全科醫(yī)生處方集——β-受體阻滯劑

方玉婷

1 阿替洛爾 (atenolol)

高血壓:起始劑量 25～50 mg PO qd或者分成 bid,最多 100 mg/d。β1-受體選擇性。[片劑 12.5 mg,25 mg]?腎孕D-＜醫(yī)保 ＞

2 倍他洛爾 (betaxolol)

高血壓:起始劑量 5～10 mg PO qd,最多 20 mg/d。β1-受體選擇性。?肝腎孕 C? ＜中國(guó)沒有口服劑型 ＞＜醫(yī)保 ＞

3 比索洛爾 (bisoprolol)

高血壓:起始劑量2.5～5 mg PO qd,最多 20 mg/d。β1-受體選擇性。[康忻 5 mg],[博蘇 5 mg],[康可 5 mg] ?肝腎孕 C? ＜醫(yī)保 ＞

4 卡維地洛 (carvedilol)

所有的用法都針對(duì)短效藥物。心衰:起始劑量 3.125 mg PO bid,根據(jù)耐受的情況,每?jī)芍軇┝考颖吨钡阶疃?25 mg bid(如果體重 ＜85 kg)或者 50 mg bid(如果體重 ＞85 kg)。急性心肌梗死之后的左室功能障礙:起始劑量 6.25 mg PO bid,根據(jù)耐受的情況,每 3～10 d劑量加倍直到最多 25 mg bid。高血壓:起始劑量 6.25 mg PO bid,根據(jù)耐受的情況,每7～14 d劑量加倍直到最多 50 mg/d。 α1、β1、 β2-受體阻滯劑。 [片劑 6.25 mg,10 mg,25 mg]?肝孕 C? ＜中國(guó)沒有長(zhǎng)效劑型 ＞＜醫(yī)保 ＞

5 艾司洛爾 (esmolol)

室上性心動(dòng)過速/高血壓急癥:5 g加入 500 ml溶液 (10 mg/ml)后混合輸注,而負(fù)荷量為 0.5 mg/kg(70 kg=35 mg=3.5 ml)不短于 1 min注入。然后輸入0.05～0.2 mg/kg/min(70 kg:0.1 mg/kg/min=40 ml/h)。半衰期 9 min。 β1-受體選擇性。 [愛絡(luò) 100 mg 10 ml/安瓿,200 mg 2 ml/安 瓿]?腎 孕 C?＜醫(yī)保 ＞

6 拉貝洛爾 (labetalol)

高血壓:起始劑量 100 mg PO bid,最多 2 400 mg qd。高血壓急癥:起始劑量 20 mgⅣ緩慢注入,然后每 10 min 40～80 mgⅣ prn,最多 300 mg,或者靜脈滴注 0.5～2 mg/min。兒童:起始每次給藥 0.3 ～ 1 mg/kg(最多 20 mg)。 α1、 β1、β2-受體阻滯劑。拉貝洛爾片 50 mg×30片 /盒;注射液 50 mg/10 ml?肝腎孕 C+＜醫(yī)保 ＞

7 美托洛爾 (metoprolol)

急性心肌梗死:每 5～15 min增加 5 mgⅣ,直到 15 mg,然后口服治療。高血壓 (短效型):起始劑量 100 mg PO qd或者分次服用,根據(jù)需要增加到 450 mg/d;可能需要每日多次口服以維持 24 h血壓控制。高血壓 (長(zhǎng)效型):起始劑量 25～100 mg PO qd,根據(jù)需要增加到 400 mg/d。心衰:起始劑量 12.5～25 mg(長(zhǎng)效型)PO qd,根據(jù)耐受的情況,每?jī)芍軇┝考颖吨钡阶疃?200 mg/d。心絞痛:起始劑量 50 mg PO bid(短效型)或者100 mg PO qd(長(zhǎng)效型),根據(jù)需要增加到 400 mg/d。β1-受體選擇性?？诜晁崦劳新鍫?(Metoprolol succinate)比口服酒石酸美托洛爾 (Metoprolol tartate)長(zhǎng)效,但是一些琥珀酸美托洛爾也做成了長(zhǎng)效劑型。有證據(jù)顯示對(duì)于心臟衰竭的患者來說,琥珀酸美托洛爾比酒石酸美托洛爾效果更好。 [47.5 mg(琥珀酸緩釋片)],[片劑 25 mg/50 mg(酒石酸)];[注射液 5 mg 5 ml/安瓿 (酒石酸)],[倍他樂克 5 mg 5 ml/安瓿 (酒石酸 )]?肝孕 C? ＜醫(yī)保 ＞

8 普萘洛爾 (propranolol)

高血壓:起始劑量 20～40 mg PO bid或 60～80 mg PO qd。預(yù)防偏頭痛:起始劑量 40 mg PO bid,最多 240 mg/d。 β1、β2-受體阻滯劑。 [心得安 10 mg] ?肝孕 C+＜醫(yī)保 ＞

注:通常不作為高血壓的一線用藥。剛開始用藥的時(shí)候可能感覺疲倦,疲倦感會(huì)在 5～7 d內(nèi)消退。驟然停藥可能誘發(fā)心絞痛、心肌梗死、心律失常或者反跳高血壓;停藥時(shí)要逐漸減量,應(yīng)不少于 2周。避免使用非選擇性 β-受體阻滯劑,而且對(duì)哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者要慎用具有 β1-選擇性的藥物。在大劑量時(shí),β1-選擇性降低。避免在失代償?shù)男牧λソ?、病態(tài)竇房結(jié)綜合征以及嚴(yán)重的周圍動(dòng)脈病中使用。在急性心肌梗死后避免使用具有內(nèi)源性擬交感神經(jīng)活性的藥物。可能會(huì)掩蓋低血糖反應(yīng)。可能發(fā)生 β-受體阻滯劑之間的交叉敏感性。為了將反跳高血壓的風(fēng)險(xiǎn)降到最低,在合用的可樂定停藥之前,先把 β-受體阻滯劑停藥。嗜鉻細(xì)胞瘤不要單獨(dú)使用;可能由于對(duì)骨骼肌內(nèi) β-受體介導(dǎo)的血管擴(kuò)張作用產(chǎn)生阻滯效果而升高血壓;可以在開始使用α-受體阻滯劑之后使用 β-受體阻滯劑。一些吸入性麻醉劑可以增加 β-受體阻滯劑的心臟抑制作用。

代碼含義:

? 代謝和排泄:肝 =主要通過肝臟進(jìn)行;腎=主要通過腎臟進(jìn)行;肝腎 =同時(shí)通過肝臟和腎臟進(jìn)行,但是肝臟發(fā)揮的作用強(qiáng)于腎臟;腎肝=同時(shí)通過肝臟和腎臟進(jìn)行,但是腎臟發(fā)揮的作用強(qiáng)于肝臟。

孕 妊娠期用藥的安全性:A=人體研究已證明使用該藥物是安全的;B=基于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果,推測(cè)該藥物是安全的;C=安全性尚不明確,沒有人體及動(dòng)物研究顯示出藥物不良反應(yīng);D=不安全——有合理的證據(jù)表明在特定的臨床條件下可能存在風(fēng)險(xiǎn);X=非常不安全——使用藥物所帶來的風(fēng)險(xiǎn)超過了可能的獲益。對(duì)于那些沒有被分配到任何一類中的藥物:+代表普遍認(rèn)為使用該藥物是安全的;?代表使用該藥物的安全性尚不清楚或存在爭(zhēng)議;-代表普遍認(rèn)為使用該藥物不安全。

哺乳期用藥的安全性:+代表普遍認(rèn)為使用該藥物是安全的;?代表使用該藥物的安全性尚不清楚或存在爭(zhēng)議;-代表普遍認(rèn)為使用該藥物不安全。我們很多標(biāo)注 “+”的藥物條目都來自于美國(guó)兒科學(xué)會(huì) (AAP)關(guān)于“藥物及其他化學(xué)藥物轉(zhuǎn)移至母乳之中”的說法 (詳見 www.aap.org),這可能與藥物生產(chǎn)商的意見有所出入。

醫(yī)保 在某些地區(qū)有部分或全部補(bǔ)助。