美白成分介紹

受傳統(tǒng)審美觀點的影響，對于黃種人而言，相對更加重視皮膚的白皙，故而對美白作用有更為特殊的要求。皮膚顏色主要是由黑素形成，故而，美白作用的發(fā)揮，主要有效成分是褪色劑，能夠抑制黑素細胞產(chǎn)生黑素，這當中多以影響黑素合成的關(guān)鍵酶酪氨酸酶活性為主；防曬劑等能夠阻擋紫外線的成分，減少紫外線誘導黑素合成增加導致皮膚變黑；一些抗氧化成分也有助于防曬和美白功效的有效發(fā)揮。

1褪色劑

1.1熊果苷（arbutin）：對苯二酚（氫醌hydroquinone）曾經(jīng)是藥妝品中最常用的褪色劑，它可顯著抑制酪氨酸酶活性，導致黑素生成減少而發(fā)揮美白作用。但長期使用較大濃度氫醌制劑（>5%）可以引起嚴重的副反應(yīng)，包括刺激接觸性皮炎、紅斑、局部白斑、色素沉著甚至外源性褐黃病[1]。而提取自杜鵑花科植物熊果葉子的有機成分熊果苷，集高效脫色、安全可靠、綠色植物優(yōu)勢于一身，沒有細胞毒性、刺激性、致敏性等副作用，已作為增白劑取代氫醌被廣泛用于化妝品[2]。熊果苷可以和L-多巴競爭結(jié)合酪氨酸受體位點，阻礙L-多巴氧化，從而抑制黑素生成[3]，因此對雀斑、黃褐斑以及色素沉著、皮膚色素增加等有較強脫色效果，有效率達90%。臺灣FDA推薦化妝品中熊果苷含量最高可達7%[4]。除常用的熊果苷溶液外，熊果苷還可以脂質(zhì)體形式外用于皮膚，雖然滲透率略下降，但在真表皮沉積量增加，發(fā)揮作用時間更持久[5]。最近韓國學者利用轉(zhuǎn)糖基反應(yīng)，合成熊果苷的衍生物β-D-glucopyranosyl-(1→6)-熊果苷，與傳統(tǒng)熊果苷相比，其脫色效果更強，細胞毒性更少，有較高應(yīng)用價值[6]。

1.2曲酸：作為一種褪色劑，曲酸（Kojic acid）在日本使用非常普遍，其使用的歷史可以追溯到上個世紀初期[7]。曲酸是一種真菌來源的衍生物，在體外研究中發(fā)現(xiàn)，它能通過抑制酪氨酸酶活性而減少黑素生成[8]，從而有效降低皮膚內(nèi)黑素含量，達到相應(yīng)的美白效果。曲酸對皮膚的益處不僅在于抑制酪氨酸酶活性，它還可以作為一種輻射保護劑[9]，防護某些輻射線，保護皮膚健康；同時，它具有明確的抗氧化作用，使用也有助于清除皮膚內(nèi)代謝產(chǎn)生的自由基，緩解皮膚由于自由基導致的損害[10]。和對苯二酚在某些程度上類似，外用有一定刺激性，可以導致局部皮膚接觸過敏等反應(yīng)[11]。臺灣FDA推薦化妝品中曲酸含量不得超過2%，它通常和其他藥妝物質(zhì)同時使用以降低其本身的刺激性，從而使患者接受程度明顯增加。

1.3 其他可能用于藥妝品的有褪色劑作用的物質(zhì)：甘草黃酮（Glabridin）是甘草提取物的主要活性成分，能有效抑制酪氨酸酶活性。鞣花酸是一種多酚，由五倍子等中藥提取，通過催化酪氨酸酶中活性中心的銅離子而抑制其活性，從而抑制黑素生成，可在一定程度選擇性地抑制UV活化的黑素合成。部分脂肪酸，如亞油酸等可以誘導酪氨酸酶降解，使黑素生成減少。維生素C和維生素E均能降低酪氨酸酶活性；碧蘿芷降低UV誘導的色素沉著；甘氨酸也能在一定程度抑制酪氨酸酶活性，導致產(chǎn)生黑素減少[12]。煙酰胺抑制黑素顆粒向表皮的轉(zhuǎn)運；大豆中的絲氨酸蛋白酶抑制劑BBI和STI能減少黑素的轉(zhuǎn)運[13]?？傊?，這一類物質(zhì)相對較多，種類復雜，其效果也相差甚遠，臨床應(yīng)根據(jù)患者皮膚的具體情況選擇。

2防曬成分

防曬成分阻擋紫外線對皮膚的傷害，減少反應(yīng)性黑素合成，是達到美白作用的一類重要物質(zhì)。防曬類產(chǎn)品通常分兩類：一類是復合式防曬劑，添加有一些難溶性無機物(如二氧化鈦粉和氧化鋅等)以提高防曬效果；另一類是從植物中提取的防曬劑，如：蘆薈、甲殼素、沙棘、金絲桃等生物的萃取物，也有較強的防紫外線功能。

氧化鋅和二氧化鈦因其效果肯定，安全系數(shù)高，被許多廠家用為防曬霜中的主要效應(yīng)成分。其主要機理是紫外線被氧化鋅和二氧化鈦顆粒阻擋，不能到達皮膚而發(fā)揮防曬作用。實際上臨床使用的防曬效果主要在于這些活性物質(zhì)的含量、它們在化妝品中的耦合方式及離子大小。歐洲目前允許的26種日光防曬劑中，只有一種礦物質(zhì)是二氧化鈦；而美國則批準兩種礦物質(zhì)用于防曬，分別是氧化鋅和不超過25%的二氧化鈦。有學者在體外研究中比較了氧化鋅和二氧化鈦對日光的防護效果，發(fā)現(xiàn)二氧化鈦的防護效果更佳[8]。在最大使用濃度下，目前使用氧化鋅的防曬霜SPF值沒有超過10的，而用氧化鋁包裹的二氧化鈦SPF高達38；該研究還發(fā)現(xiàn)，滑石粉的日光防護效果非常差，當使用濃度高達25%的時候，能達到的SPF值僅僅為1，產(chǎn)品防曬效果基本可以忽略[14]。因此，氧化鋅和二氧化鈦防曬結(jié)果肯定，但含滑石粉作為防曬劑的美白藥妝品效果則要大打折扣。近年來，礦物質(zhì)粉底有逐漸取代傳統(tǒng)粉底的趨勢。其中歐萊雅生產(chǎn)的礦物質(zhì)粉底，其含量也最終是氧化鋅和二氧化鈦。

另外，還有諸多有機防曬物質(zhì)。體外研究表明，蜂膠能夠有效阻止紫外線穿透，可作為天然防曬物質(zhì)[15]。Mexoryl SX（對苯二亞甲基二樟腦磺酸）是歐萊雅公司的專利產(chǎn)品，盡管不能涵蓋所有UV光譜范圍，其防曬能力較強[16]。最新研究表明，RNA片段在體內(nèi)具有光保護作用[17]，能在一定程度預防DNA受到的損傷。

3防曬相關(guān)成分

除對酪氨酸酶活性的影響導致皮膚色素增加外，紫外線刺激皮膚還能產(chǎn)生部分自由基，自由基造成的氧化反應(yīng)，能損傷細胞成分，加速皮膚衰老。有學者檢測了紫外線照射皮膚后產(chǎn)生的自由基，發(fā)現(xiàn)絕大部分自由基是由UVA (320～400nm) 所誘導產(chǎn)生，其作用深度可達真皮深層[18]。在這一層次，UVA誘導產(chǎn)生的自由基對膠原及成纖維細胞的影響不容忽視。因此，一些具有相應(yīng)抗氧化作用的成分，能有助于防曬及美白作用的有效發(fā)揮，故而被叫做防曬相關(guān)成分。常見的有維生素C，它具有光防護和抗氧化效果。還能抑制酪氨酸酶活性，降低黑素合成，有助于臨床上改善黃褐斑及黑子[19]。維生素E (生育酚) 為脂溶性維生素，口服能有效保護細胞膜脂質(zhì)不被氧化，能中和部分自由基，降低UV照射之后引起的細胞灼傷[20]。有證據(jù)表明，局部外用維生素C和維生素E均能降低酪氨酸酶活性，使其抗氧化活性及光保護效果得到協(xié)同增強[21]。

4小結(jié)

本節(jié)簡要介紹了藥妝品中美白成分的主要種類和相應(yīng)作用機理，希望患者和臨床醫(yī)生對這些有進一步的了解。日常應(yīng)用中，患者應(yīng)該根據(jù)自己的皮膚情況，選擇有效且合適的藥妝品，充分保證美白效果的發(fā)揮，盡可能減少副作用的發(fā)生。

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[收稿日期]2008-04-20[修回日期]2008-06-10

編輯/李陽利