“三酶一素”抑制劑的復(fù)配研究

周 梅，肖 軍，徐藝釗，曾日紅

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，廣東 中山 528415）

“三酶一素”抑制劑的復(fù)配研究

周 梅，肖 軍，徐藝釗，曾日紅

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，廣東 中山 528415）

通過(guò)對(duì)“三酶一素”抑制劑光甘草定和MSH在美白潤(rùn)膚露中的復(fù)配研究，確定了光甘草定和MSH的最佳復(fù)配比例為0.01%∶1.00%時(shí)，“三酶一素”抑制劑對(duì)黑色素的抑制率較高，性價(jià)比最好，美白效果明顯。

美白；“三酶一素”； MSH；光甘草定；液晶技術(shù)；多重乳化技術(shù)

傳統(tǒng)的美白化妝品通常采用抑制酪氨酸酶活性的方式，從而達(dá)到抑制黑色素形成的單種美白機(jī)理[1-3]。由于機(jī)理單一，加上皮膚滲透性差，工程師不得不大量添加美白劑來(lái)增強(qiáng)其功效。由此引發(fā)一系列的皮膚過(guò)敏和安全性上的擔(dān)憂，而且增加了成本。十一碳烯酰苯基丙氨酸（商品名MSH）是促黑色素細(xì)胞激素α-MSH分子的有效拮抗劑，它作用于因α-MSH引發(fā)的黑色素形成的各個(gè)階段的生化反應(yīng)，從而抑制黑色素的形成。光甘草定能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互變酶和DHICA氧化酶的活性，是一種快速、高效、綠色的美白祛斑化妝品添加劑。

本實(shí)驗(yàn)利用新的抑制“三酶一素”（三酶：酪氨酸酶、多巴互變酶、DHICA氧化酶；一素：α-促黑細(xì)胞激素）的美白原理，將新型美白劑活性劑MSH和光甘草定復(fù)配在美白潤(rùn)膚露中。通過(guò)皮膚顏色測(cè)定儀測(cè)試配方中添加了不同配比的MSH和光甘草定的美白潤(rùn)膚露的美白效果，進(jìn)而確定MSH和光甘草定的美白活性及其最佳復(fù)配比例。由于復(fù)配美白劑時(shí)注重各種美白機(jī)理的搭配，極低用量即可達(dá)到好的美白效果，從而妥善解決了成本、功效以及安全性之間的矛盾。

1 實(shí)驗(yàn)部分

1.1 主要試劑

MSH（化妝品級(jí)，賽比克）；光甘草定（化妝品級(jí)，上海奧利）；DC5225C（化妝品級(jí)，道康寧）；DC345（化妝品級(jí)，道康寧）；DC200（化妝品級(jí)、道康寧）；M-68（化妝品級(jí)，賽比克）；SIMULGEL EG（化妝品級(jí)，賽比克）；透明質(zhì)酸（化妝品級(jí)，山東福瑞達(dá)）；氮酮（化妝品級(jí)，北京貝利萊）；丙二醇（化妝品級(jí)，SKC）；甘油（化妝品級(jí)，科寧化工）。

1.2 主要儀器

燒杯，電子秤，攪拌器（自制），溫度計(jì)，F(xiàn)J-200高速分散均質(zhì)機(jī)（上海標(biāo)本模型廠），離心機(jī)（上海手術(shù)器械廠），冰箱（海爾），電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱（上海精宏實(shí)驗(yàn)設(shè)備有限公司）。

1.3 美白潤(rùn)膚露的制作

1.3.1 配方

實(shí)驗(yàn)中，研究將光甘草定和MSH兩種新型美白劑復(fù)配應(yīng)用在美白潤(rùn)膚露產(chǎn)品中，其配方為：

A油相 w（質(zhì)量百分比）

DC5225C 5.0%，DC345 10%，DC200 5.0%。

B水相 w（質(zhì)量百分比）

蒸餾水 2.0%，丙二醇 7.0%，MSH（用量待定），光甘草定（用量待定）。

C水相 w（質(zhì)量百分比）

蒸餾水 余量，M-68 2.0%，SIMULGEL EG 2.0%，氮酮 0.5%，甘油 5.0%，透明質(zhì)酸 0.1%，香精、防腐劑適量。

在研制潤(rùn)膚露配方時(shí)，經(jīng)過(guò)多種配方對(duì)比，選優(yōu)實(shí)驗(yàn)，最后確定：DC5225C作為W/O乳化劑；丙二醇提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性，并起到保濕的作用；M-68作為O/W液晶乳化劑，有助于產(chǎn)品形成液晶結(jié)構(gòu)；氮酮用作促滲透劑，促進(jìn)皮膚對(duì)美白成分的吸收；甘油、透明質(zhì)酸作為保濕劑，增加皮膚含水量；SIMULGEL EG作為粘度調(diào)節(jié)劑。同時(shí)，以MSH和光甘草定作為美白活性劑，復(fù)配比例待實(shí)驗(yàn)確定。基礎(chǔ)配方如表1所示。

1.3.2 美白潤(rùn)膚露的生產(chǎn)工藝

傳統(tǒng)的美白產(chǎn)品采用O/W或者W/O乳化體系，活性成分暴露在空氣與陽(yáng)光中，很容易發(fā)生降解，而且皮膚的吸收性差，嚴(yán)重影響了產(chǎn)品的功效。本實(shí)驗(yàn)采用新的配方和乳化工藝，使產(chǎn)品形成液晶和多重乳化體系，增強(qiáng)功效性原料成分的吸收，從而達(dá)到高效美白的功效。工藝流程如圖1所示。

實(shí)驗(yàn)采用低溫兩步法制作W/ O/W多重乳化體系美白潤(rùn)膚露，具體操作規(guī)程如下：① 先將A相原料加入油鍋中，充分?jǐn)嚢?0分鐘后，抽入乳化鍋中，再將攪拌均勻的B相原料慢慢地抽入乳化鍋中，均質(zhì)2分鐘后，攪拌均勻，形成W/O體系，出料作為備用D。②將C相原料水、甘油、透明質(zhì)酸、氮酮、M-68液晶乳化劑加入乳化鍋中，攪拌均勻后，將備用D也漸漸地加入乳化鍋中，攪拌均勻后，再依次加入SIMULGEL EG、防腐劑和香精，制成W/O/W多重乳化體系液晶狀態(tài)美白潤(rùn)膚露。

1.4 美白功效評(píng)價(jià)方法

實(shí)驗(yàn)中，采用人體試用結(jié)合儀器法的測(cè)定方法對(duì)產(chǎn)品功效進(jìn)行評(píng)價(jià)。為避免光照對(duì)于皮膚色度的影響，以人體前臂皮膚為受試部位，將美白潤(rùn)膚露涂布在2cm ×2cm的區(qū)域，區(qū)域之間間隔至少2cm，美白潤(rùn)膚露涂抹量為每平方厘米5mg，每天涂抹兩次，用德國(guó)CK公司的皮膚顏色測(cè)定儀MEXAMETER MX18對(duì)受試皮膚的黑色素進(jìn)行測(cè)定。這種測(cè)定儀分析技術(shù)是基于光譜吸收的原理，通過(guò)特定波長(zhǎng)的光照在人體皮膚上的反射量來(lái)確定膚色深淺的變化，以此評(píng)價(jià)產(chǎn)品的美白效果。

實(shí)驗(yàn)選擇20位健康的志愿者（20～35歲）進(jìn)行測(cè)試，測(cè)試時(shí)間為6周。受試者在測(cè)試前30分鐘進(jìn)入測(cè)試環(huán)境（溫度為25±2℃，相對(duì)濕度為50%±10%）中安靜待測(cè)，在測(cè)定前10分鐘將被檢部位露出。分別測(cè)試產(chǎn)品涂敷后即時(shí)（對(duì)照）、1周、2周、3周、4周、5周、6周后的黑色素?cái)?shù)值，每個(gè)被檢部位測(cè)定5次，取其平均值。并按下式進(jìn)行計(jì)算分析：皮膚黑色素變化率＝[皮膚黑色素 (測(cè)試時(shí))－皮膚黑色素 (對(duì)照)]÷皮膚黑色素 (對(duì)照)×100% 。

表1 美白潤(rùn)膚露基礎(chǔ)配方

2 結(jié)果與討論

2.1 MSH和光甘草定復(fù)配方案設(shè)計(jì)為兼顧產(chǎn)品的功效性和經(jīng)濟(jì)性，充分發(fā)揮這兩種美白劑的協(xié)同作用，降低用量，節(jié)省成本，提高產(chǎn)品的安全性，實(shí)驗(yàn)需要尋找這兩種美白劑的最佳配比，使其在商品化過(guò)程中實(shí)現(xiàn)最佳的性價(jià)比。

為了縮短實(shí)驗(yàn)時(shí)間以及降低其他因素條件對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的影響，實(shí)驗(yàn)采用均勻設(shè)計(jì)考察MSH和光甘草定各因素對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的影響。實(shí)驗(yàn)選擇了光甘草定的用量和MSH的用量?jī)蓚€(gè)因素，每個(gè)因素選取5個(gè)水平，如表2所示。

根據(jù)因素和水平， 選取均勻設(shè)計(jì)表5， 其實(shí)驗(yàn)方案列于表3。

2.2 黑色素抑制率的測(cè)定

根據(jù)均勻設(shè)計(jì)中光甘草定和MSH的配比方案，分別制作出美白潤(rùn)膚露產(chǎn)品1號(hào)、2號(hào)、3號(hào)、4號(hào)和5號(hào)。將美白潤(rùn)膚露給20位受試者在指定受試部位涂抹，每天兩次。每周使用MEXAMETER MX18測(cè)試各受試者相應(yīng)受試部位的黑色素平均值，結(jié)果見表4。

表2 因素及水平設(shè)計(jì)

由公式：皮膚黑色素變化率＝[皮膚黑色素 (測(cè)試時(shí))－皮膚黑色素 (對(duì)照)]÷皮膚黑色素 (對(duì)照) ×100%，計(jì)算出1號(hào)到5號(hào)配方的黑色素變化率，分別如表5和圖2。

黑色素抑制率負(fù)值越大，則說(shuō)明實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品對(duì)黑色素的抑制效率越高。采用直觀分析法，由表3和圖2可以看出，5號(hào)美白潤(rùn)膚露對(duì)黑色素的抑制率最強(qiáng)，可以將5號(hào)實(shí)驗(yàn)對(duì)應(yīng)的條件作為較優(yōu)的工藝條件。但是考慮到生產(chǎn)成本的因素，不僅要滿足最佳的黑色素抑制率，而且要滿足最佳的性價(jià)比。由于光甘草定的價(jià)格是MSH價(jià)格的100倍，由此我們得出性價(jià)比分別為4.56、2.87、7.30、3.52、 2.46?？紤]到3號(hào)的抑制率較高，且性價(jià)比又最好，因此實(shí)驗(yàn)選擇3號(hào)配方作為最佳復(fù)配比例，即MSH 1.00%，光甘草定 0.01%。

表3 試驗(yàn)方案

表4 20位受試者使用5個(gè)配方產(chǎn)品在不同時(shí)間的黑色素值

表5 20位受試者使用不同產(chǎn)品在不同時(shí)間的黑色素抑制率

2.3 美白潤(rùn)膚露產(chǎn)品結(jié)構(gòu)的測(cè)定

實(shí)驗(yàn)中配制的美白潤(rùn)膚露是利用烷基糖苷M-68做液晶乳化劑，在水溶劑中易形成液晶狀態(tài)，通過(guò)對(duì)美白潤(rùn)膚露在偏光顯微鏡下觀察，結(jié)構(gòu)如圖3所示。

從圖3可以看出，該美白潤(rùn)膚露產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)為層狀液晶結(jié)構(gòu)。此類液晶結(jié)構(gòu)的化妝品對(duì)皮膚滲透性好，膚感舒適，能延長(zhǎng)化妝品中活性成分的作用時(shí)間，起到緩釋的作用。

3 結(jié)論

本實(shí)驗(yàn)中，通過(guò)測(cè)定使用美白潤(rùn)膚露前后皮膚黑色素的變化量，計(jì)算出美白潤(rùn)膚露對(duì)黑色素的抑制率，確定了光甘草定和MSH的最佳配比為0.01∶1.00，在此配比下，美白效果明顯，性價(jià)比高。通過(guò)復(fù)配，大大節(jié)約了成本，而且實(shí)驗(yàn)采用的是冷配工藝，節(jié)約了能源，符合低碳經(jīng)濟(jì)的潮流。

同時(shí)，通過(guò)偏光顯微鏡測(cè)定了此美白潤(rùn)膚露的結(jié)構(gòu)，結(jié)果反映此美白產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)確實(shí)為液晶結(jié)構(gòu)。這種結(jié)構(gòu)能避免活性原料的降解，有利于延長(zhǎng)產(chǎn)品的貨架壽命以及增強(qiáng)產(chǎn)品的質(zhì)量穩(wěn)定性。

[1] 江志潔, 朱育新, 吳奇英, 等. 黑色素形成機(jī)理的新概念及復(fù)合美白劑的應(yīng)用[J].日用化學(xué)品科學(xué), 1998(101):3-5.

[2] 依凡林. 皮膚美白劑的比較[J]. 日用化學(xué)品科學(xué), 1999(109):41-43.

[3] 畢富玲. 美白與美白劑[J]. 北京日化, 2001,(62):10-11.