藥物制劑新技術(shù)在現(xiàn)代中藥研究中的應(yīng)用

陳雪晴 孫加燕

【摘? 要】中藥制劑現(xiàn)代化的發(fā)展與完善因藥物制劑新技術(shù)的涌現(xiàn)及應(yīng)用而得到了極大的推動(dòng)，增強(qiáng)了中藥的制劑水平。本文主要對(duì)固體分散、透皮、包合、脂質(zhì)體、微型包囊和微囊、靶向制劑、納米球和納米囊技術(shù)等常見制劑新技術(shù)進(jìn)行探究，推進(jìn)中藥制劑的現(xiàn)代化。

【關(guān)鍵詞】藥物制劑新技術(shù);中藥制劑;中藥現(xiàn)代化

【中圖分類號(hào)】R197????? 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A????? 【文章編號(hào)】1672-3783（2020）11-0035-01

中藥與西藥相比具有化學(xué)成分復(fù)雜，脂溶性成分占比大，有效成分水溶性差等特點(diǎn)，因而傳統(tǒng)劑型（如丸劑、湯劑、膏劑等）的生物利用度相對(duì)較低。中藥制劑的現(xiàn)代化需要融入藥物制劑的新技術(shù)來促進(jìn)中藥制劑的長(zhǎng)足發(fā)展。本文對(duì)中藥制劑的新技術(shù)進(jìn)行論述，為利用現(xiàn)代化方法發(fā)掘中藥的潛力提供借鑒。

1 固體分散技術(shù)

固體分散體通過將難溶性藥物以分子、無定形或微晶等形式分散在載體材料中來提高難溶性藥物的溶解度、溶出度及生物利用度[1]。張守德等[2]采用噴霧干燥法以聚合物聚丙烯酸樹脂Ⅱ（EudragitⅡ）為載體材料制備了穿心蓮內(nèi)酯固體分散體，結(jié)果表明，其顯著提高了穿心蓮內(nèi)酯的溶出速率。該技術(shù)的制備方法有熔融、溶劑、噴霧干燥等，載體材料有水溶性、脂溶性、腸溶性及聯(lián)合載體材料等，在實(shí)際應(yīng)用中，制劑的選擇需要結(jié)合藥物自身性質(zhì)、載體材料的類型、存儲(chǔ)條件等的控制。

2 透皮技術(shù)

中藥的皮膚外用制劑包括洗劑、酊劑、糊劑等，透皮技術(shù)中藥物經(jīng)皮吸收后發(fā)揮全身或局部作用，可避免首過效應(yīng)，副作用較小。在實(shí)際應(yīng)用中將透皮吸收技術(shù)與激光促滲技術(shù)和電滲透術(shù)等現(xiàn)代化技術(shù)結(jié)合來提高治療效果，同時(shí)高分子基質(zhì)的應(yīng)用（如丙烯酸酯、甲丙烯酸共聚物、丙烯酸鈉等）也可提高中藥外用制劑的治療效果[3]。

3 包合技術(shù)

包合技術(shù)是指一種分子包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成包合物的技術(shù)。其優(yōu)點(diǎn)是可增加藥物的穩(wěn)定性、溶解度和生物利用度、降低不良反應(yīng)、掩蓋藥物的不良?xì)馕禰4]。該技術(shù)的包合材料常用β-環(huán)糊精（β-CD），盧惠敏等[5]用茶樹精油β-環(huán)糊精包合物證實(shí)了β-CD的包合作用對(duì)茶樹精油有一定的保護(hù)作用。

4 脂質(zhì)體技術(shù)

脂質(zhì)體又稱類脂小球、液晶微囊，是一種類似微型膠囊的新劑型，其結(jié)構(gòu)類似生物膜（又稱人工生物膜）[6]。分為普通脂質(zhì)體和新型脂質(zhì)體（包括pH敏感脂質(zhì)體、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體、前體脂質(zhì)體等），具備靶向和淋巴定向性（用于抗腫瘤、抗病毒、抗真菌等）、緩釋、降低藥物毒性及增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性等特點(diǎn)。中藥藥物通過與脂質(zhì)體結(jié)合，以脂質(zhì)體為依托，發(fā)揮其特點(diǎn)，促進(jìn)中藥藥物藥效的發(fā)揮，提高藥物的穩(wěn)定性。但由于中藥成分復(fù)雜且量大，該技術(shù)在應(yīng)用時(shí)對(duì)于中藥有效成分較純的部位較為適合[7]。

5 微型包囊和微囊技術(shù)

該技術(shù)選用天然或高分子材料用作藥物的囊殼，通過處理加工制成含有囊心的小膠囊，該技術(shù)的主體特征是將一種藥物分子包裹在另外一類藥物分子的空間中。中藥經(jīng)微囊技術(shù)可提高藥物的療效，掩蓋藥物可能產(chǎn)生的不良?xì)馕叮⒃诳诜^程中降低藥物本身對(duì)胃腸道的刺激，促進(jìn)藥物的口服吸收，降低因貯存而導(dǎo)致的藥物失效，在我國(guó)中藥的加工方面起到了重要的作用[8]。

6 靶向制劑技術(shù)

靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)（targetingdrugsystem，TDS），系指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)[9]。中藥靶向給藥系統(tǒng)載體包括脂質(zhì)體、微球、納米粒、乳劑等，該技術(shù)的運(yùn)用可提高對(duì)靶向區(qū)域的指向，具有選擇性高、降低對(duì)正常細(xì)胞的損傷、降低藥物的用量及提高藥物的生物利用度的優(yōu)點(diǎn)。但載藥量及其質(zhì)量評(píng)價(jià)等問題仍需要進(jìn)一步研究[10]。

7 納米球和納米囊

納米球與納米囊是粒徑為1～1000nm的聚合物包衣納米粒，主要以大豆油、三酰甘油酯等作為載體。納米粒由藥物被載體材料包裹后形成，有控釋和靶向性。研究表明，該技術(shù)在中藥制劑的配制中可提高藥物的生物利用度，同時(shí)降低副作用。

8 小結(jié)與展望

中藥制劑作為中醫(yī)藥文化的重要組成部分，中藥現(xiàn)代化的發(fā)展為中藥制劑研究開發(fā)提供了更廣闊的思路。藥物制劑新技術(shù)的應(yīng)用在中藥劑型生物利用度的提高、毒性的降低、用藥的安全性等方面發(fā)揮了積極的作用。并通過傳統(tǒng)方式與新技術(shù)的有機(jī)結(jié)合，滿足當(dāng)下中藥現(xiàn)代化發(fā)展的日益需求，促進(jìn)中藥制劑在臨床應(yīng)用價(jià)值的最大發(fā)揮。

另外，中藥新技術(shù)的發(fā)展也要依托創(chuàng)新，借鑒西藥新劑型的制劑技術(shù)，對(duì)中藥劑型進(jìn)行研究，加大對(duì)于新型輔料的投入，規(guī)范科學(xué)的應(yīng)用中藥制劑新技術(shù)，為中藥現(xiàn)代化的長(zhǎng)遠(yuǎn)發(fā)展做好基礎(chǔ)。

參考文獻(xiàn)

[1]??? 曾慶云，祝婧云，趙國(guó)巍，等.固體分散體中藥物分散狀態(tài)測(cè)定方法的研究進(jìn)展[J].中成藥，2019，41（01）：146-150.

[2]??? 張守德趙國(guó)巍，衷友泉，等.穿心蓮內(nèi)酯聚丙烯酸樹脂Ⅱ固體分散體的制備及表征[J].中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志，2019，39（23）：2370-2374.

[3]??? 曹富寧.藥物新劑型與新技術(shù)在中藥制劑中應(yīng)用與開發(fā)的研究進(jìn)展[J].臨床合理用藥雜志，2019，12（24）：177-179.

[4]??? 劉輝，湯韌，聶淑芳，等.藥物制劑新技術(shù)在中藥制劑現(xiàn)代化中的應(yīng)用[J].醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2007（10）：1198-1201.

[5]??? 盧惠敏，楊海英，李春海，等.茶樹精油β-環(huán)糊精包合物的制備及其貯存穩(wěn)定性分析[J].包裝與食品機(jī)械，2019，37（06）：31-36.

[6]??? 張靈芝.脂質(zhì)體制備及其在生物醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用[M].北京：北京醫(yī)科大學(xué)中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)聯(lián)合出版社.

[7]??? 謝紅兵，何宗衛(wèi)，王梅.脂質(zhì)體及其在中藥制劑中的應(yīng)用研究進(jìn)展[J].海峽藥學(xué)，2009，21（07）：28-32.

[8]??? 初香芝.藥物制劑新技術(shù)在中藥制劑現(xiàn)代化中的應(yīng)用[J].心理月刊，2019，14（04）：190.

[9]??? 崔福德.藥劑學(xué)[M].北京：人民衛(wèi)生出版社，2007：454.

[10]? 馬佺，顏紅，彭買姣，等.中藥靶向制劑研究進(jìn)展[J].湖南中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào)，2012，32（12）：71-73.

作者簡(jiǎn)介：

陳雪晴（1991-），女，安徽六安，助教，研究生，研究方向：藥劑學(xué)。

通訊作者：

孫加燕（1985-），女，安徽安慶人，講師，研究生，研究方向：疫苗與診斷試劑

課題項(xiàng)目：

課題：基于“金課”標(biāo)準(zhǔn)的《藥事管理學(xué)》混合式教學(xué)改革研究，項(xiàng)目名稱：安徽省質(zhì)量工程項(xiàng)目;編號(hào)：2019jyxm0566

項(xiàng)目名稱：安慶醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校校級(jí)第一批混合課程項(xiàng)目建設(shè)教改專項(xiàng);編號(hào)：2019HK014）