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      阿司匹林:劑型不同,有何差異

      2017-06-13 13:03:21方建國
      大眾醫(yī)學 2017年5期
      關鍵詞:腸溶泡騰片腸溶片

      “百年老藥”阿司匹林

      作為醫(yī)藥史上的三大經(jīng)典藥物之一,阿司匹林已在臨床應用百年,至今仍是世界上應用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,用于治療感冒、發(fā)熱、頭疼、牙痛、關節(jié)痛和風濕病等。由于阿司匹林還具有抗血小板聚集作用,還被廣泛應用于心腦血管系統(tǒng)疾病的預防和治療。

      阿司匹林的主要成分是乙酰水楊酸,口服后在胃腸道被快速吸收,30~40分鐘后在血液中達到濃度峰值,60分鐘可起到明顯的血小板抑制作用,血漿半衰期約為20分鐘。阿司匹林的主要不良反應是胃腸道刺激,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等癥狀,甚至發(fā)生胃和十二指腸潰瘍,嚴重時可并發(fā)消化道出血。

      阿司匹林:劑型不同,有何差異

      華中科技大學同濟醫(yī)學院附屬同濟醫(yī)院藥學部 陳 婧 方建國(主任藥師)

      阿司匹林有普通片、泡騰片、腸溶片、腸溶膠囊等多種劑型。不同劑型的阿司匹林,有何區(qū)別呢?

      一、 制劑工藝上的不同

      阿司匹林普通片多由乙酰水楊酸原料加上適宜的輔料,如淀粉、滑石粉、檸檬酸等,制成顆粒后再壓片制備而成;泡騰片是在普通片的基礎上加入泡騰崩解劑,如有機酸和碳酸鈉、碳酸氫鈉等,可促進乙酰水楊酸在水中快速崩解并釋放,提高生物利用度,且服用方便;腸溶片和腸溶膠囊是在藥物外包裹了一層腸溶衣,在酸性環(huán)境(即胃液)中不溶解,在堿性環(huán)境(即腸液)中才溶解,可避免阿司匹林對胃黏膜的刺激。

      二、 起效速度不同

      阿司匹林普通片口服后在胃內(nèi)已開始吸收,大部分在小腸上部吸收,吸收迅速、完全;阿司匹林腸溶片(腸溶膠囊)吸收較慢。研究表明,同等劑量的阿司匹林腸溶片(腸溶膠囊)的療效不及普通片。這是因為腸溶片(腸溶膠囊)在中性至堿性的小腸中才被釋放出來,藥物吸收減少,生物利用度降低,從而減弱了血小板的抑制作用;同等劑量的阿司匹林泡騰片,由于加入了崩解劑,在水中能快速溶解釋放,形成液體制劑,生物利用度升高,療效優(yōu)于阿司匹林普通片。

      三、 安全性不同

      阿司匹林普通片和泡騰片對胃腸道刺激較大;阿司匹林腸溶片(腸溶膠囊)在腸道內(nèi)溶解,可避免對胃黏膜的損傷,長期服用安全性相對較高。

      病癥不同 用藥迥異[A1]

      阿司匹林普通片 每片含阿司匹林0.5克。常用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱,也可用于緩解輕至中度疼痛,如頭痛、關節(jié)痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。注意,阿司匹林僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,需同時應用其他藥物對因治療。阿司匹林普通片適用于需要短期解熱鎮(zhèn)痛的患者。

      阿司匹林泡騰片 每片含阿司匹林0.5克。適應證與阿司匹林普通片相同。由于泡騰片可使藥物在水中快速崩解,適合兒童和口服不方便、吞咽有困難的老人短期服用。

      阿司匹林腸溶片 阿司匹林腸溶片主要用于抗血小板治療。阿司匹林腸溶片在腸內(nèi)融化,對胃刺激小,安全性顯著優(yōu)于普通片,適宜長期服用。

      阿司匹林腸溶膠囊 阿司匹林腸溶膠囊主要用于:①鎮(zhèn)痛、解熱:與阿司匹林普通片相同;②抗炎:為治療風濕熱常用藥物,用藥后可解熱,使關節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),并使血沉下降,但不能去除風濕熱的病因,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。③抗血栓:對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成。阿司匹林腸溶膠囊與腸溶片相似,對胃黏膜刺激較小,適合長期服用。

      謹慎服藥 方法正確

      1、 服用時間

      阿司匹林用于防治心腦血管疾病時,宜在早上6時~7時用藥。有輕、中度高血壓且同時服用阿司匹林預防心腦血管事件者,晚間服用小劑量阿司匹林,有輕度降壓效果。

      阿司匹林腸溶片(腸溶膠囊)必須整片(膠囊)吞服,不得碾碎或溶解后服用。腸溶片(膠囊)宜在飯前服用。若飯后服用,原本酸性的胃液在食物稀釋作用下,可相對呈堿性。腸溶片(腸溶膠囊)的外層包衣在堿性環(huán)境中,可能部分溶解,使藥物暴露,會刺激胃黏膜。

      阿司匹林普通片用于解熱鎮(zhèn)痛時應在飯后服用,以避免對胃腸道刺激。用于退熱時,連續(xù)使用不宜超過3天;用于止痛時,不宜超過5天。阿司匹林泡騰片應放入溫水中溶解后服用。

      2、 服用劑量

      小劑量阿司匹林有助于抗血小板聚集,避免形成血栓。宜長期用藥,每日75~150毫克。

      用于解熱鎮(zhèn)痛時,使用中等劑量的阿司匹林普通片即可:6~12歲兒童,一次半片(0.25克);12歲以上兒童及成人,一次1片(0.5克);若持續(xù)發(fā)熱或疼痛,可間隔4~6小時重復用藥1次,24小時不超過4次。

      用于風濕熱、急性風濕性關節(jié)炎、類風濕關節(jié)炎等疾病的治療時,需要服用大劑量阿司匹林。一般每日3~6克(急性風濕熱可用到7~8克),分4次口服。

      3、 服藥注意事項

      * 無論哪種劑型的阿司匹林均不可與具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥品,如某些復方抗感冒藥合用;不宜與抗凝血藥(如香豆素、肝素)及溶栓藥(鏈激酶)同用;不宜與抗酸藥(碳酸氫鈉等)同用;不宜與糖皮質(zhì)激素(地塞米松等)合用,以免增加胃腸道不良反應;不宜與口服降糖藥和甲氨蝶呤同用,阿司匹林可加強其作用。

      3個月以下的嬰兒、孕婦和哺乳期婦女、哮喘患者以及對阿司匹林和其他解熱鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。* 胃及十二指腸潰瘍病活動期,消化道出血,血友病或血小板減少癥,視網(wǎng)膜出血、腦出血、鼻出血、月經(jīng)過多以及其他出血性疾病患者禁用。

      [A1]似有不妥,建議改為“不同劑型 甄別選用”

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