茶多酚藥理作用研究進(jìn)展*

王聰慧，張星星，孫莉穎，田新雁，李菊華，李 玲，藍(lán) 海，楊曉莉

（云南省大理學(xué)院藥學(xué)院，云南 大理 671000）

茶是中華民族的傳統(tǒng)飲品。目前大量的流行病學(xué)和實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)，茶葉具有預(yù)防心腦血管疾病、抗氧化、抑菌、抗衰老、抗腫瘤等多種生物學(xué)功能，其主要活性成分為茶多酚（TP）。茶葉中含30多種TP，占茶葉干重的20% ～35%[1]。筆者就TP的藥理作用作一介紹，為進(jìn)一步開發(fā)和利用TP提供借鑒。

1 藥理作用

1.1 預(yù)防心腦血管疾病

TP不但具有良好的調(diào)血脂作用，而且對(duì)原發(fā)性高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化及心律失常均有明顯作用。TP對(duì)抗心血管疾病的作用機(jī)制可能是：抗氧化作用減輕了自由基對(duì)血管的損傷，防止血管平滑肌細(xì)胞增生導(dǎo)致的血管狹窄；防止自由基與過氧化物對(duì)低密度脂蛋白（LDL）的氧化修飾；抑制氧化修飾LDL的細(xì)胞毒性，LDL可增加血小板的黏附性及釋放血小板活化因子（PAF），促進(jìn)血管平滑肌增生；降低正常人和高血脂癥患者的血中膽固醇含量；降低血漿中高同型半胱氨酸含量[2]。

1.2 抗氧化

清除活性氧與自由基：茶色素對(duì)氧自由基有明顯的清除作用，Marnewick等發(fā)現(xiàn)，喂飼綠茶和紅茶的大鼠，其肝組織勻漿中氧自由基濃度明顯下降[3]。這與TP的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，TP含有較多的多酚類羥基，易氧化成醌類而提供質(zhì)子（H+），對(duì)氧自由基有很強(qiáng)的清除作用，其清除率可達(dá)84%，且量效關(guān)系優(yōu)于維生素C和維生素E，其中表沒食子兒茶素漢食子酸醋（EGCG）和TP復(fù)合體清除氧自由基的能力分別是維生素C的67倍和64倍。

結(jié)合誘導(dǎo)氧化的金屬離子：TP既可防止氧化又可保護(hù)超氧化物歧化酶（SOD）活性，間接地有利于抗氧化[2]。TP屬多酚結(jié)構(gòu)，具有較強(qiáng)的絡(luò)合金屬離子性能，可以絡(luò)合鈣、銅、鐵等10種金屬離子。TP對(duì)銅的絡(luò)合作用，可抑制銅催化的低密度脂蛋白氧化。TP對(duì)銅的弱絡(luò)合性又可保證在一定濃度范圍之內(nèi)不會(huì)影響以銅為中心的SOD活性。TP主要是絡(luò)合過量的游離鐵而減輕自由基損傷[4]，不會(huì)爭(zhēng)奪鐵蛋白的絡(luò)合態(tài)鐵，故不會(huì)造成患者缺鐵性貧血。TP又可通過絡(luò)合細(xì)胞內(nèi)鈣而降低鈣濃度，抑制黃嘌呤氧化酶的生成，從而起到抗氧化作用。

與其他抗氧化劑產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)：EGCG與10多種氨基酸和幾種有機(jī)酸如檸檬酸、蘋果酸、維生素C、維生素E等有協(xié)同增強(qiáng)抗氧化的作用。原因是TP的某些組分可與檸檬酸等之間的氫鍵結(jié)合形成穩(wěn)定的供氫體，它不僅提高了TP的抗氧化活性，而且還能與不飽和脂肪酸的氧化產(chǎn)物相結(jié)合。

1.3 抑菌及抗病毒

TP對(duì)傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等均有明顯的抑制作用[2]。TP能有效抑制腸道的致病菌，同時(shí)也能促進(jìn)雙歧桿菌的生長，改善人體腸道的微生態(tài)環(huán)境，增強(qiáng)腸道的免疫功能[5]。TP可使齲齒發(fā)病率下降40% ～51%，主要是抑制變異鏈球菌的生長，使細(xì)菌的黏附力下降，菌斑形成量減少，菌斑中胞外葡聚糖及細(xì)菌總蛋白含量降低。TP也能抑制某些皮膚細(xì)菌而可用于治療皮膚病。TP可與病毒核酸代謝的酶結(jié)合，從而保護(hù)正常細(xì)胞。目前有報(bào)道指出，食鹽能增強(qiáng)TP的抑菌活性，TP在酸性和中性環(huán)境中的抑菌活性較堿性環(huán)境穩(wěn)定[4]。在TP抗流感病毒A3型的試驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，TP在與流感病毒A3混合培養(yǎng)條件下，具有顯著降低病毒活性、抑制病毒增殖的作用，其作用隨藥物濃度的增加而相應(yīng)增強(qiáng)[6]。

1.4 抗衰老

茶葉自古以來被譽(yù)為養(yǎng)生、延壽的保健飲料。自由基學(xué)說認(rèn)為，人衰老時(shí)體內(nèi)清除自由基的防御機(jī)制下降，導(dǎo)致體內(nèi)自由基調(diào)控失衡；自由基過量引起不飽和脂肪酸的過氧化，造成磷脂膜破壞，使細(xì)胞衰老至瓦解，直到組織壞死，從而出現(xiàn)各種病癥。人衰老時(shí)谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）和SOD活性下降，脂質(zhì)過氧化物增多并分解成丙二醛（MDA），后者與蛋白質(zhì)交聯(lián)形成的脂褐質(zhì)（LF）含量也增加，從而導(dǎo)致衰老[7]。TP能增加SOD的活性，降低LF含量，并優(yōu)于已知的抗衰老藥絞股藍(lán)苷。飲茶可增高骨密度，不僅對(duì)髖骨骨折有保護(hù)作用，還可降低關(guān)節(jié)炎的發(fā)病率、嚴(yán)重程度以及老年性白內(nèi)障的發(fā)生率，這與茶含植物激素和氟化物有關(guān)[8]。

1.5 抗腫瘤

許多化學(xué)致癌劑和紫外線輻照都能誘發(fā)和促進(jìn)腫瘤生成，而TP及其單體對(duì)腫瘤形成的各個(gè)階段都有預(yù)防和控制作用。TP可以通過抑制癌基因表達(dá)、抑制端粒酶活性、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡、阻斷有絲分裂的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)及調(diào)控線粒體通透改變孔道的開放等機(jī)制抑制腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期進(jìn)程，從而抑制腫瘤的生長，誘導(dǎo)多種途徑防治癌癥的發(fā)生發(fā)展。人體試驗(yàn)結(jié)果表明[2]，每日攝取160 mg的TP可明顯抑制人體的亞硝化影響，以480 mg時(shí)效應(yīng)最高。臨床研究結(jié)果顯示，TP作為一種化療輔助藥，對(duì)化療患者的細(xì)胞總數(shù)有明顯的保護(hù)作用。

2 其他作用

2.1 美白

皮膚顏色最主要是由黑色素的含量決定，黑色素的生成機(jī)理一般認(rèn)為是黑色素細(xì)胞內(nèi)黑素體中酪氨酸經(jīng)過酪氨酸酶催化合成。目前通常使用的維生素C、維生素E、SOD、曲酸和植物提取物，均具有美白效果。TP的美白作用是一種綜合效應(yīng)，與其抗氧化（消除自由基）、吸收紫外光、酶抑制能力有關(guān)。吸收紫外線是TP的美白途徑之一，通過復(fù)配可有效地吸收整個(gè)區(qū)域內(nèi)的紫外光，減少黑色素的生成。皮膚黑化、雀斑、褐斑和老年斑都與體內(nèi)酪氨酸酶和過氧化物酶的活性增高密切相關(guān)；酪氨酸酶在皮膚組織的黑色素細(xì)胞代謝中起催化作用，可引起黑色素分泌增加；過氧化物酶催化脂類物質(zhì)的過氧化分解過程，加速了皮膚老化。植物多酚對(duì)酪氨酸酶和過氧化物酶有抑制作用，從而可起到美白作用。

2.2 減肥

TP可調(diào)節(jié)血脂，可減少腹部皮下脂肪，使體重減輕。其機(jī)制可能與其含有促脂肪分解的咖啡因，可抑制脂肪吸收和酶活性有關(guān)；亦可能與TP抑制了兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶，延長交感神經(jīng)系統(tǒng)刺激的生熱作用有關(guān)[2]。

3 結(jié)語

TP具有預(yù)防心腦血管病、抑菌、抗衰、延壽、抗腫瘤等作用。其機(jī)制主要是TP的抗氧化作用，即通過清除自由基、抑制氧化酶、激活抗氧化酶、絡(luò)合金屬離子等途徑，防止氧化應(yīng)激引起的損傷與疾病。茶多酚的藥理作用及生物活性在食品、日化等領(lǐng)域中均有廣泛的應(yīng)用，可進(jìn)一步開發(fā)利用。

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