殺菌劑氯氟醚菌唑的全球登記和上市進展

柏亞羅

(江蘇省農(nóng)藥協(xié)會 農(nóng)藥資訊網(wǎng)，南京 210024)

作為全球第三大農(nóng)藥公司，巴斯夫在農(nóng)藥研發(fā)領域持續(xù)高投入，每年的研發(fā)費用約占公司銷售額的10%，并從研發(fā)之初就植入可持續(xù)發(fā)展基因，從而源源不斷地向市場推出具有持久生命力的新產(chǎn)品。

在殺菌劑領域，巴斯夫亦已打造多款爆品，如甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑中的吡唑醚菌酯、三唑類殺菌劑中的氟環(huán)唑、琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑中的氟唑菌酰胺等。其中，吡唑醚菌酯2019年的銷售額高達 10.15億美元，成為全球第二大殺菌劑[1]；氟唑菌酰胺的銷售額多年蟬聯(lián)SDHI類殺菌劑榜首。巴斯夫在水稻市場推出的擁有定向釋放技術的吡唑醚菌酯微囊懸浮劑——稻清?，實現(xiàn)了對水生生物的安全保護，成為巴斯夫?qū)⒖沙掷m(xù)發(fā)展理念貫穿產(chǎn)品研發(fā)全過程的典范。

與甲氧基丙烯酸酯類、SDHI類殺菌劑不同，三唑類殺菌劑繼2002年日本三共上市硅氟唑以來，就步入了無新品上市的空檔期，直到2018年氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)上市，才打破了這一漫長的沉寂。因此，氯氟醚菌唑的誕生具有劃時代的歷史意義。

氯氟醚菌唑自2018年上市以來，正贏得越來越多國家和地區(qū)的認可。該產(chǎn)品有望實現(xiàn)超過 10.00億歐元(約12.00億美元)的年峰值銷售額，或?qū)⒊蔀槌竭吝蛎丫サ挠忠恢匕鯕⒕鷦?/p>

1 作用機制及應用

氯氟醚菌唑是巴斯夫研發(fā)的新型三唑類殺菌劑，是自2005年起歷時10余年，從4 000多種候選活性分子中篩選而來[2]，2016年首次公開[3]，2016年4月22日獲得ISO臨時通用名mefentrifluconazole[4]。巴斯夫公司完成的290多項研究，全面檢驗了其對人類和環(huán)境的安全性。大量的試驗結(jié)果表明，氯氟醚菌唑不僅擁有卓越的產(chǎn)品性能，高效防治許多作物病害，有效提高作物活力及產(chǎn)量，而且對環(huán)境、非靶標及人畜安全[2]。

氯氟醚菌唑的開發(fā)代號為：BAS 750F；商品名為：Revysol、銳收、Belanty、Cevya、Lenvyor、Maxtima、Myresa、Provysol等；化學名稱為：(2RS)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-三氟甲基]苯基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇；CAS登錄號為：[1417782-03-6]；分子式為：C18H15ClF3N3O2；相對分子質(zhì)量為：397.78；結(jié)構式如圖1[5]。

圖1 氯氟醚菌唑的結(jié)構式

氯氟醚菌唑作用于病原菌細胞膜甾醇生物合成過程中的C14-脫甲基酶，為脫甲基化抑制劑(DMI)。國際殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)將其歸類為Group 3中的G1亞組[6]。

氯氟醚菌唑通過阻止麥角甾醇的生物合成，導致細胞膜坍塌，抑制病菌細胞生長。研究表明，氯氟醚菌唑能有效抑制病菌孢子萌發(fā)、菌絲生長以及葉片表面真菌孢子的形成[7]。

氯氟醚菌唑分子中獨有的異丙醇基團，使其能夠非常靈活地從游離態(tài)自由旋轉(zhuǎn)，與靶標結(jié)合成為絡合態(tài)[7]。研究表明，氯氟醚菌唑與靶標結(jié)合的強度平均比傳統(tǒng)三唑類殺菌劑強100多倍，因此能表現(xiàn)出更加卓越的防治效果[2]，而且還能很好地抑制菌株轉(zhuǎn)移，減少病菌突變，延緩抗性的產(chǎn)生和發(fā)展。

當菌株的結(jié)合位點發(fā)生變異而產(chǎn)生抗性時，傳統(tǒng)三唑類殺菌劑由于構象單一，導致其對抗性菌株的防效下降。而氯氟醚菌唑靈活多變的結(jié)構以及優(yōu)異的內(nèi)吸活性，使其面對不同的抗性菌株時，始終能與位點牢牢結(jié)合，保持卓越的防治效果，是一款優(yōu)秀的抗性管理工具[7]。

抗性試驗結(jié)果表明，氯氟醚菌唑至今仍對具DMI抗/耐藥性的菌株有較好防效[2]。如對DMI產(chǎn)生抗性的殼針孢屬葉斑病分離菌株，氯氟醚菌唑可提供接近100%的防效[1]。

氯氟醚菌唑廣譜、高效，兼具保護、治療、鏟除作用，具有較高的酶選擇性[8]和內(nèi)吸性，速效且持效期長[7]。該產(chǎn)品還具有很好的向頂傳導性，能形成“葉內(nèi)蓄水池(inner leaf reservoirs)”效應，從而提供穩(wěn)定長效的保護。施用后，藥劑可以到達整個葉片，形成長達21 d的持效作用[1]。

氯氟醚菌唑適用于世界范圍內(nèi)的60多種作物，如谷物、玉米、水稻、大豆、馬鈴薯等大田作物，果樹、蔬菜、棉花、油菜、葡萄、青椒、咖啡等經(jīng)濟作物，以及草坪、觀賞植物等；能有效防治許多真菌病害，如小麥葉斑病、銹病以及由殼針孢菌引起的病害，由柱隔孢菌引起的大麥病害，水稻紋枯病、稻瘟病、穗腐病(dirty panicle，或臟穗病)，蘋果樹黑星病，核果樹和杏樹花腐病和褐腐病，葡萄白粉病，由鏈格孢菌引起的馬鈴薯和堅果樹病害，由尾孢菌引起的玉米和大豆病害，甜菜的褐斑病等；既可葉面噴霧，也用于種子處理[7]，并具有優(yōu)異的桶混靈活性[9]。

相對于其他許多有效成分，氯氟醚菌唑可以更快地被植物吸收，具有很好的耐雨水沖刷作用，并能將很多不利天氣(如干旱、冰雹、霜凍、炎熱、強紫外線等)的影響降至最低[7]。

氯氟醚菌唑?qū)ψ魑锇踩褂渺`活，適用于多種作物的不同生育期。巴斯夫測試了5倍常規(guī)使用劑量的氯氟醚菌唑?qū)ζ咸?、黃瓜等作物的影響，結(jié)果表明，該產(chǎn)品對不同生育期的作物安全[2]。

氯氟醚菌唑擁有較好的環(huán)境特性，對哺乳動物無內(nèi)分泌干擾作用[1]，無神經(jīng)毒性，無遺傳毒性，無致畸性，無致癌性，無生殖毒性；對無脊椎動物不敏感；對蜜蜂毒性較低，對蚯蚓無毒，對水生生物幾乎無毒。其水溶性、揮發(fā)性均低，吸附力強，所以不易通過淋溶進入地下水；在好氧及厭氧條件下，均無主要代謝產(chǎn)物[9]。

氯氟醚菌唑打破了傳統(tǒng)三唑類殺菌劑對人體、動物的潛在危害，先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認證，被譽為三唑類殺菌劑中的新標桿[7]。

2 全球登記和上市

農(nóng)藥登記法規(guī)和安全審核越來越嚴格。由于現(xiàn)有許多三唑類殺菌劑都被列入歐盟替代產(chǎn)品名錄，它們可能被歸類為內(nèi)分泌干擾物[4]，并對人體生殖系統(tǒng)存在潛在危害，所以歐盟已經(jīng)展開對三唑類殺菌劑的重新評估工作，未來符合可重新登記要求的該類產(chǎn)品可能越來越少。而氯氟醚菌唑符合農(nóng)藥管理標準的相關要求，是歐盟三唑類藥劑新法規(guī)下，第一個獲得登記的全新專利三唑類藥劑；是中國農(nóng)藥登記新規(guī)下，第一個符合要求的全新創(chuàng)制三唑類化合物[2]。

氯氟醚菌唑?qū)⒊蔀榘退狗蛴惺芬詠碜畲蟮纳鲜挟a(chǎn)品；公司計劃在全球50多個國家上市，用于60多種作物；預計年峰值銷售額將突破 10.00億歐元(約12.00億美元)。如今，氯氟醚菌唑已在歐洲、亞洲、美洲等地區(qū)的60多個國家展開登記，用于40多種作物，并已在韓國、哥倫比亞、歐盟、美國、加拿大、澳大利亞、中國等國家和地區(qū)取得登記和上市[7]。

氯氟醚菌唑登記的主要劑型包括：乳油(EC)、懸浮劑(SC)、種子處理懸浮劑(FS)等；登記產(chǎn)品既有單劑，也有與吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)的二元、三元復配產(chǎn)品。

在全球范圍內(nèi)，氯氟醚菌唑的登記將囊括幾乎所有的主要作物。巴斯夫計劃向全球農(nóng)民推出定制化的制劑產(chǎn)品[4]。

2.1 在韓國和哥倫比亞登記和上市

2018年初，氯氟醚菌唑在韓國率先獲得全球的首個登記；同年，在韓國以Revysol商品名上市[7]。該產(chǎn)品的上市標志著 10余年來首個新的三唑類殺菌劑進入市場，開啟了其商業(yè)化的新紀元。

2018年，氯氟醚菌唑在哥倫比亞取得登記，用于咖啡、水稻、番茄等[7]，商品名為Belanty；2019年9月，Belanty在哥倫比亞上市[1]。該產(chǎn)品不僅防治水稻病害，而且可以減少用水，提高水稻產(chǎn)量[7]。

2.2 在歐盟登記和上市

2016年3 月，巴斯夫向歐盟提交了氯氟醚菌唑的登記資料；2019年3月20日，在歐盟正式登記，有效期至2029年3月20日。目前，氯氟醚菌唑已在歐盟21個成員國取得登記，這些國家為奧地利、比利時、保加利亞、捷克、德國、愛沙尼亞、希臘、芬蘭、法國、克羅地亞、匈牙利、愛爾蘭、意大利、立陶宛、盧森堡、拉脫維亞、馬耳他、波蘭、羅馬尼亞、瑞典、斯洛文尼亞。100 g/L氯氟醚菌唑EC通過葉面噴霧，防治由殼針孢菌引起的谷物病害[10]。該產(chǎn)品還將擴展用于油菜、玉米、果樹、蔬菜、葡萄等作物[7]。

2019年9 月，氯氟醚菌唑在法國獲準登記，商品名為 Amplitude/Sulky(100 g/L EC)，用于普通小麥、硬質(zhì)小麥、大麥、黑小麥、燕麥、斯佩爾特小麥，防治小麥銹病、殼針孢菌引起的病害，以及由柱隔孢菌引起的大麥葉斑病[7-8]。

2020年8 月，德國批準登記了Balaya (氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)，防治大麥和小麥從發(fā)芽初期至始花期的所有主要葉部和穗部病害[1]。

2.3 在美國登記和上市

2017年，巴斯夫向美國、加拿大、墨西哥申請登記氯氟醚菌唑[7]。美國環(huán)保署(EPA)與加拿大有害生物管理局(PMRA)對氯氟醚菌唑展開聯(lián)合評審，墨西哥為觀察員[4]。

2018年 12月，巴斯夫開始在美國密蘇里州Hannibal生產(chǎn)廠生產(chǎn)氯氟醚菌唑，這是該廠生產(chǎn)的第一個殺菌劑[8]。

2019年6月26 日，氯氟醚菌唑作為減風險農(nóng)藥在美國獲準登記。這一天，獲準登記的產(chǎn)品有10個：98.5%氯氟醚菌唑原藥、Maxtima、Relenya、Cevya、Lenvyor、Provysol (氯氟醚菌唑)、Navicon Intrinsic、Veltyma (氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)、Mibelya (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Revytek (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺+吡唑醚菌酯)。2020年5月13日，Avelyo (氯氟醚菌唑)在美國獲準登記。時至目前，有11個氯氟醚菌唑產(chǎn)品在美國取得登記(表1)。

表1 巴斯夫在美國登記的11個氯氟醚菌唑產(chǎn)品[11]

Cevya用于蔬菜、葡萄、梨果、核果、草莓、堅果樹、漿果等，防治葉斑病、果腐病、炭疽病、白粉病、早疫病、黑腐病、瘡痂病、銹病等[11]。

Lenvyor用于玉米、棉花、柑橘、花生、馬鈴薯、大豆、葡萄、甘蔗、油菜、特種小粒谷物、高粱、甜菜、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、瘡痂病、灰斑病、普通銹病、熱帶銹病、根腐病、苗腐病、網(wǎng)斑病、白粉病、葉斑病、亞洲大豆銹病、銹病等[11]。

Maxtima防治非住宅區(qū)草坪和觀賞植物的許多病害，如草坪的炭疽病、幣斑病、小環(huán)病、仙環(huán)病、根腐病、春季死斑病、夏季斑枯病等，觀賞植物的葉斑病、白粉病、銹病、瘡痂病及由柱孢霉、根黑腐病菌引起的土傳病害等[11]。

Provysol用于柑橘、玉米、棉花、葫蘆科蔬菜、果用蔬菜、草坪、葉用蔬菜、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、粟、大豆、草莓、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、黑星病、瘡痂病、灰斑病、葉枯病、銹病、根腐病、苗腐病、白粉病、早疫病、網(wǎng)斑病等[11]。

Relenya用于大麥、蕎麥、玉米、粟、燕麥、黑麥、高粱、大豆、黑小麥、小麥等，保護種子和幼苗免遭一些種傳和土傳病害的侵襲。如由鐮刀菌、絲核菌引起的玉米病害；小粒谷物、高粱、粟的根腐病以及網(wǎng)腥黑穗病、矮腥黑穗病，由鐮刀菌、絲核菌引起的病害；由鐮刀菌、絲核菌引起的大豆病害等[11]。

Navicon Intrinsic用于非住宅區(qū)草坪的病害防控，如炭疽病、褐斑病、葉斑病、白粉病、銹病、霜霉病、幣斑病、仙環(huán)病、春季死斑病等；并提供植物健康作用[11]。

Veltyma用于柑橘、玉米、果用蔬菜、草坪、非草飼料、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、大豆、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治褐斑病、炭疽病、瘡痂病、灰斑病、葉枯病、普通銹病、熱帶銹病、黃葉枯萎病、早疫病、晚疫病、白粉病、葉斑病、網(wǎng)斑病、銹病、霜霉病、冠銹病、稈銹病、條銹病等[11]。

Mibelya用于漿果、球莖蔬菜、果用蔬菜、葡萄、葉用蔬菜、梨果、核果、草莓、堅果樹等，防治葉斑病、白粉病、灰霉病、果腐病、炭疽病、銹病、葉枯病、早疫病、瘡痂病、葉銹病等[11]。

Revytek用于玉米、棉花、果用蔬菜、草坪、非草飼料、油菜、花生、特種小粒谷物、高粱、大豆、甜菜、甘蔗、塊莖和球莖蔬菜(包括馬鈴薯)等，防治許多病害，并提供植物健康作用。如玉米炭疽病、褐斑病、灰斑病、大斑病、圓斑病、褐斑病、普通銹病、熱帶銹病、小斑病、焦斑病、黃葉枯病等；棉花的葉斑病、鈴腐病、銹病等；果用蔬菜的炭疽病、黑霉病、早疫病、白粉病、葉斑病、靶斑病、灰霉病、白絹病等；小粒谷物(大麥、燕麥、黑麥、黑小麥、小麥)的斑枯病、冠銹病、長蠕孢屬葉斑病、葉銹病、網(wǎng)斑病、白粉病、稈銹病、條銹病等[11]。

Avelyo用于觀賞植物，防治炭疽病、花枯病、葉斑病、白粉病、莖枯病、瘡痂病、銹病等[11]。

2.4 在加拿大登記和上市

2019年 10月 25日，加拿大有害生物管理局(PMRA)登記了 98.5%氯氟醚菌唑原藥以及基于氯氟醚菌唑的6個制劑產(chǎn)品。其中，包括4個單劑：Lenvyor、Cevya、Maxtima、Relenya，2個復配產(chǎn)品：BAS 752 RC(氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Belyan(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯+氟唑菌酰胺)。除Relenya為種子處理劑外，其他5個產(chǎn)品皆通過葉面噴霧施用[12]。其中，Cevya、Maxtima在加拿大率先上市[8]。2021年6月21日，巴斯夫在加拿大登記了Veltyma(氯氟醚菌唑+吡唑醚菌酯)。時至目前，巴斯夫在加拿大登記了8個氯氟醚菌唑產(chǎn)品(表2)[12]。

表2 巴斯夫在加拿大登記的8個氯氟醚菌唑產(chǎn)品[12]

Cevya防治花生早斑病，梨果樹蘋果黑星病，馬鈴薯早疫病，甜菜褐斑病，核果樹褐腐病和花枯病、白粉病，葡萄白粉病，堅果樹褐腐病和花枯病、黑斑病等[12]。

Lenvyor防治玉米普通銹病、灰斑病、大斑病、北方炭疽病，6C亞組作物(干豌豆、豆類，大豆除外)球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、銹病(僅為干豆)、白粉病，大豆灰斑病、褐斑病、紫斑病，甜菜褐斑病，花生早斑病，馬鈴薯早疫病，油菜、芥菜黑脛病，亞麻斑點病，小麥葉斑病、條銹病、葉銹病；并對炭疽病有抑制作用[12]。

Maxtima防治高爾夫球場草坪的炭疽病、褐斑病、褐環(huán)斑病、幣斑病、仙環(huán)病、灰雪霉病、夏季斑枯病、全蝕病等[12]。

Relenya為種子處理懸浮劑，防治由鐮刀菌引起的油菜種子腐爛病，由土傳鐮刀菌、絲核菌引起的玉米、大豆種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病，由土傳鐮刀菌引起的6C亞組作物(干豌豆、鷹嘴豆、小扁豆)種子腐爛病、幼苗枯萎病以及由土傳絲核菌引起的種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病，由鐮刀菌引起的小麥種子腐爛病(苗前腐爛病)、苗后腐爛病、幼苗枯萎病以及由矮腥黑穗病菌引起的矮旗病等[12]。

BAS 752 RC防治油菜黑脛病，亞麻斑點病，干豌豆、小扁豆、鷹嘴豆、蠶豆球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、白粉病，馬鈴薯早疫病；并對菌核病、炭疽病有抑制作用[12]。

Belyan防治油菜、芥菜黑脛病，亞麻斑點病，6C亞組作物(干豌豆、豆類，大豆除外)球腔菌枯萎病、殼二胞枯萎病、銹病、白粉病、炭疽病、亞洲大豆銹病，大豆灰斑病、褐斑病、亞洲大豆銹病、紫斑病，馬鈴薯早疫病，小麥葉斑病、條銹病、葉銹病、褐斑病、斑枯病、白粉病等；并對霜霉病有抑制作用[12]。

Veltyma防治油菜、芥菜黑脛病，玉米普通銹病、褐斑病、北方炭疽病、灰斑病、大斑病，6C亞組作物(干豌豆、豆類)炭疽病、殼二胞枯萎病、球腔菌枯萎病、白粉病、銹病，亞麻斑點病，馬鈴薯早疫病、炭疽病，大豆灰斑病、褐斑病、豆莢和莖枯萎病，甜菜褐斑病，小麥葉銹病、條銹病、葉斑病、褐斑病等[12]。

2.5 在澳大利亞、新西蘭登記和上市

2019年6月11 日，氯氟醚菌唑原藥在澳大利亞取得登記；2020年7月1日，75.0 g/L氯氟醚菌唑SC (商品名：Belanty)在澳大利亞取得登記(2019年6月24日已在澳大利亞8個州取得登記)，防治蘋果樹黑星病、葡萄白粉病[13]。Belanty于2020年在澳大利亞上市；公司還計劃將其擴展用于其他作物[7]。與其他DMI類殺菌劑相比，Belanty的殘留更低[4]；即使在病菌侵染后使用，也能有效阻止癥狀發(fā)展；可以在果樹的多個生長點使用，用藥量為80 mL/100 L，每季最多用藥3次[7]。

2019年7 月[1]，巴斯夫向新西蘭環(huán)保局申請進口Revystar (100 g/L氯氟醚菌唑+50 g/L氟唑菌酰胺；EC)，用于谷物，用藥量為1～1.5 L/hm2；防治小麥的葉銹病、白粉病、葉斑病、條銹病，大麥的葉銹病、葉斑病、白粉病、網(wǎng)斑病等[7]。2020年 3月，新西蘭環(huán)保局批準進口和銷售Revystar。

2.6 在英國登記和上市

2019年6月25 日，英國批準登記了氯氟醚菌唑產(chǎn)品Myresa；2019年9月23日，巴斯夫Revystar XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)在英國獲準登記；時至目前，巴斯夫在英國登記了9個氯氟醚菌唑產(chǎn)品(表3)[14]。

表3 巴斯夫在英國登記的9個氯氟醚菌唑產(chǎn)品[14]

Aderya XE、Lentyma XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)用于冬(春)大麥、硬質(zhì)小麥、燕麥、黑麥、斯佩爾特小麥、黑小麥、冬(春)小麥[14]。

Diadem XE、Mivyto XE、Provyto XE、Revystar XE、Verydor XE (氯氟醚菌唑+氟唑菌酰胺)、Lenvyor Duo、Myresa (氯氟醚菌唑)用于大麥、硬質(zhì)小質(zhì)、燕麥、黑麥、斯佩爾特小麥、黑小麥、小麥[14]。

2.7 在中國登記和上市

自2015年起，巴斯夫農(nóng)業(yè)解決方案部開始在我國進行開發(fā)試驗，基于氯氟醚菌唑的殺菌劑產(chǎn)品在我國14種作物的16個靶標上登記[7]。

2020年1月7 日，巴斯夫歐洲公司在我國登記了基于氯氟醚菌唑的4個產(chǎn)品：97%氯氟醚菌唑TC、400 g/L氯氟醚菌唑SC (商品名：銳收?)、400 g/L氯氟醚·吡唑酯SC (200 g/L氯氟醚菌唑+200 g/L吡唑醚菌酯；商品名：銳收果香?)、240 g/L氯氟醚·吡唑酯EC (100 g/L氯氟醚菌唑+140 g/L吡唑醚菌酯；商品名：銳收谷瑞?)。這是巴斯夫銳收?系列產(chǎn)品在我國的首次登記；制劑產(chǎn)品均通過葉面噴霧施用[15]。

銳收?防治蘋果褐斑病，柑橘樹、芒果樹、葡萄炭疽病，番茄、馬鈴薯早疫病，黃瓜靶斑病、白粉病，香蕉葉斑病等[15]。

銳收果香?防治番茄、馬鈴薯早疫病，黃瓜靶斑病、白粉病，蘋果樹斑點落葉病，葡萄炭疽病，西瓜白粉病[15]。

銳收谷瑞?防治玉米大斑病、小麥白粉病[15]。

銳收果香?、銳收谷瑞?皆為2種不同作用機制有效成分的復配產(chǎn)品，其作用速度快，施用后在葉片上形成沉降藥膜，與蠟質(zhì)層緊密黏連，并迅速穿透到葉片中，在葉肉組織內(nèi)擴散；兼具預防作用和早期治療作用，持效期較長；2個產(chǎn)品均具有優(yōu)異的抗性管理能力及植物健康功能，并對人體、環(huán)境及作物安全[16]。

2020年5月18 日，巴斯夫在我國率先上市了銳收?系列中的銳收果香?，應用于果蔬作物，這是氯氟醚菌唑在亞太地區(qū)的首個上市產(chǎn)品。2020年下半年，巴斯夫推出了銳收谷瑞?，這是銳收?系列中首款應用于大田作物的產(chǎn)品；銳收佳美?也將很快推出，應用于水稻、果樹及蔬菜[3]。

2.8 其他

2017年，巴斯夫向巴西及亞洲其他主要市場等遞交登記資料。據(jù)巴斯夫介紹，氯氟醚菌唑?qū)⒃诶缼缀跛袊业淖魑锉Ｗo領域發(fā)揮重要作用[7]。

3 化合物專利

氯氟醚菌唑是巴斯夫開發(fā)的專利殺菌劑，2011年7月13日，巴斯夫?qū)β确丫虻然衔锾岢雒绹蜌W洲專利申請；2012年7月12日，提出PCT申請，并獲得澳大利亞、加拿大、中國、歐洲、日本等國家和地區(qū)的專利授權[17]。

2012年7月12 日，巴斯夫農(nóng)業(yè)公司在我國申請了氯氟醚菌唑的化合物專利。其授權公告號為CN103649057B；發(fā)明名稱為殺真菌的取代的2-[2-鹵代烷基-4-苯氧基苯基]-1-[1,2,4]-三唑-1-基乙醇化合物。該專利將于 2032年 7月 11日到期[7]。

PCT、歐洲化合物專利為 WO2013007767A1、EP2731935B1，2項專利申請日均為2012年7月12日，專利到期日為2032年7月11日[9]。

4 市場預測

氯氟醚菌唑是巴斯夫具有劃時代意義的新產(chǎn)品，是三唑類殺菌劑中的一匹黑馬，其分子中獨有的異丙醇結(jié)構使其空間結(jié)構靈活多變，與突變前后的靶標位點緊密結(jié)合，從而保證穩(wěn)定的病害防治和抗性管理水平。

隨著農(nóng)藥管理要求日益嚴苛，許多傳統(tǒng)三唑類殺菌劑或?qū)⒃獾浇抻茫确丫蚍犀F(xiàn)行農(nóng)藥管理標準的相關要求，先后獲得歐盟、美國、澳洲等綠色、安全等級認證，并已在歐盟、美國、加拿大、中國等許多國家和地區(qū)獲得登記和上市。巴斯夫計劃在50多個國家上市氯氟醚菌唑產(chǎn)品，用于60多種作物。預計其年峰值銷售額將突破10.00億歐元。

氯氟醚菌唑的上市將進一步豐富巴斯夫的產(chǎn)品組合，有力地提升巴斯夫在殺菌劑市場的全球地位，同時助力三唑類殺菌劑實現(xiàn)新超越。