砂仁提取物的研究現(xiàn)狀及開發(fā)應(yīng)用趨勢展望

薛 山，曾榮玲

（1.閩南師范大學生物科學與技術(shù)學院，福建 漳州 363000；2.菌物產(chǎn)業(yè)福建省高校工程研究中心，福建 漳州 363000）

砂仁是一種姜科豆蔻屬常綠草本植物的干燥果實，廣泛分布于熱帶、亞熱帶地區(qū)，比如我國廣東、廣西、云南、福建等南部地區(qū)，以及老撾、越南等東南亞國家[1]。砂仁常見的種類有陽春砂仁(AmomumvillosumLour.)、海南砂仁（AmomumlongiligulareT.L.Wu）和綠殼砂仁[AmomumvillosumLour.var.xanthioidesT.L.Wuet Senjen，又稱縮砂密（AmomumxanthioidesWallich（Zingiberaceae）][2]。砂仁氣味芬芳，是一種藥食同源的優(yōu)質(zhì)食材，其花、果、根、莖、葉均可入藥。其中，廣東陽春市所產(chǎn)的陽春砂仁品質(zhì)最佳，是我國“四大南藥”之一，也是研究最廣泛的砂仁品種[3-4]。諸多研究顯示，砂仁中富含大量的生物活性成分，具有化濕開胃、溫脾止瀉和理氣安胎的功效，尤其在治療胃腸道疾病中療效顯著[5-6]。本文通過綜述砂仁品種及特征、基于提取物組成的鑒定技術(shù)、提取物化學組成與生物學功效，分析砂仁提取物現(xiàn)有研究的不足與應(yīng)用趨勢，以期為砂仁提取物的利用提供理論依據(jù)與創(chuàng)新動力。

1 砂仁品種（產(chǎn)地）及特點

常見砂仁的品種按產(chǎn)地不同可分為陽春砂仁、海南砂仁、綠殼砂仁和縮砂仁，其中以陽春砂仁量大質(zhì)優(yōu)。不同品種砂仁的特點如表1所示。

表1 砂仁品種（產(chǎn)地）及特點Table 1 Varieties(producing areas)and characteristicsof Amomumvillosum

2 砂仁品質(zhì)的鑒定技術(shù)

廣東的陽春砂仁是一種傳統(tǒng)常用藥材，是我國“四大南藥”之一。然而，不同地區(qū)用藥習慣有差異，常將姜科植物益智、草果、長序砂仁、建砂仁等作為陽春砂仁使用，導致市場上砂仁來源混亂，品質(zhì)等級參差不齊，嚴重影響了臨床用藥的安全性[1]。因此，采用理化分析鑒定、評定砂仁品質(zhì)的技術(shù)十分重要，常用的技術(shù)如表2所示。

表2 基于提取物組成的砂仁品質(zhì)鑒定技術(shù)Table2 Quality identification techniques of Amomumvillosum based on theextractscompositions

3 砂仁提取物的化學組成成分

3.1 非揮發(fā)性成分

研究顯示，砂仁提取物中非揮發(fā)性成分主要有多糖類（阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖等聚合物）、黃酮類（槲皮素、異槲皮苷）、酚類（香草酸-1-β-D-葡萄糖苷、異黃酮香豆素等）、有機酸（香草酸、硬脂酸、棕櫚酸、原兒茶酸、對甲氧基肉桂酸等），以及10余種金屬元素（鋅、錳、鈷、鎳、銅等）[1]。

不同產(chǎn)地陽春砂仁藥材在總黃酮、總酚含量和抗氧化活性方面均存在較大差異[15]。不同來源砂仁得到的提取物中水楊酸、間羥基苯甲酸、對羥基苯甲酸、異香草酸、阿魏酸、丁香酸、肉桂酸、芥子酸和綠原酸9種酚酸物質(zhì)的總含量以廣東陽春產(chǎn)砂仁提取物最高[11]。陽春砂仁葉乙醇提取物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和枯草芽孢桿菌的抑制效果優(yōu)于砂仁桿[16]。

此外，曹冠華等[17]比較了砂仁生品與鹽制砂仁不同溶劑萃取物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌的抑制效果，研究顯示，砂仁生品不同溶劑萃取物對3種供試菌的抑菌效果均優(yōu)于鹽制砂仁，推測這種差異是由于鹽炙改變了砂仁中的抑菌活性成分造成的。

3.2 揮發(fā)性成分

不同產(chǎn)地因素、植株部位、提取方法都會顯著影響砂仁的揮發(fā)性成分組成[18]。研究認為，乙酸龍腦酯、樟腦、檸檬烯、月桂烯、莰烯、α-蒎烯等都是砂仁揮發(fā)性特征化學組成。其中，廣東陽春砂仁中的乙酸龍腦酯含量高于廣西、云南以及緬甸砂仁，這也驗證了廣東陽春砂仁“道地性”是科學的[18]。近年有關(guān)砂仁揮發(fā)性成分研究情況如表3所示。

表3 砂仁揮發(fā)性提取物組成Table3 Compositionsof volatileextractsin Amomumvillosum

歸納檢測出的揮發(fā)性化學成分的種類，主要包含烯烴、醇類、酮類、醛類、酯類、酚類和羧酸類等多種成分，其中以烯烴、醇類、酯類較多，且廣東陽春砂仁中醇類與酚類含量較其他產(chǎn)地高，這也解釋了陽春砂仁芳香濃郁且功效顯著的原因[25]。

4 砂仁提取物的功效及機制

中醫(yī)記載，砂仁性溫，味辛，主歸脾、胃、腎經(jīng)。其具有化濕開胃、溫脾止瀉和理氣安胎的功效，在臨床上主要用于濕濁中阻、脘痞不饑、脾胃虛寒、嘔吐泄瀉、妊娠惡阻、胎動不安等病癥的治療，效果顯著[2]。現(xiàn)代醫(yī)學研究顯示，砂仁含有多種活性成分，能夠發(fā)揮多重生物學功效，主要表現(xiàn)在對胃腸的保護作用，抗氧化、降血糖、調(diào)節(jié)免疫等方面[18]。

4.1 保護胃腸道

砂仁提取物對胃腸道的保護作用可以歸納為改善胃腸動力，修復潰瘍，鎮(zhèn)痛、消炎、止瀉，調(diào)節(jié)腸道菌群4大方面。

4.1.1 改善胃腸動力

砂仁改善胃腸動力的作用主要表現(xiàn)在促進胃排空和胃蠕動。小鼠實驗顯示，低濃度陽春砂揮發(fā)精油能夠促進胃排空，而高濃度會起到抑制作用，但是對于小腸，低濃度作用不明顯，而高濃度有一定促進作用[26]。大鼠實驗顯示，砂仁能夠改善功能性消化不良，且該治療作用與砂仁促進胃竇組織內(nèi)P物質(zhì)以及胃動素（MTL）含量升高有關(guān)[27]。

臨床試驗證實，砂仁能夠較快緩解功能性消化不良患者的臨床癥狀，作用機制也與P物質(zhì)和胃動素（MTL）的升高有關(guān)[28]。郭雪艷等[29]研究顯示，砂仁復方制劑對慢性束縛水浸應(yīng)激法誘導的胃腸動力障礙有明顯改善作用，這一改善作用與升高血漿胃泌素、MTL含量，降低血管活性腸肽含量，上調(diào)L型鈣離子通道蛋白表達量有關(guān)。

4.1.2 修復潰瘍作用

諸多動物學試驗已證實，砂仁能夠修復大鼠肝源性潰瘍，其作用機制可能與砂仁提高機體乳癌相關(guān)肽（TFF1）和TFF1 mRNA蛋白表達有關(guān)[30]。同時，陽春砂揮發(fā)油對乙酸性胃潰瘍顯示出良好的治療效果，作用機理與砂仁油的自由基清除能力[31]、胃潰瘍大鼠血小板活化因子（PAF）表達[32]、黏膜乳癌相關(guān)肽（PS2）[33]、精油疏水性[34]、胃酸和胃蛋白酶的分泌等因素相關(guān)[35]。

4.1.3 鎮(zhèn)痛、消炎、止瀉

不同動物致病模型研究顯示，砂仁的揮發(fā)油有良好的鎮(zhèn)痛、消炎和止瀉功效，且是其復雜化學組分共同起效的結(jié)果，其治療效果與致病因子、作用劑量密切相關(guān)[36]。據(jù)報道，海南砂仁對二甲苯所致的小鼠耳腫脹和卡拉膠所致的大鼠足腫脹有較好的效果[36]；砂仁對腸炎作用顯著[37]，其揮發(fā)性精油可減輕5-氟尿嘧啶引起的腸道黏膜炎[4]。龍腦、芳樟醇含量較高的陽春砂仁抗炎作用顯著。砂仁對番瀉葉所致的腹瀉有效果，而對蓖麻油所致的腹瀉無效果[38-39]。

4.1.4 調(diào)節(jié)腸道菌群

砂仁揮發(fā)油對部分細菌和真菌都有一定的抑制作用，如：葡萄球菌、沙門氏菌、糞腸球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、紅色毛癬菌、肺炎克雷伯菌等[40-41]。砂仁生品不同溶劑萃取物對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌的抑菌效果均優(yōu)于鹽制砂仁[17]。陽春砂仁葉乙醇提取物對上述3種供試菌的抑制效果優(yōu)于桿[16]。此外，砂仁水提物能夠抑制耐甲氧西林金黃色葡萄球菌生長，對抗生素所致的腸道菌群失調(diào)有明顯的修復作用[42]。

4.2 抗氧化

曹冠華等[43]研究了幾種砂仁炮制品的還原力，超氧陰離子、羥自由基和DPPH自由基清除能力，以及總抗氧化能力，綜合抗氧化性測定結(jié)果，證實姜制砂仁的抗氧化活性最好，鹽制砂仁總體上好于未經(jīng)炮制的干品。不同產(chǎn)地陽春砂仁由于總酚及黃酮含量不同，其抗氧化活性（DPPH自由基、羥自由基清除率及還原力）存在較大差異[15]。

4.3 降血糖

趙容杰等[44]研究證實，砂仁提取物能夠改善糖尿病大鼠胰島β細胞超微結(jié)構(gòu)，并對胰島β細胞具有保護作用，從而表現(xiàn)出明顯的降血糖作用。Kim等[45]在一項單盲、隨機、交叉研究中評估了健康受試者（n=40）服用砂仁后的餐后胰島素和血糖反應(yīng)，結(jié)果顯示，在健康人中砂仁的攝入可顯著降低餐后胰島素和葡萄糖水平，其原因可能與抑制α-葡萄糖苷酶和葡萄糖轉(zhuǎn)運有關(guān)。

4.4 調(diào)節(jié)免疫

Kim等[46]研究發(fā)現(xiàn)，砂仁水提物具備減輕免疫球蛋白IgE介導的皮膚過敏癥狀，降低組胺的釋放，以及抑制p38絲裂原活化蛋白激酶活性等功效[3]，從而得出砂仁能夠?qū)Ψ蚀蠹毎T導的過敏癥狀表現(xiàn)出抑制作用。

4.5 其他

砂仁提取物可以在不影響胃電慢波頻率的前提下顯著提高胃電慢波的幅度[47]；砂仁復合藥湯能夠通過影響大鼠小腸Cajal間質(zhì)細胞以及信號，修復胃腸細胞生物電轉(zhuǎn)導通路的損傷，從而改善脾虛癥狀[48]；砂仁中的主要成分樟腦可以影響神經(jīng)系統(tǒng)，預防或改善尼古丁等引起的痙攣；樟腦和冰片成分也有顯著的抗糖尿病作用[45]。

5 砂仁提取物研究的不足之處與趨勢展望

5.1 基礎(chǔ)研究不足之處與展望

5.1.1 品質(zhì)鑒定

砂仁提取物的成分十分復雜，品質(zhì)鑒定多以乙酸龍腦酯為參考指標，不能全面體現(xiàn)砂仁的品質(zhì)特點，其品質(zhì)鑒定、摻假等方面仍需進一步完善。

5.1.2 精油提取研究

提取揮發(fā)油的傳統(tǒng)方式需要花費更長的時間，較難匯集，因此研究高效率的提取方法具有重要意義。

5.1.3 藥理成分及活性研究

①目前對砂仁精油的藥理活性探討還集中在對胃腸道動力的影響上，而對其他范疇的醫(yī)學研究甚少，砂仁的雙向調(diào)節(jié)作用也有待進一步深化研究；②對抗消化性潰瘍作用的機理還未能明確揭示，仍需探究主要化學成分的構(gòu)效關(guān)系；③由于砂仁精油化學組成十分復雜，其抗菌和保鮮作用機理還不夠清楚，仍需明確發(fā)揮作用的關(guān)鍵成分；④探討砂仁的抗氧化作用方面，仍需對植物原料的處理、有效成分的提取、分離純化以及構(gòu)效關(guān)系等方面進行進一步研究，且單一的抗氧化測試結(jié)果并不全面，需結(jié)合多種方法進行綜合判定。通過抗氧化作用來闡釋中藥的療效機理是中醫(yī)藥研究的重要方面，具有較強的實踐價值；⑤在今后研究中還應(yīng)繼續(xù)對鹽制、姜制砂仁炮制前后的化學成分進行更加深入的研究，明確其藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)。

5.2 應(yīng)用前景展望

砂仁作為天然植物抑菌劑，具有廣譜、高效、毒副作用小、安全性較高等優(yōu)點，且有西藥不具備的優(yōu)勢，在食品、藥品、保健品、煙酒茶、化妝品、寵物食品等領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。具體可總結(jié)為以下幾個方面：①鑒于植物精油（如檸檬精油、花椒精油等）已在果蔬、肉制品保鮮中顯示出了顯著的抑菌、抗氧化活性，但根據(jù)現(xiàn)有資料發(fā)現(xiàn)，對砂仁精油類防腐劑在食品保鮮方面的開發(fā)應(yīng)用程度還十分有限；②砂仁提取物，尤其是其揮發(fā)性組分氣味芬芳，可以應(yīng)用于食用調(diào)味品（如糖果制品）、煙酒茶用香精和健胃飲料中，發(fā)揮補肺醒脾、養(yǎng)胃益腎、去膻除腥、增味增香等功效[23,49]；③砂仁及其提取物具有多種藥理活性，在高端寵物保健品中同樣也有著巨大的潛力，可以結(jié)合真空冷凍干燥、噴霧干燥等技術(shù)應(yīng)用于新型寵物食品開發(fā)，改善寵物腸道健康的同時，提升產(chǎn)品的耐貯性。