植物源衛(wèi)生殺蟲劑開發(fā)利用與前景展望

辛正 王東 張曉 王永明 劉慧媛

衛(wèi)生殺蟲劑是指防治人和動物生活環(huán)境以及自然環(huán)境中病媒生物的農(nóng)藥［1］，在其使用過程中與人類接觸較為密切，因此“安全、環(huán)保、綠色”成為衛(wèi)生用藥行業(yè)發(fā)展的主基調(diào)。隨著人們生態(tài)環(huán)保意識的逐漸增強和對植物資源的利用日益增加，植物源衛(wèi)生殺蟲劑日趨成為病媒生物防制用藥的研究熱點?，F(xiàn)簡要概述了植物源衛(wèi)生殺蟲劑的定義、歷史、資源和作用方式，通過分析研究和應用現(xiàn)狀展望其發(fā)展前景。

1 植物源衛(wèi)生殺蟲劑概述

1.1 定義 植物源衛(wèi)生殺蟲劑是植物源農(nóng)藥的一種，國內(nèi)外研究均有涉及［2，3］。結合其他研究，植物源衛(wèi)生殺蟲劑是指含有殺蟲活性成分的植物的根、莖、葉、花、果實等組織部分或從其中分離到的活性成分加工制成的用于防治衛(wèi)生害蟲的制劑。

1.2 歷史與現(xiàn)狀 人類利用植物防治害蟲的歷史悠久。在早期的農(nóng)業(yè)生產(chǎn)和日常生活中，植物就被用來殺滅或驅(qū)趕農(nóng)業(yè)害蟲或衛(wèi)生害蟲，如點燃艾蒿驅(qū)趕蚊蠅、涂抹除蟲菊粉滅虱蚤、利用印楝樹的葉子或種子驅(qū)殺蠹蟲等。盡管我國的藥用植物資源豐富、歷史悠久，但是真正研究植物源殺蟲劑卻始于本世紀初除蟲菊的引進，而最早較為系統(tǒng)地研究始于20世紀30年代，如除蟲菊、煙草、雷公藤、魚藤、巴豆、百部等，多集中在農(nóng)業(yè)害蟲的防治［4］。自20世紀80年代以來，我

國科研設備不斷發(fā)展和殺蟲理念不斷更新，殺蟲植物資源開發(fā)得到了迅速發(fā)展，也推動了植物源殺蟲劑在衛(wèi)生害蟲防治領域的應用。近年來，植物源殺蟲劑備受科研人員的青睞，西北農(nóng)林科技大學、華南農(nóng)業(yè)大學等科研機構均開展了植物源殺蟲劑的篩選和藥效鑒定工作，越來越多的天然活性物質(zhì)被發(fā)現(xiàn)并得到利用，目前魚藤、雷公藤、除蟲菊、印楝素、苦參、烏柏、龍葵、馬桑等植物的生物特性已被研究的較為成熟，天然除蟲菊素、植物精油、天然驅(qū)避劑等現(xiàn)已成功開發(fā)為植物源衛(wèi)生殺蟲產(chǎn)品［5］。

1.3 自然資源 植物在生長發(fā)育過程中會產(chǎn)生豐富的次級代謝產(chǎn)物，包括具有殺蟲活性的物質(zhì)，如生物堿、毒蛋白、精油、香豆素類、酚類和萜烯類物質(zhì)等，有的殺蟲植物只含有其中一類物質(zhì)，有的則含有多種物質(zhì)，國內(nèi)外的書籍中均有記載。《中國土農(nóng)藥志》記載了86科220種植物性農(nóng)藥;《中國有毒植物》中列入了1 300種有毒植物，其中許多種類已被作為植物性農(nóng)藥而利用;《Botanical pesticides in agriculture》一書中詳細描述了886種殺蟲植物、150種殺線蟲植物、51種殺鼠和殺螺植物，這些資料為植物源殺蟲劑的開發(fā)利用提供了基礎［6，7］。隨著對植物資源的利用程度加深，越來越多的植物被發(fā)現(xiàn)可以應用于害蟲防治領域，據(jù)不完全統(tǒng)計，全世界已報道過具有控制有害生物活性的高等植物達2 400余種，主要集中在楝科、菊科、衛(wèi)矛科、柏科、樟科、姜科、蕓香科、瑞香科等植物［8］。

1.4 作用方式

1.4.1 直接毒殺作用: 植物源衛(wèi)生殺蟲劑對靶標害蟲的毒殺作用主要體現(xiàn)在觸殺、胃毒和熏蒸作用。具有觸殺作用的活性成分通過表皮進入蟲體后可以干擾害蟲的神經(jīng)中樞或呼吸系統(tǒng)，抑制蟲體感覺神經(jīng)末梢和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，導致害蟲死亡，如魚藤酮作用于呼吸鏈中的電子轉(zhuǎn)移復合體、煙堿作用于乙酰膽堿受體等。除了傳統(tǒng)的殺蟲植物外，許多研究還致力于篩選更多的殺蟲活性成分。李慧［9］采用微量點滴法測定了121種植物乙醇提取物對家蠅成蟲的觸殺活性，結果表明蛇莓、牽牛子、白頭翁提取物對家蠅的觸殺活性較好，在供試劑量下，處理24 h后對家蠅的校正死亡率均大于90%。NONG等［10］評估了紫莖澤蘭提取物對長角血蜱的殺蟲效果，發(fā)現(xiàn)1.5 kg/L質(zhì)量濃度的提取物，對長角血蜱幼蟲和蛹的LT50值分別為0.79 和1.07 h。MADHU、ANDEMO、KABIR、IMAM 等科學團隊也分別從不同植物中提取出對蚊幼有殺滅效果的活性物質(zhì)［11－14］。胃毒作用是指殺蟲劑作用于靶標害蟲消化系統(tǒng)，表現(xiàn)出脫水、結塊、穿孔等中毒癥狀，最終導致害蟲死亡。具有胃毒作用的植物源衛(wèi)生殺蟲劑的活性物質(zhì)較多，但作用機理不完全相同，如印楝素可破壞昆蟲的中腸細胞，導致其麻痹或死亡;苦參堿對主要的消化酶系的活性無影響，但可破壞昆蟲的中腸腸壁細胞膜及細胞器。馬楨紅［15］將采集的18種植物樣品粗提物配制5%的藥餌飼喂德國小蠊，發(fā)現(xiàn)所有植物樣品對德國小蠊繁殖能力均有不同程度的影響，5種樣品對試蟲的死亡率超過50%。

與農(nóng)業(yè)大田用植物源殺蟲劑不同，在衛(wèi)生害蟲防治領域，許多植物活性物質(zhì)還具有熏蒸作用。付磊磊等［16］以3日齡淡色庫蚊雌蚊為供試昆蟲，采用三角瓶熏蒸法比較測定香芹酮和薄荷醇的5種手性異構體的擊倒與熏蒸致死活性，結果表明L－香芹酮的擊倒速度最快，KT50值為9.75 min，D－香芹酮的致死作用最強，LC50值為0.26 μL/L。此外，許多植物源天然產(chǎn)物熏蒸劑還應用于儲糧害蟲防治［17，18］。某些植物天然產(chǎn)物對昆蟲具有光活化毒殺作用。王新國等［19］采用人工紫外光源測定了14科44種植物材料對致倦庫蚊幼蟲的光活性毒殺作用，發(fā)現(xiàn)萬壽菊、孔雀草和鯉腸對蚊幼蟲有明顯活性。

1.4.2 驅(qū)避作用: 植物源殺蟲劑對靶標害蟲產(chǎn)生驅(qū)避作用的機理是由于其活性成分干擾了害蟲的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或化學感覺器官，使之做出離開或逃避的行為反應。研究發(fā)現(xiàn)，許多植物精油中含有的化學成分對衛(wèi)生害蟲具有驅(qū)避作用。丁德生等［20］研究發(fā)現(xiàn)野薄荷的莖葉精油對白紋伊蚊驅(qū)避效果能夠達到4～6 h，從其中提取的d－8－乙?；鶆e二氫葛縷酮對蠓、蚋的驅(qū)避效果更好。目前，常被用作驅(qū)蚊的天然植物精油有丁香油、桉葉油、薄荷油、香柏油、薰衣草油、樟腦油等［21］。

1.4.3 拒食作用: 昆蟲產(chǎn)生拒食的主要原因是殺蟲劑直接或間接地抑制了昆蟲口器的化學感受器，從而阻斷了神經(jīng)傳導，使其取食刺激信息的傳遞受阻，影響害蟲對嗜好食物的識別，使其找不到食物或憎惡食物，直至饑餓死亡。目前，研究發(fā)現(xiàn)具有昆蟲拒食活性的植物次生物質(zhì)主要是萜類、酚類和生物堿類［22］。采用飼喂法測定植物乙醇提取物對家蠅成蟲的拒食活性，結果顯示處理24和48 h后，有15種植物提取物對家蠅拒食活性均＞90%，分別為天名精、蛇莓、蟲實、短毛獨活、百部、五加皮、亞麻子、牽牛子、博落回、披針葉黃華、駱駝蓬、海州常山、栓翅衛(wèi)矛、白頭翁、巴東醉魚草［9］。

1.4.4 生長調(diào)節(jié)作用: 目前，普遍認為植物源殺蟲劑可以干擾害蟲正常的內(nèi)分泌系統(tǒng)，導致生長發(fā)育出現(xiàn)異常，如卵不能孵化、影響幼蟲化蛹或蛻皮等，從而達到控制害蟲的目的。SU等［23，24］研究了印楝素對蚊蟲具有殺卵、影響蚊幼的生長發(fā)育(有保幼激素類似物的活性)、抑制幼蟲取食、抑制成蟲產(chǎn)卵以及對成蟲其他生命活動造成不良影響。

1.4.5 增效作用: 植物源殺蟲劑除了直接影響靶標害蟲外，還可與其他殺蟲劑混配起到一定的增效作用。程永鵬［25］采用密閉圓筒法篩選了269種植物提取物的活性效果，發(fā)現(xiàn)商陸根、亞麻子和蒲草花提取物雖然未表現(xiàn)出殺蟲活性，但對四氟甲醚菊酯具有較好的增效作用，進一步研究發(fā)現(xiàn)當商陸根提取物和亞麻子提取物按質(zhì)量比1∶1的比例混配時對四氟甲醚菊酯增效作用最明顯。

1.4.6 其他作用: 除了以上幾種常見的作用方式，植物源殺蟲劑對害蟲的活性作用還表現(xiàn)為引起昆蟲不育、引誘異性交配等［26］，此類天然產(chǎn)物在衛(wèi)生害蟲防治領域還不多見。

2 植物源衛(wèi)生殺蟲劑的研究與應用現(xiàn)狀

植物天然產(chǎn)物按其化學結構及用途一般分為生物堿類、萜烯類、萘醌和黃酮類、甾體類、光活化毒素類等。目前，對植物源衛(wèi)生殺蟲劑的研究主要集中在天然除蟲菊素、植物精油、天然驅(qū)避劑以及植物源殺蟲增效劑等方面。

2.1 天然除蟲菊素 天然除蟲菊素是從除蟲菊花中分離到的具有殺蟲活性的一種植物源殺蟲劑。18世紀，波斯人首先發(fā)現(xiàn)除蟲菊具有殺蟲能力，隨后作為

植物源殺蟲劑進入國際貿(mào)易市場［27］。1975年，合成擬除蟲菊酯類殺蟲劑用于農(nóng)業(yè)害蟲防治，其快速的擊倒效果受到廣大消費者的青睞，以致天然除蟲菊在農(nóng)藥中的比重日益降低。近幾年，人們對植物源殺蟲劑的需求越來越高，天然除蟲菊素又作為重要的活性成分重新回到害蟲防治舞臺。由于其見光易分解的特性，此種活性成分很少在室外使用，更多的應用于室內(nèi)衛(wèi)生害蟲的防治。目前除蟲菊素已被加工成蚊香、氣霧劑、煙霧劑、微囊劑等多種劑型。

2.2 植物精油 植物精油是一類分子量較小的植物次生代謝產(chǎn)物，可分為萜類衍生物、芳香族化合物、脂肪族化合物和含氮、硫類化合物，已經(jīng)應用于醫(yī)療保健、食品添加、日用化工、害蟲防治等領域。隨著緩釋技術的發(fā)展以及對精油提取研究的不斷深入［28，29］，植物精油的穩(wěn)定性得到了進一步提高，其應用空間也將更為廣闊。在衛(wèi)生害蟲防治領域，植物精油對靶標害蟲表現(xiàn)出毒殺、熏蒸、驅(qū)避等生物活性。付臣臣等［30］從41種植物精油中篩選出了對淡色庫蚊具有較強熏蒸作用的冬青油、艾葉油、薄荷油、桉葉油和藍桉油。KAMSUK等［31］從花椒屬植物中提取的胡椒木精油在野外環(huán)境中的驅(qū)蚊效果與DEET相當。此外，植物精油還表現(xiàn)出增效效果。袁亮［32］系統(tǒng)評價了植物精油對擬除蟲菊酯殺蟲劑的增效作用，發(fā)現(xiàn)1，8－桉葉素與反式肉桂醛按質(zhì)量比為1∶1的精油混劑對四氟甲醚菊酯的增效系數(shù)最高達到1.57。何道航［33］研究發(fā)現(xiàn)Bt與丁香羅勒精油混用可產(chǎn)生增效效果，且與試蟲乙酰膽堿酯酶活力被抑制有關。

2.3 天然驅(qū)避劑 自20世紀70年代中后期，植物驅(qū)避物質(zhì)的研究受到各國學者的高度重視，許多植物中提取到能夠改變昆蟲行為的化學物質(zhì)。目前，市場上植物源驅(qū)避劑的防治對象大多以衛(wèi)生害蟲為主。植物源驅(qū)避劑以萜烯類物質(zhì)為主，主要應用于蚊蟲、臭蟲、螞蟻等衛(wèi)生害蟲防治。王宗德等［34］篩選松節(jié)油中的32個萜類化合物，其中8個對白紋伊蚊和中華按蚊具有一定的驅(qū)避活性，但活性差異較大。韓招久等［35］測試了30個萜類化合物，其中3個對溫帶臭蟲有驅(qū)避活性。鄭衛(wèi)青等［36］測定69個萜類化合物對小黃家蟻的驅(qū)避效果，發(fā)現(xiàn)8個萜類化合物在5 mg/mL有很好的驅(qū)避效果，驅(qū)避率超過80%。

2.4 天然增效劑 增效劑是農(nóng)藥開發(fā)研究中的重要方向，許多植物提取物與農(nóng)藥混用后具有增效作用，如松節(jié)油、茶皂素、黃荊素等。楊曉偉［37］發(fā)現(xiàn)冬青油、芳樟油、黃樟油等植物提取物對烯丙菊酯的滅蚊效果具有增效作用，其中冬青油的增效效果最好，而青蒿、百部和薄荷提取物表現(xiàn)出不同程度的拮抗作用。KUMAR 等［38］將植物 Orthosiphonthymiflorus提取物與多殺菌素混配，增強了對斯氏按蚊和埃及伊蚊幼蟲的殺滅效果。

3植物源衛(wèi)生殺蟲劑的前景展望

隨著人們環(huán)保意識到增強，對殺蟲劑也有了重新認識，低毒、環(huán)境友好等成為創(chuàng)新型農(nóng)藥研制的熱點。植物源殺蟲劑具有資源豐富、作用機制多樣、低毒低殘留、環(huán)境友好等優(yōu)點，其發(fā)展空間和應用前景十分廣闊。然而，我國植物源殺蟲劑的研制仍存在著許多問題，如活性成分鑒定困難、提取工藝粗放、效率低下、有效成分穩(wěn)定性差、生產(chǎn)企業(yè)規(guī)模小等制約其發(fā)展。

針對植物源殺蟲劑的現(xiàn)況，可考慮以下幾個方面:(1)擴大研究范圍。據(jù)統(tǒng)計，在化學性質(zhì)上經(jīng)過調(diào)查研究的植物僅占所有植物的10%，而作為農(nóng)藥進行研究的比例更小，主要集中在中草藥以及有限的幾個科屬。其實，我國除了種類多樣的陸地植物資源，海洋植物資源也極為豐富，與陸地植物不同，海洋植物的生存環(huán)境艱難苛刻，如高鹽、高壓、缺氧等，在長期進化的過程中會產(chǎn)生一些結構獨特的化學物質(zhì)，可能作為害蟲防治的活性物質(zhì)。WATANABE等［39］從海頭紅科紅藻海頭紅Plocamiumteltelfairine分離的單萜，對淡色庫蚊幼蟲有著較強的殺蟲活性。軟骨藻酸是50年代中期作為驅(qū)蟲藥從海藻中分離得到，MAEDA等［40］和 HORI等［41］以美洲大蠊為試蟲研究了軟骨藻酸及其類似物的作用機制，發(fā)現(xiàn)軟骨藻酸作用于以谷氨酸為傳遞介質(zhì)的突觸，在突觸前膜和后膜都有其作用位點。此外，還可關注極端條件或惡劣條件下的植物資源，如沙漠、鹽堿、極寒、溫泉等生態(tài)系統(tǒng);(2)結合新科技。一般而言，植物活性物質(zhì)在根、莖、葉等不同組織中的含量不一致，在植物培養(yǎng)過程中可以結合微繁殖技術、細胞培養(yǎng)技術、發(fā)狀根培養(yǎng)技術等生物高科技加快資源的獲取［42］。此外，在植物源殺蟲劑的劑型加工過程中還可使用納米技術，起到緩慢釋放活性成分、延長藥效等作用［43］;(3)加強開發(fā)應用。從植物源殺蟲劑的研究到成為成熟的害蟲防治產(chǎn)品需要一個漫長的過程。首先，加強粗提物的應用，粗提物的加工工藝簡單、比純品的性價比甚至還高［44］。其次，加強復配應用，植物源殺蟲劑雖然不能獨立作為主要防治措施，但可以與化學殺蟲劑結合使用，提高藥效和安全性。

在有害生物可持續(xù)控制中，以植物源殺蟲劑為代表的生物農(nóng)藥現(xiàn)逐漸成為我國農(nóng)藥發(fā)展的重點和熱點。隨著生物、信息、分離鑒定等技術的發(fā)展，植物源殺蟲劑不僅僅通過直接提取加工形成產(chǎn)品，還可以通過全人工仿生合成、修飾合成、生物合成等多種手段加以利用。

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