首款獲FDA批準(zhǔn)的XPO1抑制劑
——多發(fā)性骨髓瘤新藥在中國(guó)獲批

近日，一款口服抗癌新藥——塞利尼索（selinexor，商品名：希維奧），獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，適用于“與地塞米松聯(lián)用，治療既往接受過治療且對(duì)至少一種蛋白酶體抑制劑，一種免疫調(diào)節(jié)劑以及一種抗CD38單抗難治的復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤（RRMM）”。這款藥物在中國(guó)的獲批上市，有望為復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤患者帶來新的治療選擇和希望。

塞利尼索是目前首款且唯一一款被美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)的口服核輸出蛋白1（XPO1）抑制劑，也是首款可用于治療多發(fā)性骨髓瘤和彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤的藥物。XPO1又稱染色體區(qū)域穩(wěn)定蛋白1，在維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)中起著至關(guān)重要的作用。塞利尼索可通過抑制XPO1，促使腫瘤抑制蛋白和其他生長(zhǎng)調(diào)節(jié)蛋白的核內(nèi)儲(chǔ)留和活化，并可以降低細(xì)胞質(zhì)內(nèi)多種致癌蛋白水平，從而使腫瘤細(xì)胞周期停滯和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，而正常細(xì)胞不受影響?；讵?dú)特的作用機(jī)制，塞利尼索可與其他多個(gè)藥物聯(lián)用以提高療效。

目前，多個(gè)指南均推薦塞利尼索用于復(fù)發(fā)難治性多發(fā)性腫瘤患者的治療，如美國(guó)國(guó)家綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）的《NCCN Guidelines Insights Multiple Myeloma》、中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（CSCO）《2021版CSCO惡性血液病診療指南》等。