新報道的幾個農(nóng)藥品種及其特點簡析

筱 禾

(上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032)

新報道的幾個農(nóng)藥品種及其特點簡析

筱 禾

(上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032)

簡要介紹了國際標(biāo)準(zhǔn)化組織(ISO)農(nóng)藥通用名技術(shù)委員會2017年批準(zhǔn)或臨時批準(zhǔn)英文通用名的12種新農(nóng)藥及其特點。

ISO；新農(nóng)藥通用名；殺菌劑；殺蟲劑

2017年以來(截止9月) ISO共批準(zhǔn)或臨時批準(zhǔn)了12個新農(nóng)藥品種的通用名，其中殺菌劑5個，殺蟲(螨)劑5個，其他類2個，以下對它們作一簡要介紹[1-2]。

1 殺菌劑

1.1 aminopyrifen

Aminopyrifen是日本Agro-kanesho公司開發(fā)的廣譜吡啶類殺菌劑，開發(fā)代號 AKD-5195，IUPAC化學(xué)名稱：4-苯氧基芐基-2-氨基-6-煙酸甲酯，CAS化學(xué)名稱：(4-苯氧基苯基)甲基-2-氨基-6-甲基-3-吡啶甲酸甲酯。CAS登錄號：1531626-08-0。該劑對多種果蔬作物白粉病和灰霉病的防效較高，預(yù)計將于2019年申請登記。

1.2 fluindapyr

Fluindapyr是由意大利 Isagro公司和美國富美實公司聯(lián)合開發(fā)的吡唑甲酰胺類(pyrazolecarboxamide)殺菌劑(開發(fā)代號分別為 IR9792和 F9990)，IUPAC化學(xué)名稱：3-(二氟甲基)-N-[(3RS)-7-氟-2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基吡唑-4-甲酰胺，CAS化學(xué)名稱：3-(二氟甲基)-N-(7-氟-2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS 登錄號：1383809-87-7。該劑殺菌譜廣，持效期長，可用于玉米、大豆、谷物、油類作物、水稻、甘蔗等多種作物，因結(jié)構(gòu)新穎適用于抗性治理。Fluindapyr為琥珀酸脫氫酶抑制劑(SDHI)類殺菌劑，應(yīng)用后對作物具有增產(chǎn)效果，低劑量時對小麥層銹病的防效優(yōu)于吡噻菌胺和啶酰菌胺，預(yù)計將在2020年上市，預(yù)期銷售目標(biāo)最高可達(dá)3.5億美元。

1.3 inpyrfluxam

Inpyrfluxam是由日本住友化學(xué)公司開發(fā)的廣譜吡唑甲酰胺類殺菌劑，開發(fā)代號S-2399，IUPAC化學(xué)名稱：3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基吡唑-4-甲酰胺，CAS化學(xué)名稱：3-(二氟甲基)-N-[(3R)-2,3-二氫-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登錄號：1352994-67-2。Inpyrfluxam適用于棉花、甜菜、水稻、蘋果、玉米、花生等作物。該劑可做種子處理。目前已開發(fā)了于播種時覆土前施用防治水稻紋枯病的粒劑，用于防治葡萄白粉病和蘋果黑星病的400 g/L懸浮劑。2017年10月首次提交登記申請。

1.4 isoflucypram

Isoflucypram是拜耳作物科學(xué)公司開發(fā)的吡唑甲酰胺類殺菌劑。開發(fā)代號BCS-CN88460，IUPAC化學(xué)名稱：N-(5-氯-2-異丙基芐基)-N-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺，CAS化學(xué)名稱：N-[[5-氯-2-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-N-環(huán)丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登錄號：1255734-28-1。該劑可用于防治冷季型草坪草早熟禾和匍匐翦股穎的粉(Microdochium nivale)和/或灰(Typhula spp.)雪霉病(snow mold disease)，與丙環(huán)唑混配使用防效更佳。

1.5 pyrapropoyne

日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社開發(fā)的吡唑甲酰胺類殺菌劑 pyrapropoyne的開發(fā)代號為 A1664和NC-241，IUPAC 化學(xué)名稱：(Z)-N-{2-[3-氯-5-(環(huán)丙基乙炔基)-2-吡啶基]-2-(異丙氧基亞氨基)乙基}-3-(二氟甲基)-1-甲基吡唑-4-甲酰胺，CAS化學(xué)名稱：N-[(2Z)-2-[3-氯-5-(2-環(huán)丙基乙炔基)-2-吡啶基]-2-[(1-甲基乙氧基)亞氨基]乙基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。CAS登錄號：1803108-03-3。該劑可用于防治由灰葡萄孢菌引起的園藝植物灰霉病以及草莓果腐病。

2 殺蟲(螨)劑

2.1 acynonapyr

Acynonapyr為日本曹達(dá)公司開發(fā)的具有新穎作用機(jī)制的殺螨劑，開發(fā)代號NA-89，IUPAC化學(xué)名稱：3-內(nèi)-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[5-(三氟甲基)-2-吡啶氧基]-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷，CAS化學(xué)名稱：(3-內(nèi))-3-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷。CAS登錄號：1332838-17-1。該劑用于防治果蔬作物及茶樹害螨，葉面噴霧施用，使用劑量為67～200 mg/L。Acynonapyr與現(xiàn)有殺螨劑無交互抗性，對有益昆蟲和天敵安全，預(yù)計將于2020年上市。

2.2 benzpyrimoxan

Benzpyrimoxan是日本農(nóng)藥株式會社開發(fā)的殺蟲劑，開發(fā)代號NNI-1501，IUPAC化學(xué)名稱：5-(1,3-二噁烷-2-基)-4-[4-(三氟甲基)芐氧基]嘧啶，CAS化學(xué)名稱：5-(1,3-二噁烷-2-基)-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基]嘧啶。CAS登錄號：1449021-97-9。該劑對稻飛虱的防效高，持效期長，且因具有獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)(嘧啶部分含有芐氧基和環(huán)狀縮醛基)，對抗其他殺蟲劑的稻飛虱防效尤為顯著，對授粉昆蟲及天敵等非靶標(biāo)生物影響小，是一個適用于殺蟲劑抗性管理和病蟲害綜合治理方案的優(yōu)良工具。此外，該劑對稻飛虱若蟲防效高于成蟲。

2.3 flupyrimin

Flupyrimin為日本明治Seika制藥公司新開發(fā)的殺蟲劑，開發(fā)代號 ME5382，IUPAC化學(xué)名稱：N-[(E)-1-(6-氯-3-吡啶甲基)吡啶-2(1H)-亞基]-2,2,2-三氟乙酰胺，CAS化學(xué)名稱：[N(E)]-N-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2(1H)-吡啶亞基]-2,2,2-三氟乙酰胺。CAS登錄號：1689566-03-7。該劑作用于煙堿乙酰膽堿受體，具有對抗吡蟲啉水稻害蟲防效高以及對傳粉昆蟲安全等獨特的生物學(xué)特性，預(yù)計2020年提交登記。

2.4 spiropidion

先正達(dá)公司開發(fā)的吡咯烷-2,4-二酮(tetramic acid)類殺蟲劑spiropidion，開發(fā)代號SYN546330，化學(xué)名稱：3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-氧代-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯。CAS登錄號：1229023-00-0。該劑可用于防治危害多種果蔬作物和棉花的蚜蟲。

2.5 tyclopyrazoflor

Tyclopyrazoflor為陶氏益農(nóng)公司開發(fā)的吡啶基吡唑(pyridylpyrazole)類殺蟲劑，開發(fā)代號X12317607和 XDE-607，IUPAC 化學(xué)名稱：N-[3-氯-1-(3-吡啶基)吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺，CAS化學(xué)名稱：N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺。CAS登錄號：1477919-27-9。該劑可用于防治棉粉虱、棕櫚象甲。

3 其他類

3.1 alpha-bromadiolone

該劑是美國 Liphatech公司開發(fā)的香豆素(coumarin)類殺鼠劑，與溴敵鼠具有不同的異構(gòu)體組成，開發(fā)代號LT2014。IUPAC化學(xué)名稱：含量≥80%的 3-[(1RS,3RS)-3-(4'-溴聯(lián)苯-4-基)-3-羥基-1-苯基丙基]-4-羥基香豆素和含量≤20%的 3-[(1RS,3SR)-3-(4'-溴聯(lián)苯-4-基)-3-羥基-1-苯基丙基]-4-羥基香豆素的混和物，CAS化學(xué)名稱：3-[3-(4'-溴-[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)-3-羥基-1-苯基丙基]-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮。CAS登錄號：28772-56-7。

3.2 metcamifen

Metcamifen為先正達(dá)公司開發(fā)的除草劑安全劑。開發(fā)代號 CGA246783，IUPAC化學(xué)名稱：N-{[4-(3-甲基脲基)苯基]磺?；鶀-鄰-茴香酰胺或 2-甲氧基-N-{[4-(3-甲基脲基)苯基]磺?；鶀苯甲酰胺，CAS化學(xué)名稱：2-甲氧基-N-[[4-[[(甲基氨基)羰基]氨基]苯基]磺?；鵠苯甲酰胺。CAS登錄號：129531-12-0。

4 結(jié) 語

雜環(huán)化合物是篩選農(nóng)藥活性物質(zhì)的重要資源，據(jù)統(tǒng)計，《Pesticide Manual》一書的約900個條目中有近70%的化合物至少含有1個雜環(huán)[3]。上述12個新農(nóng)藥品種中即有11個雜環(huán)化合物，其中的吡唑甲酰胺類化合物是近年來殺菌劑的研發(fā)熱點。農(nóng)藥通用名綱要(CPCN)中的吡唑甲酰胺類殺菌劑目前已有 13個品種。根據(jù)國際殺菌劑抗性行動委員會(FRAC)作用機(jī)制分類，已知的該類殺菌劑均為作用于線粒體呼吸鏈復(fù)合物II (琥珀酸脫氫酶)，它們的化學(xué)類別有吡唑-4-甲酰胺類和 N-甲氧基-(苯基-乙基)-吡唑甲酰胺類2種(表1)[1-2,4]。在新開發(fā)的4個吡唑甲酰胺類殺菌劑中，除已知的fluindapyr外，其他3個品種(isoflucypram、inpyrfluxam、pyrapropoyne)的作用機(jī)制還未見報道，但其化學(xué)類別均屬于吡唑-4-甲酰胺類。

表1 其他作用于線粒體復(fù)合物II——琥珀酸脫氫酶的吡唑酰胺類殺菌劑[1-2,4]

其他7個雜環(huán)化合物中，殺蟲劑tyclopyrazoflor的化學(xué)結(jié)構(gòu)中既具有吡唑基團(tuán)又具有吡啶基團(tuán)，殺菌劑 aminopyrifen和殺蟲(螨)劑 acynonapyr、flupyrimin的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有吡啶基團(tuán)，殺蟲劑benzpyrimoxan的化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有嘧啶基團(tuán)。此外，殺蟲劑spiropidion含有吡咯烷-2,4-二酮結(jié)構(gòu)，殺鼠劑alpha-bromadiolone含有4-羥基香豆素結(jié)構(gòu)。

這些活性基團(tuán)/結(jié)構(gòu)大多已被研究人員進(jìn)行了深入探討，經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究漸漸形成了系列產(chǎn)品。新開發(fā)的農(nóng)藥品種不僅保留或增強(qiáng)了活性基團(tuán)所賦予的生物活性，又被有針對性的改良了存在的不足之處，使其能更有效地發(fā)揮對病蟲草害的防治作用。另一方面，系列產(chǎn)品的形成也在一定程度上節(jié)約了研發(fā)成本，縮短了研發(fā)周期，使企業(yè)能以最快的速度推出新產(chǎn)品搶占市場先機(jī)。因此，有理由相信這些新產(chǎn)品在未來一定會為全球農(nóng)業(yè)穩(wěn)定發(fā)展提供更大的助力。

[1] Compendium of Pesticide Common Names[EB/OL]. http://www. alanwood.net/pesticides/index.html.

[2] PHILLIPS MCDOUGALL. Agriservice——2015 mark[M]. UK: Phillips McDougall Crop Protection & Biotechnology Consultants,2016.

[3] CLEMENS LAMBERTH AND JüRGEN DINGES. Bioactive Heterocyclic Compound Classes: Agrochemicals[M]. Germany: WILEY-VCH Verlag Gmbh & Co. KGaA,2012.

[4] FRAC. FRAC Code List 2017: Fungicides sorted by mode of action[EB/OL].(2017-10-30)http:www.frac.info/.

A Brief Introduction of New Pesticides and Theirs Characteristics

HE Xiuling
(Shanghai Pesticide Research Institute Co.,Ltd.,Shanghai 200032,China)

This paper introduces 12 new pesticides and theirs characteristics which had approved or provisionally approved the active ingredient common names by the ISO Technical Committee on Common Names for Pesticides in 2017.

ISO; new active ingredient common name; fungicide; insecticide

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2017.06.03

TQ450

A

1009-6485(2017)06-0012-04

筱禾，女，碩士，工程師，Tel: 021-64387891-201。

2017-11-09。

2018年《農(nóng)藥》征訂

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