白花前胡有效活性成分影響因素研究進(jìn)展

杜倫靜，宋寧寧，李筱姣，焦大春，周 見(jiàn)，彭 艷，唐 鑫，柯劍鴻*

（1.重慶市農(nóng)業(yè)科學(xué)院，重慶 401329；2.重慶市石柱土家族自治縣武陵山研究院，重慶石柱 409199）

藥用白花前胡為傘形科植物白花前胡（Peucedanum praeruptorum）的干燥根，味苦、辛，微寒，歸肺經(jīng)，有降氣化痰、散風(fēng)清熱的功效，常用于治療痰熱喘滿、咯痰黃稠、風(fēng)熱咳嗽痰多等癥[1]。最早被記載于陶弘景（漢末時(shí)期）《名醫(yī)別錄》一書(shū)中，先后被收錄在《本草圖經(jīng)》《本草綱目》《中國(guó)藥典》等?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，白花前胡含有香豆素類、黃酮類、揮發(fā)油類等多種化學(xué)成分，活性成分以角型吡喃香豆素類化合物為主，具有抗心衰、降血壓、抗心肌缺血等藥理活性，是現(xiàn)代醫(yī)學(xué)臨床常用的中草藥[2]。

過(guò)去前胡以野生為主，隨著前胡活性成分功能的挖掘，在中醫(yī)藥發(fā)揮作用越來(lái)越大，前胡的年需求量增加，野生資源已經(jīng)遠(yuǎn)遠(yuǎn)不能滿足市場(chǎng)需求，前胡人工種植也逐漸得到發(fā)展[3-4]。前胡原是一種高山野生植物，喜冷涼濕潤(rùn)氣候，適應(yīng)性強(qiáng)，耐寒；土層深厚、土質(zhì)肥沃的土壤種植的前胡產(chǎn)量高、品質(zhì)好[5]。栽培前胡和野生前胡因種植年限、生長(zhǎng)環(huán)境不同，二者在有效成分（白花前胡甲素和白花前胡乙素）上差異較大，栽培前胡（白花前胡乙素含量）往往難以達(dá)到藥典標(biāo)準(zhǔn)，故市面品質(zhì)佳的前胡大多為野生、半野生，價(jià)格較高。本文闡述前胡有效活性成分及其藥理作用、影響有效成分的因素和栽培技術(shù)等方面的研究進(jìn)展，以期能為栽培前胡提高品質(zhì)提供科學(xué)參考。

1 有效活性成分及其藥理作用

1.1 香豆素類

前胡中主要成分為香豆素類化合物，包括簡(jiǎn)單香豆素、呋喃香豆素及吡喃香豆素等，其中簡(jiǎn)單香豆素類化合物有11個(gè)；呋喃香豆素和吡喃香豆素因異戊烯基與香豆素母核成環(huán)后稠合方式的不同，又可以分為線型和角型兩類，包括19 個(gè)線型呋喃香豆素、6 個(gè)角型呋喃香豆素和42 個(gè)角型吡喃香豆素、6 個(gè)線型吡喃香豆素[2]。白花前胡甲素、白花前胡乙素、白花前胡丙素和白花前胡丁素是常見(jiàn)的角型吡喃香豆素，其中白花前胡甲素、白花前胡乙素含量常作為判斷前胡藥材質(zhì)量達(dá)標(biāo)的重要指標(biāo)。

現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，香豆素類化合物的藥理活性主要體現(xiàn)在抗凝血、抗氧化、抗菌、抗癌、抗炎等多方面[2,6]。研究表明[7-8]，白花前胡甲素具有舒張腸管平滑肌作用和鈣拮抗作用；白花前胡乙素有降壓功效，通過(guò)作用于血管的DA1 受體，使平滑肌松弛；白花前胡丙素有保護(hù)心血管系統(tǒng)的功效，主要表現(xiàn)為抗心肌缺血、抗心衰和擴(kuò)血管等作用，以及相對(duì)程度上改善肥厚心肌順應(yīng)性作用。

1.2 揮發(fā)油類

揮發(fā)油是前胡中含量較高成分，包括烷烴、脂、酮、倍半萜、芳香類及萘醌類等[2]，其中α-蒎烯、檜醇、香木蘭烯、萜品油烯、α-金合歡烯和長(zhǎng)葉烯等6種揮發(fā)油占相對(duì)成分的60%以上，被認(rèn)為是前胡揮發(fā)油的主要成分[9]，可以作為質(zhì)量控制的標(biāo)準(zhǔn)[10]。β-欖香烯具有抗腫瘤、抗凝血及鎮(zhèn)痛等作用，能有效治療肺癌，殺傷移植性腫瘤[2,11-12]；α-蒎烯有抗真菌作用，對(duì)DNA、RNA 及胞壁中多糖成分及胞膜上麥角固醇的合成具有抑制作用[13]。

2 有效成分的影響因素研究

2.1 抽薹

前胡以根莖入藥，抽薹會(huì)引起前胡根莖木質(zhì)化、藥用成分含量下降從而失去藥用價(jià)值[14]。對(duì)抽薹前后的白花前胡有效成分研究發(fā)現(xiàn)，抽薹后的白花前胡中參與合成白花前胡甲素、白花前胡乙素和白花前胡E素的關(guān)鍵酶基因水平降低，導(dǎo)致關(guān)鍵酶的活性降低[3]；或者是多種關(guān)鍵酶協(xié)同作用，影響香豆素合成途徑的上游階段，導(dǎo)致白花前胡有效成分含量下降，從而藥效降低[11,15]。由于受播種方式、施肥方法、氣候環(huán)境等多方面因素影響，重慶地區(qū)前胡抽薹率約30%～80%，若不進(jìn)行拔除，會(huì)嚴(yán)重影響前胡產(chǎn)量和品質(zhì)[12]。

2.2 播期

播期能夠調(diào)節(jié)中藥材生長(zhǎng)過(guò)程中生育期的長(zhǎng)短和所處時(shí)間段的光溫水等氣候因素[11]，影響中藥材根形態(tài)、光合積累和發(fā)育進(jìn)程[16]，進(jìn)而影響產(chǎn)量和次生代謝產(chǎn)物的積累[17]。適時(shí)播種可以避開(kāi)低溫、陰雨、高溫、干燥、霜凍、病蟲(chóng)害等不利因素，延長(zhǎng)生育期，提高作物產(chǎn)量。土壤解凍后早播當(dāng)歸[18]，根和主根較長(zhǎng)、蘆頭莖粗，分枝數(shù)多、產(chǎn)量高，品質(zhì)優(yōu)；春季早播的板藍(lán)根-告依春含量最高[19-20]；隨播期的推遲，丹參幼苗各項(xiàng)形態(tài)指標(biāo)和代謝產(chǎn)物呈降低的趨勢(shì)，MDA 含量逐漸升高[21]；播期不同，白花前胡的產(chǎn)量、品種和抽薹率差異顯著，適當(dāng)推遲前胡播種期能夠降低早期抽薹率，在重慶地區(qū)，3 月上中旬播種，前胡早期抽薹率較低，但前胡的產(chǎn)量和品質(zhì)較差，綜合產(chǎn)量、品質(zhì)和抽薹率等多項(xiàng)指標(biāo)，播期宜選擇2 月下旬至3月上旬[12]。

2.3 采收期

研究表明，植物組織中黃酮類和酚類化合物的濃度與季節(jié)密切相關(guān)，采收時(shí)間取決于成熟期，而中藥材因入藥部位不同、藥用成分含量的變化，適宜的采收時(shí)間也不同，因此，適時(shí)適部位采收在一定程度上決定了藥用植物的產(chǎn)量和質(zhì)量[22]。白花前胡甲素和白花前胡乙素含量在不同部位中均表現(xiàn)為根高于葉高于莖，香豆素類成分主要積累于前胡根中，故采挖根部作為白花前胡入藥部位。金毛狗植物以秋末至冬季采收的質(zhì)量較佳[23]；9 月份是莢果蕨營(yíng)養(yǎng)葉的最佳采收時(shí)期，此時(shí)采收的莢果蕨營(yíng)養(yǎng)葉中總黃酮含量最高[24]。適宜時(shí)期采收前胡根莖是保證前胡質(zhì)量和藥效的前提，冬季至次春（次年3 月）莖葉枯萎或未抽花莖時(shí)采挖的前胡，其活性成分含量最高[3]。

2.4 光照強(qiáng)度

光照強(qiáng)度調(diào)控植物生長(zhǎng)發(fā)育、形態(tài)建成[5]，直接影響植物的生長(zhǎng)發(fā)育、光合特性、生理代謝、品質(zhì)形成等[4]。光照強(qiáng)度較弱，植物莖葉徒長(zhǎng)、植株瘦弱、葉片變薄[25]；光照強(qiáng)度較強(qiáng)，植物失水萎蔫，葉片變小、變厚[26]。充分考慮植物的光合特性，選擇適宜的光環(huán)境進(jìn)行種植，可在一定程度上促進(jìn)植物的生長(zhǎng)發(fā)育和次生代謝產(chǎn)物的合成，提高產(chǎn)量和品質(zhì)[22]；低光照可提高長(zhǎng)春花葉片的文朵靈堿和長(zhǎng)春質(zhì)堿含量，抑制長(zhǎng)春堿的合成[27]；75%光照可促進(jìn)喜樹(shù)植株生長(zhǎng)，提高光合速率[28]；白花前胡為典型的陽(yáng)生植物，對(duì)光強(qiáng)具有較好的適應(yīng)性，在較高的光環(huán)境下(遮陽(yáng)0%～20%)具有更高的最大電子傳遞速率、最大凈光合速率和相應(yīng)的飽和光強(qiáng)，白花前胡的光合作用較強(qiáng)，因此在栽培時(shí)應(yīng)選擇光強(qiáng)充足的田地，提高白花前胡光合效率，促進(jìn)提質(zhì)增產(chǎn)[4]。

2.5 產(chǎn)地海拔

生態(tài)環(huán)境對(duì)藥用植物的生長(zhǎng)發(fā)育及有效成分的合成積累有著重要作用，其中氣候、土壤和地形是影響植物生長(zhǎng)的主要環(huán)境因子[29-30]。氣候變化不僅直接影響藥用植物的生理生化和次生代謝，還會(huì)影響植物對(duì)土壤中礦質(zhì)元素的特異吸收和分配[31-32]。前胡產(chǎn)區(qū)的土壤、氣候和地勢(shì)等環(huán)境因子通過(guò)影響前胡皮部和木質(zhì)部占比，從而影響白花前胡甲素和白花前胡乙素含量。在高海拔、偏堿性環(huán)境生長(zhǎng)的前胡，白花前胡甲素和白花前胡乙素含量較高[33]。灰色關(guān)聯(lián)度分析表明，影響前胡有效成分的主導(dǎo)土壤因子是鋅、鐵、銅、全磷、全鈉含量，陽(yáng)離子交換量及pH 值[34]。對(duì)不同產(chǎn)地海拔前胡的有效活性成分研究表明，高海拔地區(qū)前胡白花前胡甲素和白花前胡乙素普遍符合《中國(guó)藥典》標(biāo)準(zhǔn)，較低海拔地區(qū)有更高的合格率[35]。因此，在前胡實(shí)際生產(chǎn)過(guò)程中，應(yīng)選擇高海拔地區(qū)種植，并通過(guò)改變土壤有機(jī)質(zhì)含量調(diào)控前胡香豆素類成分含量，生產(chǎn)符合藥典標(biāo)準(zhǔn)的白花前胡。

2.6 生長(zhǎng)年限

不同生長(zhǎng)年限對(duì)多年生藥用植物的藥材品質(zhì)影響顯著。2 年生桔梗的主根長(zhǎng)、根粗、側(cè)根數(shù)和桔梗皂苷D 的含量都明細(xì)高于1 年生桔梗[17]。白花前胡野生狀態(tài)下多2～4 年生，于3～4 年開(kāi)始生殖生長(zhǎng)，隨之衰老、死亡；而栽培前胡因雜草得治、肥源充足，如不采取措施（折枝打頂），生殖生長(zhǎng)提前，消耗根部養(yǎng)分，藥用部位質(zhì)地變硬、氣味寡淡，并逐漸空心、腐爛[36]。3 年生栽培前胡的白花前胡甲素、乙素含量總和可達(dá)野生前胡水平，說(shuō)明生長(zhǎng)年限可能是導(dǎo)致其含量不合格的原因之一[33]。因此，適當(dāng)延長(zhǎng)前胡生長(zhǎng)年限并降低前胡抽薹率，可以有效增加白花前胡甲素、乙素含量，提升藥材品質(zhì)。

2.7 施肥

藥農(nóng)為追求栽培前胡產(chǎn)量和經(jīng)濟(jì)效益，盲目過(guò)量使用化肥，忽視有機(jī)肥使用，一方面，致使土壤富營(yíng)養(yǎng)化，雜草叢生，草害嚴(yán)重[37]；另一方面，前胡苗期營(yíng)養(yǎng)過(guò)剩，植株過(guò)早從營(yíng)養(yǎng)生長(zhǎng)轉(zhuǎn)為生殖生長(zhǎng)，出現(xiàn)大量抽薹開(kāi)花，根部木質(zhì)化失去藥用價(jià)值[38]。因此，藥農(nóng)在施肥時(shí)，應(yīng)結(jié)合天氣追肥，避免形成“大雨雨前施、小雨雨后施”的局面，造成肥料蒸發(fā)、淋失嚴(yán)重或植株灼傷死亡，肥料利用率下降。

3 栽培技術(shù)研究

3.1 遵循前胡生長(zhǎng)習(xí)性

前胡生產(chǎn)中，要遵循其耐寒、耐旱、怕澇的生長(zhǎng)習(xí)性，選擇海拔800～1 300 m 的山區(qū)向陽(yáng)坡疏林緣、草叢、灌叢、路旁種植[38]。在栽培管理過(guò)程中要及時(shí)開(kāi)展間苗定苗，密度以8 000～10 000 株/667 m2為宜，確保前胡葉片能充分接受光照，提高葉面積系數(shù)，增強(qiáng)光合作用，促進(jìn)植株旺盛生長(zhǎng)，加快有機(jī)物質(zhì)的形成和積累，提高前胡產(chǎn)量和品質(zhì)。

3.2 科學(xué)施肥

前胡喜硫、鉀，忌氯。基肥施用按照“有機(jī)肥為主，化肥為輔”的原則，有機(jī)肥包括農(nóng)家肥、畜禽糞便、餅肥、沼渣沼液、作物秸稈、火灰土、骨粉等，化肥可選用適量鈣鎂磷肥、硫酸鉀復(fù)合肥[37]。追肥時(shí)，追施硫酸鉀復(fù)合肥，同時(shí)針對(duì)非石灰性土壤及酸性土壤，需補(bǔ)充鈣、鎂、硼等中微量元素；缺硫、鈣地塊應(yīng)選擇含硫肥料如硫酸銨、鈣鎂磷肥、硫酸鉀、過(guò)磷酸鈣等，也可適當(dāng)施用硫磺[38]。前胡全生育期追肥控制在2 次左右，追施量控制在30 kg/667 m2以內(nèi)。幼苗期不追肥，若前胡苗期生長(zhǎng)特別瘦弱可酌情追施1 次提苗肥，每667 m2澆施尿素2.5 kg。7 月底—8 月初，結(jié)合前胡除草每667 m2追施30%硫酸鉀復(fù)合肥20 kg；8 月底—9 月初，根據(jù)前胡長(zhǎng)勢(shì)，每667 m2酌情追施30%硫酸鉀復(fù)合肥5～10 kg。過(guò)早或過(guò)多施用復(fù)合肥，會(huì)引起前胡過(guò)早從營(yíng)養(yǎng)生長(zhǎng)轉(zhuǎn)向生殖生長(zhǎng)，消耗根部養(yǎng)分。施肥方式采用“小雨雨前施，大雨雨后施”，以避免肥料蒸發(fā)和淋失，提高肥料利用率。

3.3 適時(shí)采收

前胡最佳采收期是當(dāng)年停止生長(zhǎng)的“冬至”節(jié)氣至次年萌芽期間，此時(shí)采收的前胡品質(zhì)優(yōu)、產(chǎn)量高[38]。過(guò)早采挖前胡，其有效成分和次生代謝物質(zhì)積累不充分；過(guò)遲采收，前胡開(kāi)始萌芽生長(zhǎng)，并消耗積累的營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，從而造成產(chǎn)量、折干率、品質(zhì)明顯下降。因此，要嚴(yán)格控制前胡的采挖期，不得任意提前或推遲采挖。

3.4 推廣仿野生栽培，提高前胡產(chǎn)量和品質(zhì)

野生前胡生殖生長(zhǎng)（抽薹開(kāi)花）普遍在3 年后，人工栽培前胡通常當(dāng)年或次年就抽薹開(kāi)花，致?tīng)I(yíng)養(yǎng)流失，根部木質(zhì)化，產(chǎn)量和質(zhì)量下降[38]。因此，人工栽培前胡應(yīng)大力推廣仿野生栽培技術(shù)。1）采集多年生的野生前胡種子，保持前胡的野生性，降低早薹開(kāi)花率；2）選擇適宜前胡生長(zhǎng)的土壤及環(huán)境條件，開(kāi)展前胡林下套種、幼林地套種或開(kāi)發(fā)荒坡地、山腳地、高塝田間作套種等仿野生栽培模式[5,9,34]；3）及時(shí)進(jìn)行折枝打頂[11]，并通過(guò)仿野生管理模式，每3 m×3 m 范圍內(nèi)選留1 株抽薹開(kāi)花的“公前胡”，讓其自然生長(zhǎng)，直至種子自然脫落生根發(fā)芽，并于次年采取挖大留小的方式采挖出與野生前胡性狀、品質(zhì)和外觀相同的栽培前胡。