遼細(xì)辛功能成分的研究進(jìn)展

孫　錄，胡文忠，*，劉程惠，李　婧，白　雪（.大連民族大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院，遼寧大連6600；.大連理工大學(xué)，遼寧大連604）

遼細(xì)辛功能成分的研究進(jìn)展

孫錄1，胡文忠1，*，劉程惠1，李婧2，白雪1
（1.大連民族大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院，遼寧大連116600；
2.大連理工大學(xué)，遼寧大連116024）

遼細(xì)辛為細(xì)辛屬中藥材，本文主要針對(duì)遼細(xì)辛的功能成分及其功效和應(yīng)用情況進(jìn)行綜述。結(jié)合其藥理功效，闡述了遼細(xì)辛的鎮(zhèn)靜、抑菌、抗衰老和抗腫瘤等功效。對(duì)遼細(xì)辛所具有的藥用及食用價(jià)值進(jìn)行了說(shuō)明和展望，進(jìn)一步對(duì)其揮發(fā)油的提取方法進(jìn)行了論述。隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展，遼細(xì)辛有待于進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用，本文為遼細(xì)辛未來(lái)的應(yīng)用前景提供了一定的參考。

遼細(xì)辛，功能性成分，功效，提取方法

細(xì)辛（Asarum sieboldii Miq.）為馬兜鈴科植物北細(xì)辛、漢城細(xì)辛或華細(xì)辛的干燥根及根莖［1］。北細(xì)辛和漢城細(xì)辛主產(chǎn)于東北三省，而遼寧產(chǎn)的細(xì)辛具有分布面廣、產(chǎn)量多、質(zhì)量好等特點(diǎn)，故有“遼細(xì)辛（Asarum heterotropoides Fr.Schmidt var.mandshuricum （Maxim.）Kitag）”之稱，遼細(xì)辛生于山坡林下、灌叢陰濕處。細(xì)辛味辛，溫，歸肺、腎經(jīng)，具有消炎鎮(zhèn)痛、開(kāi)竅化飲、強(qiáng)心降壓等作用，主治風(fēng)冷頭痛、鼻淵、牙痛、痰飲咳逆、風(fēng)濕痹痛等癥。揮發(fā)油是遼細(xì)辛的有效成分，主要含有甲基丁香酚和黃樟醚等［2］。本文主要敘述了遼細(xì)辛的主要功能性成分及其功能作用，并對(duì)遼細(xì)辛功能成分的幾種提取方法進(jìn)行了比較說(shuō)明，為將來(lái)對(duì)遼細(xì)辛這種中藥材的研發(fā)提供依據(jù)。

1　遼細(xì)辛的功能性成分及其功能

1.1功能性成分

揮發(fā)油是遼細(xì)辛的主要功能成分，它占遼細(xì)辛成分的3%［3］。甲基丁香酚、欖香脂素、黃樟醚可視為細(xì)辛屬的特征性成分［4-5］。經(jīng)劉東吉等［6］對(duì)五個(gè)主要產(chǎn)地（遼寧本溪、桓仁、寬甸、新賓以及吉林通化）的遼細(xì)辛進(jìn)行揮發(fā)油成分的測(cè)定發(fā)現(xiàn)，其主要成分為甲基丁香酚和黃樟醚。如表1可以看到細(xì)辛屬植物的揮發(fā)油中還含有萜類成分，包括單萜類、含氧單萜類、倍半萜及含氧倍半萜類，其次為3，5-二甲氧基甲苯、肉豆蔻醚、優(yōu)香芹醇、欖香素［7］。遼細(xì)辛的產(chǎn)地不同，則揮發(fā)油的化學(xué)成分及其含量也不完全相同。張磊等［8］的研究表明遼細(xì)辛中的非揮發(fā)性物質(zhì)也有一定的功能作用，主要成分包括去甲烏藥堿、N一異丁基十二碳四烯酞胺、L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇等。遼細(xì)辛的揮發(fā)油類和非揮發(fā)類都有一定的功能成分，分別有其特定的功效作用。

表1　遼細(xì)辛的組成成分Table 1　The components of Liao Asarum

1.2功能作用

遼細(xì)辛的主要功能成分有甲基丁香酚、黃樟醚、L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇，這些成分有很多功能療效，例如鎮(zhèn)靜、抑菌、麻醉等功效，另外遼細(xì)辛的提取物能起到抗衰老、刺激毛發(fā)生長(zhǎng)和抗腫瘤等特效作用。

1.2.1鎮(zhèn)靜作用細(xì)辛屬植物的揮發(fā)油中含有苯丙素類化合物［6-10］，主要包括細(xì)辛C酚、甲基丁香酚、欖香脂、黃樟醚、卡枯醇類［9-11］、肉豆蔻醚等。根據(jù)蔣鎣等［12］的實(shí)驗(yàn)研究表明，甲基丁香酚具有一定的鎮(zhèn)痛作用。周惠秋等［13］的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明甲基丁香酚有鎮(zhèn)咳的作用。甲基丁香酚和欖香脂素具有麻醉作用，黃樟醚可起到抗驚厥、降體溫的功效［14］，卡枯醇具有鎮(zhèn)咳［15］的作用。復(fù)方細(xì)辛配劑局部作用是其中多種成分協(xié)同作用的結(jié)果［16］，李儀奎等［17］的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，采用不同方式注入不同劑量的遼細(xì)辛揮發(fā)油會(huì)有一定的鎮(zhèn)痛作用。遼細(xì)辛的揮發(fā)油亦可完全對(duì)抗電驚厥，顯著延長(zhǎng)戊四氮驚厥潛伏及死亡時(shí)間［18］。細(xì)辛揮發(fā)油有明顯的中樞抑制作用，可協(xié)同閉下劑量的戊巴比妥鈉發(fā)揮催眠作用［19］。因此，通過(guò)許多實(shí)驗(yàn)研究證明，遼細(xì)辛的特征成分都有相應(yīng)的藥理功效。

1.2.2抑菌作用遼細(xì)辛有抗菌抗病毒的作用，黃樟醚是遼細(xì)辛抑菌作用的主要成分，遼細(xì)辛揮發(fā)油中的黃樟醚對(duì)鏈格抱菌（Alternaria alternata）、黃曲霉（Aspergillus flavus）、黑曲霉（Aspergillus niger）、土曲霉（Aspergillus terreus）、焦曲霉（Aspergillus ustus）、白色念珠菌（Canidia Albicans）等真菌株有明顯的殺滅作用，是一種較強(qiáng)的光譜抗真菌化學(xué)成分［20］。遼細(xì)辛的非揮發(fā)性物質(zhì)中的L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇對(duì)細(xì)菌具有較強(qiáng)的抑菌活性，研究表明遼細(xì)辛中的L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素、卡枯醇對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、銅綠假單胞菌和白色念珠菌均有抑制作用［8］。遼細(xì)辛的非揮發(fā)性成分中的L-細(xì)辛脂素和L-芝麻脂素具有抗病毒和抗結(jié)核桿菌的作用，臨床觀察對(duì)氣管炎具有一定的療效作用［21］，另有Huang等［22］的研究發(fā)現(xiàn)遼細(xì)辛中含有新的化合物——四氫呋喃類型木酚素，具有一定的抑菌抗炎活性。

1.2.3抗衰老作用目前有研究表明，遼細(xì)辛還有一定的抗衰老作用，遼細(xì)辛可通過(guò)提高機(jī)體一氧化氮合酶（iNOS）的活性，降低丙二醛（MDA）含量，清除自由基，增加一氧化氮（NO）含量，并且能減少小鼠組織過(guò)氧化脂質(zhì)（LOP）含量，減輕氧自由基對(duì)細(xì)胞脂質(zhì)的破壞程度。同時(shí)還能提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，增強(qiáng)機(jī)體對(duì)自由基的清除能力，減少自由基對(duì)機(jī)體的損傷。細(xì)辛還能顯著提高老齡小鼠心、

肝組織中谷胱肽過(guò)氧化物酶（GSH-Px）的活性，抑制自由基反應(yīng)。因而，細(xì)辛具有抗氧化作用，從而起到抗衰老作用［23-24］。遼細(xì)辛的提取物可以通過(guò)抗衰老、增強(qiáng)記憶力從而達(dá)到治療老年癡呆癥的作用［25］，由此未來(lái)有可能利用遼細(xì)辛制成抗癡呆類新藥。

1.2.4抗腫瘤作用Cai Shao-Qing等［26］采用遼細(xì)辛的提取物對(duì)一些腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒活性進(jìn)行了相應(yīng)的研究，主要研究了遼細(xì)辛提取物對(duì)4種腫瘤細(xì)胞株（HL-60，BGC-823，KB和Bel-7402）的抑制活性，研究表明遼細(xì)辛提取物具有抗腫瘤的特效功能。同時(shí)，遼細(xì)辛中的馬兜鈴酸也具有一定的抗腫瘤特性，馬兜鈴酸主要存在于遼細(xì)辛的地上部分。20世紀(jì)60年代對(duì)馬兜鈴酸的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明，其有抗腫瘤活性和增強(qiáng)機(jī)體白細(xì)胞吞噬能力的作用［27］，但馬兜鈴酸類物質(zhì)被證實(shí)具有腎毒［28］、致癌和致基因突變作用［29-30］，2005版《中國(guó)藥典》已改為根及根莖入藥［31］，目前也有一些辦法可以優(yōu)化遼細(xì)辛的種子資源，篩選出馬兜鈴酸含量少的遼細(xì)辛種子，培育出優(yōu)質(zhì)道地藥材遼細(xì)辛［32］。因而通過(guò)選育優(yōu)質(zhì)的遼細(xì)辛品種，利用馬兜鈴酸含量在限度內(nèi)的遼細(xì)辛制成抗腫瘤類新藥。

2　應(yīng)用狀況

遼細(xì)辛目前主要應(yīng)用于藥品領(lǐng)域，因遼細(xì)辛具有祛風(fēng)散寒、通竅止痛、溫肺化飲等功效，常用于治療風(fēng)寒感冒、頭痛、牙痛、鼻塞鼻淵等病癥［33］，遼細(xì)辛也可制成具有多種功效的中成藥，用于治療某些頑疾，例如：美尼爾氏綜合征、血管神經(jīng)性偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、冠心病、口腔潰瘍、蕁麻疹［34］?，F(xiàn)市面上已有多種含遼細(xì)辛的中成藥，包括咳化痰丸、正天丸、江南度世丸、醒腦再造丸等［35］。遼細(xì)辛的功能性成分有很多，因此服用方法不同和與之相配的藥物不同，則會(huì)產(chǎn)生不同的應(yīng)用功效。也有現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)表明，細(xì)辛可擴(kuò)張血管，與其他藥配伍，治療手足冰冷，達(dá)到祛散寒邪溫暖手足的目的［36］，因此可與不同藥材配伍制成預(yù)防感冒類的保健飲品或祛寒暖手足類保健飲品。有研究顯示細(xì)辛的提取物有治療老年癡呆癥、刺激毛發(fā)生長(zhǎng)治療脫發(fā)［37］和抗腫瘤的特效。另外，遼細(xì)辛精油對(duì)植物的病蟲(chóng)害也有一定的抑制作用，據(jù)王桂清［38］的研究表明，遼細(xì)辛精油可對(duì)離體條件下的玉米病害、花卉病害、蔬菜病害等致病菌的菌絲生長(zhǎng)和孢子萌發(fā)具有較好的抑制作用。同時(shí)Hyun-Jung Park等［39］的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明，遼細(xì)辛精油的香味可改變抑郁的癥狀，可以考慮制成治療抑郁的藥物。Perumalsamy H等［40-41］發(fā)現(xiàn)細(xì)辛對(duì)淡色庫(kù)蚊的成蚊與蚴蚊具有殺滅作用。同時(shí)還可以應(yīng)用于化妝品、防腐劑等方面。

3　功能成分的提取及測(cè)定方法

揮發(fā)油為遼細(xì)辛的主要功能成分，目前有很多提取揮發(fā)油的方法。比較常見(jiàn)的為超臨界流體萃取法、微波輔助萃取法、水蒸氣蒸餾法、分子蒸餾法、超聲波提取法和溶劑提取法［42］。表2對(duì)這六種提取方法進(jìn)行了說(shuō)明和比較。

通過(guò)表2對(duì)揮發(fā)油提取方法的原理、優(yōu)缺點(diǎn)的對(duì)比表明：六種方法都有各自的優(yōu)點(diǎn)，這幾種方法都可以用于揮發(fā)油的提取，但實(shí)驗(yàn)室主要采用的是以下三種：水蒸氣蒸餾法、微波萃取法和超臨界CO2萃取法。

表2　揮發(fā)油的幾種提取方法Table 2　Several extraction methods of the essential oil

曾虹燕［43］通過(guò)用水蒸氣蒸餾法、微波萃取法和超臨界CO2萃取法這三種方法對(duì)揮發(fā)油進(jìn)行萃取，實(shí)驗(yàn)結(jié)果的對(duì)比可知微波萃取法的萃取率最高，并且用時(shí)最短。還可以通過(guò)氣相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用儀（gas chromatography-mass spectrometry，GC-MS）對(duì)不同產(chǎn)地栽培遼細(xì)辛的揮發(fā)油進(jìn)行分離測(cè)定各成分的相對(duì)含量。孫海英等［44］先通過(guò)水蒸氣蒸餾的方法得到揮發(fā)油，然后再采用GC-MS的方法測(cè)得遼細(xì)辛的揮發(fā)油中甲基丁香酚占46.9%，黃樟醚占13.69%。鄢景森［45］采用水蒸氣蒸餾法提取遼細(xì)辛揮發(fā)油，應(yīng)用氣相色譜法對(duì)來(lái)源于遼寧的10個(gè)不同產(chǎn)地遼細(xì)辛揮發(fā)油的中藥指紋圖譜進(jìn)行了詳細(xì)研究，建立了遼細(xì)辛揮發(fā)油的指紋圖譜測(cè)定方法，這種實(shí)驗(yàn)方法不僅可用于遼細(xì)辛藥材的鑒定，還可用于揮發(fā)油中有效成分甲基丁香酚及致癌物質(zhì)黃樟醚含量的測(cè)定。張磊等［6］以醋酸乙酯為溶劑，對(duì)遼細(xì)辛藥材粉末進(jìn)行超聲提取，采用RP-HPLC法對(duì)遼細(xì)辛中的L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇進(jìn)行同時(shí)定量測(cè)定。結(jié)合反復(fù)重結(jié)晶等分離手段，用70%乙醇對(duì)遼細(xì)辛回流提取后的氯仿層進(jìn)行分離純化，得到了4個(gè)化合物。通過(guò)理化性質(zhì)和波譜分析的方法確定了其非揮發(fā)性物質(zhì)中含有3個(gè)化合物分別為：L-細(xì)辛脂素、L-芝麻脂素和卡枯醇。

4　前景展望

通過(guò)對(duì)遼細(xì)辛主要成分的了解，可以針對(duì)遼細(xì)辛的功能成分進(jìn)行研發(fā)，制成一些特效藥或特效劑從而使遼細(xì)辛發(fā)揮特效功能，例如：抗腫瘤和刺激毛發(fā)等特效藥。根據(jù)遼細(xì)辛精油香味抗抑郁的特殊功效，可對(duì)遼細(xì)辛精油進(jìn)行開(kāi)發(fā)研究，推向市場(chǎng)。因遼細(xì)辛資源短缺，野生遼細(xì)辛逐年枯竭，而醫(yī)藥市場(chǎng)對(duì)遼細(xì)辛的需求增加，現(xiàn)主要依靠種植，所以遼細(xì)辛的市場(chǎng)價(jià)格將逐漸上升。綜合而言，遼細(xì)辛成分多、功效廣，根據(jù)各學(xué)者對(duì)遼細(xì)辛的研究成果，可以對(duì)其進(jìn)一步應(yīng)用開(kāi)發(fā)，探索其更多功能。通過(guò)與其他藥材配伍，可制成一些中成藥，也可制成一些功能型保健品飲品。因遼細(xì)辛的功能成分有抗衰老、抗抑郁等功效，針對(duì)這些功效，因市面上還未曾推出遼細(xì)辛的此類功能保健品，可以開(kāi)發(fā)此類功效的保健飲品，未來(lái)遼細(xì)辛在醫(yī)藥、保健食品和化妝品領(lǐng)域會(huì)有更多市場(chǎng)，使其更多的功能被開(kāi)發(fā)利用。

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Advances in functional ingredients in Liao Asarum

SUN Lu1，HU Wen-zhong1，*，LIU Cheng-hui1，LI Jing2，BAI Xue1
（1.College of Life Science，Dalian Nationalities University，Dalian 116600，China；2.Dalian University of Technology，Liaoning 116024，China）

The Liao Asarum for asarum belongs to tradition Chinese medicine.In this paper，the application situation and functions of Liao Asarum functional components were summarized.The Liao Asarum pharmacological functions which included the sedation，anti-aging and anti-tumor functions were described primarily.The medicinal and edible value of Liao Asarum were illustrated and prospected，and then the extraction methods of volatile oil were discussed.With the development of medicine，Liao Asarum remains to be further development and utilization.This paper provides a certain reference for the future application prospect of Liao Asarum.

Asarum heterotropoides Fr.；functional ingredients；efficacy；extraction method

TS201.1

A

1002-0306（2016）04-0391-04

10.13386/j.issn1002-0306.2016.04.071

2015-07-24

孫錄（1990-），女，在讀碩士研究生，研究方向：食品加工與質(zhì)量安全控制，E-mail：sunlu0921@163.com。

胡文忠（1959-），男，教授，研究方向：食品加工與質(zhì)量安全控制，E-mail：hwz@dlnu.edu.cn。

滿族醫(yī)藥與特色食品的研發(fā)（DC201501020101）。