人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)與生物活性研究進(jìn)展

(臨沂市中醫(yī)醫(yī)院，山東 臨沂 276002)

近年來(lái)，對(duì)人參皂苷進(jìn)行水解得到高活性微量皂苷成分的研究不斷取得進(jìn)展。人參二醇是一種三萜類化合物，在對(duì)其進(jìn)行水解的時(shí)候，C-20位結(jié)構(gòu)最容易受到酸的影響，發(fā)生互變異構(gòu)，進(jìn)而會(huì)生成以20(R)占優(yōu)勢(shì)的苷元混合物。本文據(jù)此將人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)和生物活性綜述如下。

1 人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)研究進(jìn)展

人參二醇和人參三醇是人參皂苷當(dāng)中的主要組成成分。有研究對(duì)人參二醇進(jìn)行分析并以人參皂原苷Rb1和Rb2為例，得出人參皂苷-Rb1在胃中只有部分代謝產(chǎn)物和體外水解實(shí)驗(yàn)存在明顯差異。它們?cè)谌祟惖奈改c當(dāng)中會(huì)出現(xiàn)過(guò)氧化反應(yīng)，所產(chǎn)生的過(guò)氧化物主要是Rh1的25- hydroperoxy-23-ene的衍生物[1]，二醇型皂苷的代謝產(chǎn)物一般都會(huì)發(fā)生在大腸里，而人參皂苷-Rb1會(huì)在腸中細(xì)菌和酶的作用下生成一些產(chǎn)物，這些產(chǎn)物有類似于胃腸當(dāng)中的過(guò)氧化物和人參皂苷-Rd、F2等成分。

人參對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有典型的作用，它可以調(diào)節(jié)人體的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，有鎮(zhèn)靜和興奮雙向作用。所以用藥的時(shí)候神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和其有直接的聯(lián)系，同時(shí)也和用藥劑量的大小以及其不同成分存在一定的關(guān)聯(lián)[2]。人參皂苷Rb、-Rc的混合物有助于促進(jìn)中樞神經(jīng)的安定，能夠起到一定的鎮(zhèn)靜作用；它對(duì)中樞神經(jīng)的肌肉松弛也具有一定的作用，可以起到降溫和減少自發(fā)活動(dòng)的效果。人參水煎劑對(duì)于很多興奮癥都具有對(duì)抗，它可以減少中樞抑制藥物的抑制作用[3]。而人參Rg1、-Rg2以及人參-Rg2的混合物會(huì)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用產(chǎn)生直接的影響，大劑量會(huì)呈現(xiàn)出抑制作用。人參皂苷-Rb2、-Rb2、-Rg1等對(duì)神經(jīng)細(xì)胞有明顯的抗缺血效應(yīng)，抗缺血的作用機(jī)制可能與其提高神經(jīng)細(xì)胞抗氧化能力、減少自由基的生成、保護(hù)細(xì)胞的結(jié)構(gòu)與功能有關(guān)。此外，人參也能夠促進(jìn)學(xué)習(xí)和記憶功能，這是大量研究所綜合表明的結(jié)果。人參還具有抗腫瘤的效果，其不同的用藥部分所含有多種皂苷，人參多糖和人參揮發(fā)油能夠顯示出明顯的抗腫瘤作用，它會(huì)直接作用于癌細(xì)胞，能夠使其受到抑制進(jìn)而不再分化而且可以通過(guò)代謝的影響來(lái)提高機(jī)體免疫的調(diào)節(jié)能力，也可以使腫瘤受到抑制[4]。除此之外，人參對(duì)于心腦血管和血液循環(huán)系統(tǒng)也有典型的作用，有大量的臨床研究都表明，因?yàn)閯┝亢椭苿┓N類的不同，人參二醇可以明顯地對(duì)抗心律失常，能夠?qū)π募〖?xì)胞L、T鈣通道產(chǎn)生阻滯作用，其機(jī)制是使鈣通道平均開(kāi)放時(shí)間縮短，平均關(guān)閉時(shí)間延長(zhǎng)。臨床有研究表明，人參皂苷Rg2有類似毒毛旋花苷K的強(qiáng)心作用，能改善心功能不全兔的血流動(dòng)力學(xué)狀況。人參二醇的現(xiàn)代藥理學(xué)還有很多，它會(huì)隨著臨床研究的不斷推進(jìn)而表現(xiàn)出越來(lái)越多的價(jià)值。

2 人參二醇的生物活性研究進(jìn)展

人參皂苷具有抗腫瘤和抗心律失常的作用，分析其抗腫瘤活性規(guī)律，會(huì)受到母核的影響；此外還發(fā)現(xiàn)人參皂苷-RA可明顯增強(qiáng)腫瘤壞死因子(TNF)的抗腫瘤作用，體外可增強(qiáng)80倍，體內(nèi)可達(dá)10倍，是一個(gè)有希望的先導(dǎo)化合物[5]。該實(shí)驗(yàn)從一個(gè)側(cè)面反映了祖國(guó)醫(yī)學(xué)中關(guān)于人參扶正(例如增強(qiáng)TNF活性)祛邪(如抗腫瘤)記載的正確性和科學(xué)性。

人參二醇具有抗衰老和抑制的作用機(jī)制。該實(shí)驗(yàn)選擇過(guò)氧化脂質(zhì)、脂褐素、超氧化物歧化酶和過(guò)氧化氫酶作為指標(biāo)，結(jié)果表明，人參二醇能夠明顯抑制人腦和人體肝臟當(dāng)中的過(guò)氧化脂的形成，有效地減少肝中的脂褐素的含量，有效地增加超氫化物歧化酶以及過(guò)氧化氫在血漿中的含量[6]。

人參二醇具有十分廣泛的藥理作用。首先，人參二醇對(duì)于機(jī)體功能和代謝都具有雙向的調(diào)節(jié)作用，這種調(diào)節(jié)作用主要朝著有利于機(jī)體功能恢復(fù)和加強(qiáng)機(jī)體功能的方向，它可以改善機(jī)體內(nèi)部的衰老和外部的應(yīng)激激素刺激而導(dǎo)致的機(jī)體功能下降，對(duì)于正常機(jī)體的影響很小。人參二醇可以明顯地減少小鼠在高溫下的死亡率，也能夠減少低溫下的死亡率[7]。人參對(duì)予大劑量應(yīng)用醋酸潑尼松從而導(dǎo)致的動(dòng)物消渴現(xiàn)象具有明顯的抑制，而且對(duì)于醋酸潑尼松導(dǎo)致的血清總脂和甘油三脂、膽固醇以及皮質(zhì)固醇下降都具有明顯的抑制和調(diào)節(jié)作用。人參二醇對(duì)于不正常的血糖水平具有明顯的抑制，但是對(duì)于正常的血糖卻沒(méi)有明顯的影響。其次，人參二醇產(chǎn)生藥理作用需要的劑量要適度，劑量過(guò)多或過(guò)少都不會(huì)起到較好的效果，如林行采用人參皂苷來(lái)減輕醋酸潑尼松的副作用，劑量為60 mg/kg最好，而偏大或偏小的效果都會(huì)不佳。采用人參二醇來(lái)替代人參的主要指標(biāo)，對(duì)于人參單體的成分藥理進(jìn)行研究表明，某些成分的藥理作用是單獨(dú)存在的，其成分的即時(shí)量在很大程度上也不會(huì)發(fā)生副作用，而且人參在治療環(huán)境和治療劑量下幾乎沒(méi)有任何的副作用，所以不會(huì)導(dǎo)致其它危險(xiǎn)情況和異常情況發(fā)生。最后，人參二醇能夠有效預(yù)防和治療機(jī)體功能低下情況，它適用于各種器官功能趨于衰退的老年人。

綜上所述，本文主要分析了人參二醇的現(xiàn)代藥學(xué)和生物活性的研究進(jìn)展。在未來(lái)關(guān)于人參的研究還會(huì)有更多，會(huì)逐漸朝著單體生物活性的研究到人參制品的發(fā)展不斷的蔓延，其結(jié)果能夠?yàn)槿祟惖慕】祹?lái)更多的影響。