血管緊張素II受體拮抗劑(以下簡稱ARB)是繼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(以下簡稱ACEI)問世之后的又一代新型降壓藥,ARB類藥物可通過選擇性地阻斷血管緊張素受體1(AT1),消除血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)對人體所產(chǎn)生的一系列升高血壓的作用,從而能有效降低血壓。該類藥物起效緩慢,但藥效持久而平穩(wěn),而且不影響服藥者血糖和血脂的代謝,所以服藥者對其耐受性和依從性都較好。該藥如今已被作為臨床上治療高血壓的一線藥物使用。由于ARB類藥物與ACEI類藥物的藥理學(xué)作用非常相似,因此該類藥物特別適用于有使用ACEI類藥物進行治療的指征、但其身體無法耐受ACEI類藥物的患者。臨床上常用的ARB類藥物有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和奧美沙坦,下面就介紹一下這些藥物的使用方法,供參考:
1氯沙坦:該藥每日服用1次,每次服用50毫克,服用3~6周可以達到其最大的降壓效果。其中部分患者如果每日服用一次,每次服用100毫克,可產(chǎn)生進一步的降壓作用。需要注意的是,由于氯沙坦具有擴張血管的作用,因此血容量不足的患者可將起始的服藥量調(diào)整為每次25毫克。而且氯沙坦在其起效和代謝的過程中可以有效地保護服藥者的腎臟,所以特別適用于高血壓伴有II型糖尿病腎病的患者使用。
2纈沙坦:該藥每日服用1次,每次服用80毫克,應(yīng)在每天的同一時間服用,在飽腹或空腹?fàn)顟B(tài)下均可服用。服用該藥2周后患者的血壓會明顯降低,服藥4周左右可達到其最大的降壓效果。高血壓患者如果按照正常用量服用該藥仍不能獲得滿意的療效,可在醫(yī)生的指導(dǎo)下將每次服藥的劑量增至160毫克。纈沙坦的主要代謝途徑是經(jīng)肝臟解毒后進入膽囊,而后隨著膽汁分泌到消化道內(nèi),進而排出體外,所以患有膽道梗阻等膽汁排泄功能障礙性疾病的患者服用該藥時應(yīng)有醫(yī)生的指導(dǎo)。服用該藥后患者偶爾會出現(xiàn)頭暈、頭痛、腹瀉、疲勞、皮疹等輕度的不良反應(yīng)。
3厄貝沙坦:該藥每日服用1次。臨床上服用該藥的初始劑量和維持劑量通常均為每次150毫克,在飽腹或空腹?fàn)顟B(tài)下均可服用,服藥期間無飲食禁忌。由于該藥有擴張血管的作用,所以對于需要定期進行血液透析或年齡超過75歲等特殊的患者,可考慮將其初始服用的劑量定為每次75毫克。正常服用厄貝沙坦不能有效控制血壓的患者,可將每次服藥的劑量增至300毫克。服用該藥的常見不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有短暫性的、輕微的咳嗽。對這些不良反應(yīng)多數(shù)患者都能夠耐受并能繼續(xù)堅持服藥。臨床上也曾收到過服用厄貝沙坦后出現(xiàn)蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫等不良反應(yīng)的報告,但是此類病例極少。
4坎地沙坦:該藥每日服用1次,每次服用4~8毫克,必要時可增至每次服用12毫克,該藥在飽腹或空腹?fàn)顟B(tài)下均可服用。在目前常用的ARB類藥物中,坎地沙坦對AT1受體的抑制作用最強,對血管緊張素II所引起的血管收縮的抑制作用也最強。據(jù)資料證實,即使在對已發(fā)生抑制作用的血管進行清洗的過程中,坎地沙坦對血管收縮的抑制作用同樣沒有減弱,因此其降壓的效果在目前常用的ARB類藥物中首屈一指。更由于其藥效可穩(wěn)定地持續(xù)24個小時,因此在臨床上,許多高血壓患者對該藥的依從性非常強。服用該藥可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲倦、腹瀉、胃部不適等,但此類癥狀都非常輕微。
5替米沙坦:該藥每日服用1次,服用該藥的起始劑量為每次40毫克,每次服用的最大劑量為80毫克,輕度或中度肝功能不全的患者服用該藥每日不應(yīng)超過40毫克,服用4~8周后可達到其最大的降壓效果。該藥的長效作用和安全性極佳。如果服用該藥的患者中途停藥,血壓會緩慢回升,數(shù)天后會恢復(fù)到治療前的水平,而并不會出現(xiàn)反彈性高血壓。服用該藥后可引發(fā)腹瀉,也有極少數(shù)的服藥者會出現(xiàn)瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等癥狀。需要注意的是,患有膽道阻塞性疾病的患者、伴有嚴(yán)重肝功能不全或腎功能不全的患者應(yīng)禁用該藥。
6奧美沙坦:該藥每日服用1次,服用該藥的起始劑量為每次20毫克。服用該藥兩周后仍需繼續(xù)服藥的患者,可將每次服藥的劑量增至40毫克(該劑量為該藥日服用劑量的上限),在飽腹或空腹?fàn)顟B(tài)下均可服用。奧美沙坦的長效降壓作用非常優(yōu)異,并且由于它可以同時通過膽道和尿道進行排泄,不但可避免或減輕與其他藥物產(chǎn)生的相互作用,而且還可以很好地保護肝臟和腎臟,因此伴有肝腎功能障礙的患者服用該藥時不用調(diào)整劑量。并且在臨床上醫(yī)生常將該藥與多種藥物聯(lián)合起來使用。
此外,對于單獨服用ARB類藥物療效不好的患者,還可使用小劑量的利尿劑類降壓藥(如氫氯噻嗪等)進行輔助治療,以增強降壓的效果。如氯沙坦、厄貝沙坦和纈沙坦這三種藥物在臨床上就經(jīng)常與利尿劑類降壓藥合用,可用于治療無其他并發(fā)癥的輕、中度的高血壓、老年人的收縮期高血壓,也可用于合并有糖尿病或代謝綜合征的高血壓患者的初始治療和維持治療,還可用于血壓已經(jīng)得到了長期有效地控制、當(dāng)前病情正處于穩(wěn)定狀態(tài)的高血壓患者的維持治療。
需要注意的是,處于妊娠期或哺乳期的女性和已知對ARB類藥物過敏的患者禁止服用ARB類藥物?;加懈哐洝⒌脱c、單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄的患者及伴有血容量不足癥狀或是正在服用補鉀或含鉀藥物的患者使用該類藥物時必須謹(jǐn)慎小心,最好有醫(yī)生的指導(dǎo),以確保用藥的安全。■本欄目編輯/范俊雪