金花茶組植物資源現(xiàn)狀與現(xiàn)代研究進展△

劉青，李月，楊潤梅，張爭，何春年*，肖培根

1.中國醫(yī)學科學院 北京協(xié)和醫(yī)學院 藥用植物研究所，北京 100193；2.教育部中草藥物質基礎與資源利用重點實驗室，北京 100193

金花茶組為山茶科(Theaceae)山茶屬(Camellia)常綠灌木或小喬木植物，是國家一級保護植物，因其種質資源稀缺珍貴且極具觀賞價值而享有“植物界大熊貓”和“茶族皇后”的美譽[1]。山茶屬植物的花瓣顏色多為紅、白色或復合色，金花茶組植物因具有獨特的金黃色花瓣而得名。據《Flora of China》記載，金花茶組植物在我國共有10種和8變種[2]，主要分布在我國廣西南部、貴州和云南地區(qū)，其中廣西壯族自治區(qū)是金花茶組植物的地理分布中心。作為傳統(tǒng)的民間醫(yī)藥，金花茶的葉與花皆可入藥，在廣西民間常用于清熱解毒、利尿去濕、治痢疾、止痛止血、預防腫瘤等。由于地理分布的原因，其傳統(tǒng)應用主要記載于廣西相關醫(yī)藥典籍或流傳于廣西民間。

自1933年首次發(fā)現(xiàn)以來，金花茶因獨具魅力的金黃色花瓣而贏得各界學者的關注，隨著化學成分、生物活性和藥理作用的研究不斷深入，人們對金花茶組植物的價值有了更深的認識，為金花茶的種質資源保護及資源開發(fā)應用奠定了基礎。為了更好地了解金花茶的研究現(xiàn)狀和未來發(fā)展趨勢，本文將從資源概況、傳統(tǒng)應用、化學成分及藥理作用等方面對金花茶的研究現(xiàn)狀進行總結，為更有效地應用與開發(fā)金花茶提供參考。

1 資源概況

金花茶組植物在我國共分布10種和8個變種，主要的種為金花茶C.petelotii。野生金花茶主要分布在廣西防城港和南寧一帶，云南與貴州也有少量分布。金花茶為喜暖熱、喜陰和耐陰植物，對生長條件有嚴格的要求，通常生長在陰涼潮濕、陽光不能直射的山林，與熱帶性樹種形成植物群落[3]。目前，金花茶資源是以野生為主，據估計野生資源占70%以上。

廣西防城港市和南寧市為金花茶組植物的地理分布中心，其中，金花茶和東興金花茶C.indochinensisvar.tunghinensis是分布最為廣泛的2個種，而其他的金花茶組植物所占比例較小[4]。防城港和南寧等地是金花茶的重要產地，兩地的野生金花茶資源占世界的95%以上，是金花茶的重要產地。云貴地區(qū)為我國金花茶組植物的第二個主要分布區(qū)域。在云南，金花茶野生資源主要分布在個舊、河口和馬關，約占云南野生資源的93.8%，其中，部分金花茶組植物群落遭到嚴重破壞；在貴州，金花茶組植物主要分布在興義、羅甸和冊亨，主要種為離蕊金花茶C.liberofilamenta，但野生資源極少[5-6]。顯然，金花茶組植物的野生資源主要集中在廣西壯族自治區(qū)，而云貴2地僅占少數(shù)，為了能夠更好地保存金花茶種質資源，云貴2地應加強對野生金花茶組植物資源的保護。同時，也要推進金花茶的引種栽培，以提高金花茶在市場上的可利用率。

由于金花茶的營養(yǎng)價值及藥用價值引起廣泛關注，市場對金花茶的需求量日益增加，但其作為國家一級保護植物，野生資源利用受限，人工種植是解決資源量問題的最有效途徑。金花茶引種種植早在20世紀七八十年代便已開始，由于種質資源和環(huán)境等多種因素的限制，異地引種栽培未能實現(xiàn)大規(guī)模推廣，規(guī)?；姆N植僅局限在廣西和云南等少數(shù)金花茶組植物的原生態(tài)地區(qū)，如在云南省紅河哈尼族彝族自治州選育的紅河1號品種目前的年產量已達30萬株。歷經幾十年的探索，在福建、廣東和浙江等地種植金花茶已見成效。據苗木市場統(tǒng)計，2015年，廣東肇慶市金花茶苗木的年生產量可達10萬株[7]。目前，異地種植金花茶正處于人工馴化的重要階段，以生產苗木為主，用來擴大種植面積。隨著種植技術的提高與完善，未來十幾年，人工種植產量必定會飛躍式提高，將大幅度推動金花茶產業(yè)的發(fā)展。

2 傳統(tǒng)應用

廣西民間常采金花茶的葉用于茶飲，坊間常稱此茶為“牛尿茶”，可增強體質。明代李時珍在《本草綱目》中記載：“山茶產南方，深冬開花，紅瓣黃蕊……或云亦有黃色山茶者”。金花茶為山茶屬植物，除作茶飲外，也具有藥用價值，是廣西民間常用藥。廣西《扶綏縣志》曾記載，金花茶具清熱解毒、利尿消腫、止血止痛、治痢疾和咽喉炎等功效。部分現(xiàn)代醫(yī)藥著作如《中華本草》分別收錄金花茶葉與花的藥用價值，葉用于清熱生津和止痢，花用于便血和月經過多，現(xiàn)在金花茶也常用于預防腫瘤。顯然，金花茶作為茶飲或醫(yī)藥在廣西民間有著一定的使用歷史。

3 化學成分

金花茶內含有豐富的對人體健康有益的天然活性成分，通過相關文獻查閱與總結可知，金花茶的化學成分主要包括黃酮、茶多酚、茶多糖、皂苷類及揮發(fā)性成分，其中也含有多種氨基酸、維生素及微量元素等營養(yǎng)成分。

3.1 黃酮

金花茶與其他同屬植物如山茶、茶梅等相同，其葉、花內含有多種黃酮類化合物。目前的研究主要關注金花茶的總黃銅，以活性篩選作為主要研究方向。金花茶葉的總黃酮含量在種間差異較小，質量分數(shù)約為50 g·kg-1，毛瓣金花茶C.pubipetala與中東金花茶C.petelotiivar.grandiflora的總黃酮含量略高于金花茶與凹脈金花茶C.impressinervis，而顯脈金花茶C.euphlebia葉中黃酮的含量略低[8]。目前，從金花茶組植物中分離的黃酮單體化合物是以槲皮素和山柰酚為主要苷元(圖1)，槲皮素型的黃酮主要有槲皮素、蘆丁、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷；山柰酚型的黃酮有山柰酚、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷和6-羥基山柰酚等[9-11]，還有牡荊素、落新婦苷、3，5，6，7，4′-五羥基二氫黃酮、5，7，3′，4′-四甲氧基黃酮、7，3′，4′-三甲氧基-5-羥基黃酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黃酮和5，7-二羥基色原酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷等多種黃酮[9-11]。

圖1 金花茶中主要的黃酮苷元

3.2 茶多酚

多酚類化合物是一類具有抗氧化活性的多酚羥基天然物質，有“第七類營養(yǎng)素”之名[12]。茶多酚是茶葉中所含多酚類物質的總稱，具有抗氧化、抗衰老和抗腫瘤等多種生物學活性。茶多酚為茶葉的主要成分，以兒茶素類為主，占60%～80%[13]，金花茶中多酚類物質主要包括兒茶素、表兒茶素和沒食子酸，其中，兒茶素含量最高，表兒茶素次之，而其他多酚類化合物含量較低。茶多酚含量在種間存在差異，中東金花茶葉茶多酚含量相對較低，而金花茶、凹脈金花茶和顯脈金花茶葉中的茶多酚含量約為中東金花茶的3倍多[14]。隨著對金花茶化學成分的深入研究，相繼發(fā)現(xiàn)了更多種類的茶多酚物質，莫建光等[15]從金花茶葉中發(fā)現(xiàn)了5種鞣花酸類多酚化合物，分別為金花茶素A[ 3，4-methylenedioxy-3′-O-methyl-4′-O-(6′-O-acetyl-glucoside) ellagic acid]、3，4-O，O-次甲基鞣花酸、鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、3，4-亞甲二氧基-3′-O-甲基-4′-O-葡萄糖苷鞣花酸和鞣花酸苷。Yang等[16]采用高效液相色譜-三重四級桿-飛行時間質譜技術(HPLC-Q-TOF MS/MS)從金花茶花中快速分析出兒茶素、表兒茶素、沒食子兒茶素沒食子酸酯、原花青素沒食子酸酯等21種多酚類化合物?？梢?，金花茶的茶多酚是以兒茶素和鞣花酸為主要的結構單元(圖2)。

圖2 金花茶中茶多酚的主要結構單元

3.3 茶多糖

茶多糖為茶科植物中復合多糖的簡稱，是由糖類、果膠、蛋白質等組成的糖蛋白。近些年，茶多糖因表現(xiàn)出降血糖、免疫調節(jié)及抗氧化等多種活性引起廣泛關注[17]。作為山茶屬植物，金花茶內含有豐富的多糖成分，主要由中性糖、半乳糖醛酸和蛋白質等組成(圖3)，其中，中性糖主要包括阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖和甘露糖(圖4)[18]。林華娟等[19]從金花茶中得到單一果膠糖蛋白成分TPS3-1，多糖的毛發(fā)區(qū)域是由阿拉伯糖、半乳糖及少量葡萄糖組成的3條支鏈構成，而平滑區(qū)域則是由被高度酯化的半乳糖醛酸構成。除對金花茶多糖的結構特征研究外，部分學者研究了金花茶中多糖含量。牛廣俊等[20]采用苯酚-硫酸比色法測定金花茶花、葉、芽尖和果殼等不同部位的多糖含量，結果表明，不同部位間多糖質量分數(shù)相近，約為30 g·kg-1，其中，芽尖中含量略高。王坤等[21]為了比較不同種間多糖成分含量，測定了金花茶組11個種的植物葉片，其中，產于廣西的金花茶、顯脈金花茶、凹脈金花茶和小花金花茶C.micrantha多糖含量略低于越南產的多毛金花茶C.hirsuta、黃抱莖金花茶C.tienii和厚葉金花茶C.crassiphylla。

圖3 金花茶粗多糖中各組成比例

圖4 金花茶中性糖的比例

3.4 皂苷

皂苷是藥用植物的一類有效成分，具有調血脂、抗氧化、抗腫瘤及心血管保護等作用[22]。金花茶組植物的皂苷類成分是一類結構相似的混合物，分離純化出單體化合物較困難。目前，從金花茶組中分離鑒定的單體皂苷物質較少，蘇琳等[23]從毛瓣金花茶C.pubipetala葉鑒定出3種三萜類皂苷化合物，分別為人參皂苷Rg1、人參皂苷F1和人參皂苷F5。黃艷等[24]從新鮮金花茶葉中分離制備出1種能夠抑制人肺癌Bel-7402細胞和SMMC-7211細胞生長的達瑪烷類新皂苷化合物金花茶皂苷A。目前的研究是以總皂苷或不同的皂苷餾分為研究對象，以進行含量測定和活性篩選，金花茶、顯脈金花茶、凹脈金花茶和小花金花茶中總皂苷質量分數(shù)為2%～4%[21]，其中茶花的皂苷含量略高于葉片[25]。

3.5 揮發(fā)性物質

金花茶組植物的揮發(fā)性成分在種間具有明顯差異，且同種內不同部位的揮發(fā)性成分也有明顯差異。據文獻，金花茶、長柱金花茶C.nitidissimavar.longistyla和凹脈金花茶主要的揮發(fā)性成分分別為有機醇(芳樟醇和桉葉醇)、脂肪酸和紫羅蘭酮類。金花茶葉與花的揮發(fā)性成分組成有所不同，從金花茶的葉和花中分別鑒定出56和36個成分，相對含量分別占總揮發(fā)性成分的77.5%和96.8%。其中，葉中以芳樟醇(35.8%)、葉綠醇(7.9%)、順式-香葉基丙酮(7.3%)和水楊酸甲酯(6.8%)為主，而花中則以α-桉葉醇(34.3%)、β-桉葉醇(31.5%)和芳樟醇(11.1%)為主[26]。覃祖前等[27]從長柱金花茶鮮葉中分析出的揮發(fā)性成分主要為萜類和有機酸類成分，亞麻酸、棕櫚酸、亞油酸、β-香樹精和苯甲酸芐酯含量相對較高，而其他成分含量多數(shù)低于1%。目前，采用頂空固相微萃取氣質聯(lián)用技術從凹脈金花茶葉也分析出43種揮發(fā)性成分，相對質量分數(shù)約為90.23%，其中，α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮、2，3-脫氫紫羅蘭酮等食用香料成分為其主要組分[28]。

4 其他

除上述物質外，金花茶組植物中含有對人體有益的礦質元素、氨基酸及其他類組分。鈉、鉀、鈣、鎂、鋁和磷等是金花茶中常見的礦質元素，鉀高鈉低是主要的特點，茶花中含量最高的元素為鉀(12.7 g·kg-1)，其次分別為鈣(2.97 g·kg-1)和鎂(1.79 g·kg-1)，常見的微量礦質元素有Mn(188 mg·kg-1)、Fe(38.4 mg·kg-1) 和Zn(5.93 mg·kg-1)[29]。Lin 等[30]對金花茶中氨基酸含量進行研究，結果表明，金花茶葉中含有豐富的氨基酸，總氨基酸質量分數(shù)為3.92～11.52 mg·g-1。

5 藥理作用

金花茶為壯族民間習用藥，其葉與花兼具藥用價值。自金花茶被發(fā)現(xiàn)以來，學者們一直在探索其藥用價值。目前，關于金花茶組植物的藥理活性的研究主要集中于金花茶?，F(xiàn)代藥理研究表明，金花茶具有多種藥理活性，如抗腫瘤、抗氧化、降血糖等，是1味治療腫瘤的有效中藥。

5.1 抗腫瘤

腫瘤是危害人類健康最嚴重的疾病之一，淋巴癌、乳腺癌、胃癌等多種癌癥嚴重危及人類生命和健康。除化學藥物外，植物藥也是常見的治療癌癥的藥物。體內和體外研究結果表明，金花茶不同部位的粗提物對癌癥具潛在的預防和治療作用，主要表現(xiàn)為抑制腫瘤細胞增殖和誘導腫瘤細胞凋亡。金花茶提取液對肝癌、肺癌等癌癥病變有良好的抑制作用，如金花茶濃縮液可顯著降低二乙基亞硝胺(150 mg·kg-1)和0.01%2-乙酰氨基芴(2-AFF)誘導雄性Wistar大鼠肝癌病變的發(fā)生[31]，且正丁醇提取物可升高烏拉坦(800 mg·kg-1)誘導肺癌小鼠血清中白細胞介素-2(IL-2)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的水平，并降低肺部腫瘤發(fā)生率[32]。關于金花茶抗腫瘤的體外研究較多，多項研究結果表明[30，33-35]，金花茶的葉、花和種子提取物對多種腫瘤細胞，如人體的白血病細胞U937、肝癌細胞SMMC-7721、肝癌細胞HepG2、人高分化鼻咽癌細胞CNE-1、人低分化鼻咽癌細胞CNE-2、人乳腺癌細胞MDA-MD-231、乳腺癌細胞MCF-7、胃腺癌細胞SGC-7901、人肺癌細胞A549、大細胞肺癌細胞H460、人食管癌細胞Eca109、人宮頸癌細胞HeLaS3及人前列腺癌細胞PC3等的增殖具有抑制作用。目前，金花茶抗癌活性的研究多數(shù)是基礎研究，僅是初步判定其具有抗癌活性，未有更深入地研究以闡明其抗癌機制。

5.2 抗氧化

金花茶中豐富的黃酮類和多酚類物質是其表現(xiàn)出良好抗氧化作用的物質基礎，關于金花茶抗氧化活性的研究主要是通過測定其對羥基自由基、超氧陰離子自由基和DPPH自由基3種自由基的清除能力來評價。韋霄等[36]用毛瓣金花茶、金花茶和平果金花茶C.pingguoensis葉的提取液測定清除3種自由基的能力，三者表現(xiàn)出良好的清除能力，其中，毛瓣金花茶的抗氧化活性最佳。兒茶素、表兒茶素、牡荊素、異牡荊素、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖和山柰酚是金花茶中重要的多酚類物質，與抗氧化活性密切相關，其中，槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖和兒茶素的抗氧化活性較強，貢獻度大[37]。除黃酮與多酚外，金花茶中皂苷也具有一定的抗氧化能力。程金生等[38]對金花茶花總皂苷進行體外抗氧化活性研究，發(fā)現(xiàn)花總皂苷有較強的抗氧化能力，對羥基自由基、有機自由基DPPH和超氧陰離子等具有明顯的清除能力，其中半數(shù)抑制濃度 (IC50)分別為 0.75、0.05、0.26 mg·mL-1。

5.3 降血糖

傳統(tǒng)的中醫(yī)理論認為，“熱毒”是引起糖尿病的重要因素之一，現(xiàn)代中藥藥理學研究也證實，清熱解毒藥對糖尿病具有良好的治療效果。金花茶葉有清熱解毒的功效，作為清熱解毒藥其對由“熱毒”引起的糖尿病理應有一定的治療效果。夏星等[39]通過體內實驗研究金花茶葉提取物的降血糖活性發(fā)現(xiàn)，高劑量提取物可顯著降低空腹血糖，且對餐后血糖的升高也具有顯著的抑制作用，進而研究發(fā)現(xiàn),其還可顯著升高胰島素水平，一定程度上改善胰腺結構和功能，揭示了金花茶葉在治療糖尿病方面具有潛在的開發(fā)價值。金花茶在民間早已用于糖尿病的輔助治療，一項臨床數(shù)據顯示，金花茶降血糖膠囊輔助二甲雙胍治療可顯著降低空腹血糖，提示金花茶葉對2 型糖尿病具有明顯的輔助治療作用，進一步闡明了金花茶的降血糖作用[40]。

5.4 調血脂

目前，關于金花茶調血脂功效已有相關報道。金花茶葉水提物和金花茶多糖等能降低高血脂動物模型的血清總膽固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白，證實金花茶的調血脂功效。寧恩創(chuàng)等[41]用不同質量濃度的金花茶葉提取物灌胃高脂血癥大鼠，結果顯示，0.8、0.4 g·kg-1金花茶水提物與陽性藥洛伐他汀(0.01 g·kg-1)效果相當，均能降低血清中總膽固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白膽固醇含量，其中0.8 g·kg-1金花茶水提物還可升高高密度脂蛋白膽固醇。韋璐等[42]用不同質量濃度的金花茶多糖溶液喂食高脂小鼠，小鼠血清中總膽固醇、三酰甘油和低密度脂蛋白膽固醇含量顯著低于高脂小鼠，且低劑量(50 mg·kg-1)金花茶多糖將總膽固醇含量降低至正常水平，效果優(yōu)于陽性藥血脂康膠囊，提示金花茶多糖對高脂血癥具有良好的預防作用。

6 展望

金花茶是集藥用價值、觀賞價值和經濟價值于一身的山茶屬植物，資源量短缺是阻礙其進一步開發(fā)和利用的巨大障礙。一方面，金花茶作為國家一級保護植物，其野生資源不宜采摘利用，且由于對野生金花茶資源的保護措施匱乏，在金花茶產地出現(xiàn)嚴重的偷挖盜采現(xiàn)象，而導致其野生資源銳減；另一方面，金花茶對生長條件有嚴格的要求，目前的人工繁殖技術，栽培技術尚未成熟，栽培成活率低，而異地遷移栽種正處于引種馴化階段。野生可利用資源少和人工栽培成活率低是造成資源短缺的重要因素。為了解決資源量問題，需對癥下藥，一方面，必須建立合理完善的野生資源利用和保護體系，既可以保護野生資源不被破壞，又可滿足部分市場需求；另一方面，需要探索新的人工繁殖技術、栽培技術和培育環(huán)境適應性強的新品種，以突破地域環(huán)境限制，擴大種植面積和提升產量。

目前，針對金花茶組植物的研究主要集中在金花茶這個種，對其他種研究尚少。金花茶仍然處于初級階段，對化學成分和藥理活性缺乏更深入的研究?；瘜W成分上主要集中于黃酮類成分的研究，而關于其他類成分的研究相對較少，未能充分地認識其內部成分組成和活性物質。藥理作用的研究主要集中于抗氧化和抗腫瘤的基礎活性探究，缺乏更深入的物質基礎和作用機制等系統(tǒng)性研究。今后，一方面，要對金花茶的有效成分和藥理作用保持連續(xù)性的深入研究，尋找更有價值的成分，并闡明金花茶發(fā)揮藥理活性的作用機制，為金花茶的開發(fā)利用提供依據；另一方面，要對其他金花茶組植物的物質基礎和藥理活性等進行研究，挖掘出更具有藥用價值的種，以擴大金花茶組植物的利用。

原衛(wèi)生部2010年第9號公告批準金花茶C.chrysantha(Hu) Tuyama[《Flora of China》將金花茶拉丁名修訂為C.petelotii(Merrill) Sealy]的葉為新食品資源，為金花茶在藥食同源植物方向的研究開發(fā)提供了依據。金花茶的化學成分與其他山茶屬植物相比，種類上未有明顯差異，都含黃酮、茶多酚、皂苷等成分，但金花茶中黃酮等多酚類物質的含量要高于其他植物，這是其最為突出的特點，表現(xiàn)出良好的抗氧化活性。因此，金花茶在保健食品上的開發(fā)利用具有潛在的價值。目前，我國的茶保健食品規(guī)模較小，而金花茶的主要產品有茶花、磚茶、袋泡茶、口服液、飲料和濃縮液等，多數(shù)屬于低端產品。根據上述總結可知，金花茶中含有豐富的茶多酚、茶多糖和皂苷等物質，且具有良好的藥理作用，可以分別利用金花茶多酚、多糖和皂苷等開發(fā)降血糖和調血脂等高端保健產品。在未來十幾年里，隨著金花茶資源量的增加及藥理活性等基礎研究的深入，金花茶在茶保健食品和藥用方面必定有較大的開發(fā)空間。