觀察美托洛爾的藥理作用和不良反應(yīng)的防治辦法

季明志

（開封制藥（集團(tuán)）有限公司，河南 開封 475000）

0 引言

作為新型的高選擇性β-受體阻滯劑，美托格爾在臨床實(shí)踐中廣泛使用，在治療心絞痛，心律不齊，心肌梗塞，高血壓，開角型青光眼和其他疾病中起著重要作用[1]。美托洛爾對(duì)于高血壓患者具有良好的吸收率和治療效果，它不僅可以降低血壓，還可以預(yù)防心絞痛，心肌梗塞和心律不齊?？梢栽诟闻K中代謝，然后通過腎臟從體內(nèi)排出，這可以調(diào)節(jié)血壓并防止長(zhǎng)期高血壓危及生命，減少并發(fā)癥[2]。在本文研究中，對(duì)美托洛爾的藥理特性和不良反應(yīng)的預(yù)防方法進(jìn)行研究分析。

1 資料和方法

1.1 一般資料。選取2019年1月至2020年1月60例獲得明確診斷的美托洛爾所致不良反應(yīng)病例。觀察組30例患者中男19例，女11例，年齡為40～69歲，平均（53.46±3.49）歲。對(duì)照組30例患者中男17例，女13例，年齡為40～70歲，平均（55.82±2.41）歲。對(duì)兩組患者一般資料分析后顯示P＞0.05，表示其差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，具有可比性。本次研究符合醫(yī)學(xué)倫理，患者知情同意。

1.2 方法。對(duì)照組患者服用其他治療藥物（如卡維地洛，比索洛爾等）。觀察組服用美托洛爾，其中主要為口服美托洛爾。應(yīng)根據(jù)不同癥狀采用不同的用藥劑量和服藥次數(shù)。

1.2.1 高血壓：在保證血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后，每次100～200 mg，每天兩次，相當(dāng)于阿替洛爾100 mg/次，每天一次。建議早期使用以穩(wěn)定心絞痛，其劑量和用法可借鑒急性心肌梗塞。如果在急性心肌梗塞中發(fā)生房顫，在沒有禁忌證的情況下，則可以靜脈內(nèi)使用美托洛爾，方法與上述相同。如果心肌梗塞后沒有禁忌證，可長(zhǎng)期使用，因?yàn)樗驯蛔C明可以降低心臟死亡率。

1.2.2 治療心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等：一般25～50 mg/次，一日2～3次，或100 mg/次，一日兩次。

1.3 觀察指標(biāo)。分析兩組用藥后的臨床效果，顯效：病情基本緩解，并在之后的觀察中不良反應(yīng)逐漸消退；有效：病情有所緩解，還需繼續(xù)治療；無效：病情并無無好轉(zhuǎn)。比較預(yù)期不良反應(yīng)，心律不齊，皮疹，腫脹等的患者人數(shù)。

1.4 統(tǒng)計(jì)學(xué)分析。利用SPSS 21.0統(tǒng)計(jì)軟進(jìn)行統(tǒng)計(jì)分析計(jì)量資料以（±s）表示，組間比較采用t檢驗(yàn)：計(jì)數(shù)資料用率（%）表示，組間比較采用χ2檢驗(yàn)，P＜0.05差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

2 結(jié)果

2.1 臨床效果。對(duì)兩個(gè)數(shù)據(jù)組的分析表明，觀察組的治療效果高于對(duì)照組，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），如表1。

表1 兩組治療效果對(duì)比[n（%）]

2.2 不良反應(yīng)。對(duì)兩個(gè)數(shù)據(jù)組的分析表明，觀察組的不良反應(yīng)數(shù)量明顯低于對(duì)照組，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＜0.05），如表2。

表2 兩組不良反應(yīng)人數(shù)對(duì)比[n（%）]

2.3 藥理特性。美托洛爾的應(yīng)用范圍在不斷擴(kuò)大，與此同時(shí)，它的不良反應(yīng)的發(fā)生率在不斷提高。大都是和呼吸系統(tǒng)，心血管系統(tǒng)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)和消化系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)，臨床癥狀包括血壓降低，傳導(dǎo)受阻，心律降低和心力衰竭加重，一些患者會(huì)出現(xiàn)頭暈，頭痛，失眠，噩夢(mèng)，胃部不適，疲勞和過敏反應(yīng)。美托洛爾是一種選擇性較高的β受體阻滯劑，其具有阻礙心臟β-受體的活力，減少心輸出量，阻斷中樞β-受體，降低周圍組織細(xì)胞的活躍度，將腎素的釋放量控制在較低的范圍內(nèi)的作用，不僅可以減少α腎上腺素的釋放量，還可以阻礙前列環(huán)素的產(chǎn)生。本文研究得出，美托洛爾可通過阻斷β-受體，進(jìn)一步的減慢心臟的收縮頻率，減慢傳導(dǎo)率，降低心肌對(duì)氧氣的損耗量，增強(qiáng)患者的運(yùn)動(dòng)耐力并來達(dá)到醫(yī)治心絞痛的目的進(jìn)而減輕心肌收縮的力度。

3 討論

作為一種新型的具有較高選擇性的β-受體阻滯劑，美托格爾在臨床實(shí)踐中被廣泛使用，在治療心絞痛，心律不齊，心肌梗塞，高血壓，開角型青光眼和其他疾病中起著重要作用。研究結(jié)果表明，美托洛爾廣泛用于心血管系統(tǒng)的治療，其臨床癥狀主要是房室傳導(dǎo)阻滯，精神性休克，心律不齊和高血壓，它還可能引起皮膚和呼吸系統(tǒng)等不良反應(yīng)。美托洛爾是2A類無部分激動(dòng)活性的β受體阻斷劑，由于它在心血管系統(tǒng)中被廣泛使用，因此在該領(lǐng)域使用它的不良反應(yīng)也更加普遍。本次研究的結(jié)果反映出不良反應(yīng)主要有心律不齊，反應(yīng)性高血壓，心絞痛和低血糖癥中。在減慢心律的過程中，竇性結(jié)節(jié)的功能受到抑制，因此心動(dòng)過緩更容易發(fā)生，并且房室結(jié)節(jié)的興奮性暫時(shí)得到改善。臨床癥狀包括延長(zhǎng)的Q-T間隔，Ⅱ級(jí)房室傳導(dǎo)阻滯，胸悶，心悸，頭暈，房顫，左束支傳導(dǎo)阻滯不全和心動(dòng)過緩。心臟暈厥主要由心律不齊引起。降低心排血量，缺乏腦灌注，從而導(dǎo)致腦缺血，缺氧和昏厥等不良反應(yīng)主要由于長(zhǎng)時(shí)間竇性停搏。當(dāng)與胺碘酮及其他藥物一起使用時(shí)，鼻竇結(jié)節(jié)抑制功能會(huì)疊加，進(jìn)一步增加暈厥的發(fā)生率。在臨床應(yīng)用中，患者心肌收縮力的突然增強(qiáng)會(huì)削弱患者的心肌收縮力并降低心臟功能，從而減少循環(huán)的心臟血液量，并進(jìn)一步減少心臟中風(fēng)的體積，從而導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈供血不足，心肌缺血缺氧而誘發(fā)心絞痛。當(dāng)兩種藥物組合使用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓和心率，當(dāng)反應(yīng)發(fā)生時(shí)，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療，例如抬高患者的腿以增加血容量，增加血壓和增加心率以減輕病情。此外，美托洛爾可以有效地阻斷β受體，進(jìn)而降低兒茶酚胺的釋放，使得糖原的分解量降低，控制住低血糖過程中的一些應(yīng)激反應(yīng)，隱藏了心跳過快等癥狀。另外，很多中老年人都有多年的頑固疾病，例如高血壓，心率不齊，呼吸急促，冠狀動(dòng)脈疾病和糖尿病，這使心血管反應(yīng)惡化[3]。有研究指出了美托洛爾的藥理作用和不良反應(yīng)的防治辦法。與本文得出的結(jié)論相一致。

研究表明，患者可以快速地吸收美托洛爾的藥性，近乎可以完全吸收的狀態(tài)。速釋藥劑的血漿濃度在患者口服1.5 h后能夠達(dá)到頂峰，其作用持續(xù)時(shí)間為1～2 h；緩釋要記得血漿濃度的作用時(shí)間較長(zhǎng)，頂峰值變化幅度較小，患者在口服1～2 h之間可以獲得有效的血漿濃度值，血漿蛋白的融合率為3左右，利用率為40%～75%。它主要在肝臟中代謝，代謝產(chǎn)物以尿液形式排泄，少于5%的形式以其原始形式排泄。在7 h后，腎功能不全沒有明顯的改變，血液透析無法消除[4]。有必要預(yù)防和治療由藥物成癮，阿托品，異丙腎上腺素等引起的嚴(yán)重低血壓和心動(dòng)過緩等不良反應(yīng)；若患者出現(xiàn)室性期前收縮的癥狀可使用利多卡因或苯妥英納進(jìn)行醫(yī)治；患者出現(xiàn)心力衰竭時(shí)盡快讓其吸氧，血壓較低時(shí)讓其服用升壓藥。美托洛爾可能拮抗交感興奮性和兒茶酚胺，這會(huì)刺激心臟，減慢心律，削弱心肌收縮力，延長(zhǎng)心臟傳導(dǎo)不應(yīng)期，阻塞房室結(jié)節(jié)區(qū)域，抑制竇房結(jié)的功能并暫時(shí)增加房室結(jié)的興奮性。如果患者口服美托洛爾后心率過快，那么就可能會(huì)出現(xiàn)高血壓的癥狀，降低了患者的心肌收縮力度，使得心臟功能受到損害，從而引發(fā)交感神經(jīng)過度興奮。皮膚不良反應(yīng)的發(fā)生與遺傳和過敏傾向等因素明顯相關(guān)，在給藥過程中，應(yīng)注意詢問患者的過敏史。神經(jīng)系統(tǒng)的大多數(shù)不良反應(yīng)與藥物的脂溶性密切相關(guān)。美托洛爾是一種脂溶較強(qiáng)的藥物，患者口服后可以較快的吸收藥性，然后較快的流入到細(xì)胞外的組織中，進(jìn)還可入到患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，降低失眠的癥狀和抑郁、焦慮的心境[5]。因而，在服用美托洛爾時(shí)，要根據(jù)患者的真實(shí)病情，選擇合適的阻滯劑，控制住神經(jīng)系統(tǒng)的各種不良癥狀的發(fā)生[6]。

綜上所述，美托洛爾的不良反應(yīng)大都與心血管系統(tǒng)、消化系統(tǒng)有關(guān)；美托洛爾能夠有效地阻斷β受體，進(jìn)而將不良反應(yīng)的發(fā)生率控制在較低的范圍內(nèi)，因此要充分發(fā)揮美托洛爾的藥理作用，就需要分析了解美托格爾的藥理特性，合理控制藥量，降低不良反應(yīng)的發(fā)生率。