苯乙醇苷類具有較強抗菌活性。任延九對連翹有效成分研究發(fā)現(xiàn)連翹苷無抗菌活性?？锖W等研究發(fā)現(xiàn)連翹酯苷作為連翹中的一種主要成分,對金黃色葡萄球菌等多種致病菌均有極強的抑制作用。

2.2 抗病毒作用

馬振亞等藥理實驗證明連翹揮發(fā)油具有對流感病毒感染的小鼠有保護作用，在雞胚內(nèi)能抑制流感病毒亞洲甲型、副流感仙臺株的增殖。張欣等等人證明連翹水煎劑在HeP-2細胞上有明顯抑制HSV-1的作用，連翹與HSV-1及甲型流感病毒直接接觸具有抑制作用；用藥物處理細胞后再感染病毒，結(jié)果連翹對HSV-1病毒有一定的預防作用。胡克杰等人通過連翹酯苷體外抗病毒作用的實驗研究證明：連翹酯苷對實驗所選的合胞病毒、腺病毒3型和7型、柯薩奇病毒B組3型和7型均有一定的抑制作用，其中對合胞病毒、柯薩奇病毒3亞型和副流感病毒3型無體外抑制作用，他還發(fā)現(xiàn)連翹酯苷有很強的抗真菌、抗病毒作用。

2.3 解熱作用

實驗證明，連翹的煎劑對人工發(fā)熱的家兔有解熱作用。

2.4 抗肝損傷

實驗表明，連翹可使四氯化碳造成肝損傷的大鼠的肝臟變性和壞死明顯減輕，肝細胞內(nèi)蓄積的肝糖元及核糖核酸含量大部恢復或接近正常，血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力顯著下降，示連翹有抗肝損傷作用。其有效成分之一是齊墩果酸。齊墩果酸對治療急性黃疸性肝炎有一定的療效。

2.5 抑制cAMP磷酸二酯酶的作用

體外實驗證明，苯乙醇苷類化合物forsythiaside和suspensaside對cAMP磷酸二酯酶的活性有很強的抑制作用，而acteoside和βhydroxyacteoside則無此作用。

2.6 其它作用

連翹提取物能抑制洋地黃靜脈注射引起的催吐作用，還能抑制犬皮下注射阿樸嗎啡所引起的嘔吐。連翹果皮中的齊墩果酸有強心、利尿作用，連翹中的木質(zhì)素類化合物有降血脂作用。連翹的正丁醇提取物部位可以誘導白細胞一氧化氮的產(chǎn)生，并促進巨噬細胞的吞噬活性。

[1]張萍,肖新月,張南平,林瑞超.薔薇科根類藥材化學成分及藥理作用研究進展 [J].中國藥事，2008-08-20.