認(rèn)識兩種降壓“地平”片

莫鵬

高血壓發(fā)病率呈現(xiàn)逐年上升趨勢，越來越多的醫(yī)學(xué)專家建議高血壓患者服用長效降壓藥，從而提高依從性，有效維持血壓正常，減少腦卒中和心臟病發(fā)生率?，F(xiàn)階段臨床上最常使用的兩種長效降壓藥，一種是苯磺酸氨氯地平片，另一種是硝苯地平控釋片。但人們經(jīng)常對這兩種“地平”片的作用方式、起效時間、適應(yīng)證等方面存在一些疑惑，只是簡單認(rèn)為兩種藥均能降血壓。

兩種“地平”片是一對“孿生兄弟”

氨氯地平和硝苯地平均為二氫吡啶類鈣拮抗劑，兩者藥理作用相同。鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道，阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動脈，減少外周血管阻力，使血壓下降，延遲和減輕心室肥厚。鈣拮抗劑還能通過降低心臟后負(fù)荷，增加冠狀動脈血流量，改善心肌缺血，緩解心絞痛。此外，兩者功能主治相似，均適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療。

“孿生兄弟”也有三不同

起效時間不同〓由于兩者化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，雖然同為鈣拮抗劑，但與鈣離子通道受體結(jié)合或解離的速度不同。氨氯地平相比于硝苯地平，起效慢、作用時間更長。

口服氨氯地平治療劑量后，6～12小時血藥濃度達(dá)到高峰，生物半衰期為35～50小時，連續(xù)給藥7～8天，達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此，高血壓患者用藥后，個體用藥劑量的調(diào)整應(yīng)在7～14天開始進(jìn)行。

直接口服硝苯地平片治療劑量后，10分鐘迅速起效，1～2小時達(dá)最大效應(yīng)，生物半衰期為4～5小時。而硝苯地平控釋片通過膜調(diào)控的滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放，在24小時內(nèi)近似恒速釋藥，在口服后6～12小時達(dá)到峰濃度，一般情況下連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。

劑型不同〓氨氯地平制劑有苯磺酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等，苯磺酸氨氯地平片是氨氯地平與苯磺酸結(jié)合形成鹽類而制成的普通片劑，在血液中主要以離子形態(tài)存在。由于離子態(tài)氨氯地平不易接近鈣離子通道，且在肝臟的生物降解慢，因而其起效較慢，作用時間較長。如果在個體用藥后血壓降得過低需要適當(dāng)減量的情況下，苯磺酸氨氯地平片可以從中間掰開服用。

硝苯地平利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑，與緩釋劑相比起效更慢，作用時間更長，生物利用度更高，血漿藥物濃度也更加穩(wěn)定。藥物釋放速率不受胃腸道蠕動、pH等因素的影響，藥片中的非活性成分完整地通過胃腸道，以不溶的外殼隨糞便排出，但不可掰開服用。

藥物相互作用不同〓苯磺酸氨氯地平片與辛伐他汀聯(lián)合用藥，會增大辛伐他汀的血藥濃度。硝苯地平的消除與肝藥酶的活性密切相關(guān)，因此，對肝藥酶有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物均可影響該藥的消除過程。

高血壓患者具體用藥，需經(jīng)臨床?？漆t(yī)生診斷后對癥用藥，患者切不可自行加減藥物及劑量，以免對身體造成不良后果。