桔梗化學(xué)成分及藥理作用的研究概況*

孫強(qiáng) 蒙艷麗 吳秉純 朱 丹 王偉明

（黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院·哈爾濱 150036）

桔?；瘜W(xué)成分及藥理作用的研究概況*

孫強(qiáng) 蒙艷麗 吳秉純 朱 丹 王偉明**

（黑龍江省中醫(yī)藥科學(xué)院·哈爾濱 150036）

現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)中藥桔梗中所含的化學(xué)成分包括皂苷類、黃酮類、多糖類、甾醇類、酚類、聚炔類化合物以及脂肪酸和揮發(fā)油等。探究桔梗的祛痰鎮(zhèn)咳、抗炎鎮(zhèn)痛、對心血管保護(hù)、保肝、抗肥胖、抗腫瘤、抗氧化和美容的作用。更好地輔助臨床上的辨證論治、對癥下藥、治療疾病，為今后的桔梗的開發(fā)利用和研究提供科學(xué)依據(jù)。

桔梗 化學(xué)成分 藥理作用

中藥桔梗為桔?？浦参锝酃latycodongrandif-1orum(Jacq.)A.DC的根。全國大部分地區(qū)均有。以東北、華北地區(qū)產(chǎn)量較大，華東地區(qū)質(zhì)量較優(yōu)。在《神農(nóng)本草經(jīng)》中記載,桔梗藥性平,味苦,辛,歸肺經(jīng)。具有化痰止咳、利咽開音、宣暢肺氣、排膿消癰的功效[1]＞。此外，本品又可宣開肺氣而通二便,用治癃閉、便秘。臨床上多用于咳嗽痰多,胸悶不暢,咽喉腫痛,失音,肺癰吐膿[2]。是臨床上常用的止咳化痰平喘中藥之一。本文對桔梗的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展作一綜述,希望能為桔梗的進(jìn)一步開發(fā)和利用提供參考。

1 桔梗的有效化學(xué)成分

1.1 桔梗皂苷類

桔梗主要活性成分為皂苷類，桔梗的皂苷類成分均屬于齊墩果烷型五環(huán)三萜衍生物，可分為3類：桔梗酸類、桔梗二酸類、遠(yuǎn)志酸類[3]。桔梗皂苷中的糖基配體主要是由D-葡萄糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-木糖和D芹糖以及其衍生物組成的。桔梗皂苷具有抗低溫、抗毒、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤作用等，對增強(qiáng)細(xì)胞免疫和提高特異性抗體生成有一定作用，并對急性及慢性炎癥也有較強(qiáng)的抗炎作用。

1.2 黃酮類

較早于20世紀(jì)80年代初從桔梗的地上部分分離和鑒定出9種黃酮類成分，主要為黃酮、二氫黃酮及黃酮苷類化合物。從日本產(chǎn)的桔?；ㄖ械玫揭环N花色素：飛燕草素-二咖啡酰蘆丁醇糖苷,是最早從桔梗中分離得到的黃酮類化合物[4]。目前，從桔梗地上部分分離得到4種黃酮,從其種子中分離得到5種黃酮化合物。

1.3 多糖類

多糖是由多個(gè)單糖分子脫水縮合而成，是一類分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜且龐大的糖類物質(zhì)，又稱多聚糖，至少要超過10個(gè)的單糖通過糖苷鍵連接而成的聚合糖高分子碳水化合物，廣泛存在于植物、微生物和動物體內(nèi)。桔梗含有桔梗多糖，有增強(qiáng)免疫功能、抗腫瘤、降血糖、抗衰老、抗病毒等藥理作用，而且毒副作用低。

1.4 甾醇類

甾醇是廣泛存在于生物體內(nèi)的一種重要的天然活性物質(zhì)，是一類含有羥基的類固醇，均以環(huán)戊烷多氫菲為基本結(jié)構(gòu)。按其原料來源分為動物性甾醇、植物性甾醇和菌類甾醇等三大類。有預(yù)防心血管疾病、抑制腫瘤、促進(jìn)新陳代謝、調(diào)節(jié)激素水平等生理功能。

1.5 酚類

酚類化合物是指芳香烴中苯環(huán)上的氫原子被羥基取代所生成的化合物，是芳烴的含羥基衍生物，根據(jù)其分子所含的羥基數(shù)目可分為一元酚和多元酚。桔梗的地上部分和根中均存在酚類化合物。從桔梗的地上部分鑒別出12種酚酸類化合物及其衍生物。從桔梗根的石油醚提取物中分離得到2種具有抗氧化活性的酚類化合物。

1.6 聚炔類

從桔梗的須根中鑒別出2種聚炔類化合物,從其培養(yǎng)物中還鑒別出另一種聚炔類化合物。這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學(xué)分類的重要依據(jù)標(biāo)準(zhǔn)。

1.7 脂肪酸和揮發(fā)油

目前，提取桔梗中的脂溶性成分，結(jié)果從桔梗脂肪油中分離鑒定出34種脂肪酸，其中不飽和脂肪酸15種，桔梗脂肪油中不飽和脂肪酸含量較高，它可直接與腫瘤細(xì)胞膜結(jié)合，使腫瘤細(xì)胞膜上的脂肪酸發(fā)生改變，從而具有殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。從桔梗根的揮發(fā)油中檢測分離出75種化合物,鑒定了其中21種,占揮發(fā)油總合量的57.06%,其中有44.495%為不飽和化合物,占被鑒定揮發(fā)油含量的77.98%。

1.8 其它

桔梗根中含有16種以上的氨基酸,包括8種必需氨基酸,占氨基酸總量的6.44%,總氨基酸含量高達(dá)15.01%。

2 桔梗的藥理作用

2.1 祛痰鎮(zhèn)咳

酚紅排泌法實(shí)驗(yàn)表明，桔梗根、莖、葉、花、果的乙醇提取物和根的水煎液灌胃均可減少酚紅的排泌量，有非常顯著的祛痰作用[5]其中，桔梗皂苷D為主要的鎮(zhèn)咳活性成分。

2.2 抗炎鎮(zhèn)痛

隋美嬌等證明了桔梗總皂苷能改善MP感染大鼠肺部組織的炎癥，且對肺部的修復(fù)作用可能是通過上調(diào)SP-A表達(dá)實(shí)現(xiàn)的[6]。目前臨床上，桔?？梢院唵尉徑馔达L(fēng)，所以對于治療痛風(fēng)有一定的幫助。

2.3 心血管的保護(hù)

麻醉犬動脈內(nèi)注射桔梗粗皂苷，能顯著降低后肢血管和冠狀動脈的阻力，增加其血流量。大鼠靜脈注射桔梗粗皂苷，可見暫時(shí)性血壓下降，心率減慢和呼吸抑制。對離體豚鼠心房，也可使收縮力減弱，心率減慢[7]。

2.4 保肝

欒海艷等觀察了桔?？傇碥諏ξ察o脈注射STZ(15 mg·kg-1) 和飼喂高糖高脂4周建立的糖尿病大鼠血糖、血脂和肝功能的影響，發(fā)現(xiàn)桔?？傇碥眨?00mg·kg-1）連續(xù)用藥18周，能很好地降低血糖、血清膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的水平，升高血清高密度脂蛋白水平和改善肝功能。桔?？傇碥眨?00 mg·kg-1）連續(xù)用藥12周能使Ⅱ型糖尿病肝病大鼠的空腹血糖和GPT及GOT含量顯著降低，且能改善血脂代謝紊亂，能明顯減輕Ⅱ型糖尿病大鼠的肝臟組織的病理改變[8]。

2.5 抗肥胖

桔梗水提取物通過抑制胰脂肪酶的活性，從而使三油酸酯和卵磷脂混合微粒的水解作用受到抑制，并且能降低喂飼高玉米油飼料大鼠血漿中三?；视偷乃健＿@些結(jié)果提示桔梗水提取物可以抑制小腸對食物脂肪的吸收[9]。

2.6 抗腫瘤

代群等通過測定不同濃度桔梗皂苷D培養(yǎng)下人肺癌細(xì)胞株A549體外表達(dá)產(chǎn)物，證明了PD具有明顯的細(xì)胞毒作用，其能誘導(dǎo)A549細(xì)胞凋亡，分子機(jī)制為通過對Bax，Bak 和Bcl-2，Bcl-xl 表達(dá)的調(diào)控，導(dǎo)致線粒體膜電位下降，進(jìn)而激活Caspase最終導(dǎo)致肺癌細(xì)胞死亡[10]。目前，西藥對治療腫瘤雖療效好，見效快，但毒副作用大。因此，中藥桔梗對腫瘤的研究就突顯得非常重要。

2.7 抗氧化和美容

張蓮姬等人通過比色法研究桔梗多糖體外清除自由基的能力。結(jié)果桔梗多糖具有清除羥基自由基和超氧陰離子自由基的能力，且其清除能力與多糖濃度有明顯的量效關(guān)系[11]。桔梗和當(dāng)歸等中草藥配合,不僅對面部色素斑有較好療效,而且可單獨(dú)用于皮膚的增白劑。

3 結(jié)語

本文為桔梗的進(jìn)一步深入研究提供參考，希望能在今后的桔梗研究中有所幫助。桔梗是藥食同源的植物，其毒副作用低，應(yīng)用廣泛，療效確切。對桔梗進(jìn)行開發(fā)利用有著重要意義。

[1] 金在久.桔梗的化學(xué)成分及藥理和臨床研究進(jìn)展[J].時(shí)珍國醫(yī)國藥,2007，18（2）：506.

[2] 高學(xué)敏.中藥學(xué)[M].北京：中國中醫(yī)藥出版社，2009：361.

[3] 周永妍，程秀民，于海英．桔梗皂苷提取及桔梗質(zhì)量控制新進(jìn)展[J].中外醫(yī)療，2009(5):157.

[4] 李盈，王舉濤，桂雙英.桔梗的化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展[J].食品與藥品,2016,18(1):73.

[5] 高鐵祥，顧欣．野生桔梗與栽培品溶血及化痰作用的實(shí)驗(yàn)研究[J]．中醫(yī)藥研究,2001,10(16):1525-1526．

[6] 隋美嬌,姚琳,隋文霞.桔?？傇碥諏Ψ窝字гw感染大鼠肺組織SP-A的影響[J].中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志,2015,21(9):156-159.

[7] 趙秀玲.桔梗的化學(xué)成分、藥理作用及資源開發(fā)的研究進(jìn)展[J].中國調(diào)味品，2012,37（2）:5.

[8] 欒海艷，歐芹，齊淑芳.桔?？傇碥諏?型糖尿病大鼠肝臟的保護(hù)作用[J]. 黑龍江醫(yī)藥科學(xué),2009,32(3):52.

[9] 鄭毅男,劉可越,徐寶軍.桔?？狗逝謾C(jī)理試驗(yàn)研究[J].吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào),2002,24(6):42.

[10] 代群, 陳哲, 葛宇清. 桔梗皂苷D誘導(dǎo)人肺癌細(xì)胞A549的凋亡及機(jī)制[J]. 中國中藥雜志,2012,37(17):2626-2629.

[11] 張蓮姬，南昌希，張麗霞．桔梗多糖的提取及其抗氧化作用研究[J]．食品與機(jī)械,2008,24(3):60.

國家自然基金面上項(xiàng)目（81603367）

** 通訊作者