抗菌類西藥的藥理藥性及合理應用

李詠梅

[摘 要]最近幾年，我國的抗菌類藥物得到了十分廣泛的應用，同時在這一過程中濫用藥的現(xiàn)象也越來越嚴重，耐藥菌株的數(shù)量也在不斷的增多，阿莫西林是人們?nèi)粘Ｉ钪泻歪t(yī)學臨床上都十分常見的抗生素類藥物，它對很多種病菌都有非常好的治療效果。。本文主要以阿莫西林為例探討抗菌類西藥的藥理藥性及合理應用，以供參考和借鑒。

[關鍵詞]抗菌類西藥；阿莫西林；合理應用；藥理藥性

中圖分類號：U284.2 文獻標識碼：A 文章編號：1009-914X（2016）01-0358-01

阿莫西林是青霉素的一種，其性質(zhì)非常的穩(wěn)定，同時在分布的地區(qū)方面也存在著非常強的廣泛性，人體可以迅速的吸收這類藥物，同時在使用的過程中也不會產(chǎn)生非常強的副作用殺菌的效果非常好，成本也相對較低，所以在臨床上頗受人們的青睞。阿莫西林也被人們叫做羥氨芐青霉素，所以它和氨芐西林實際上是同一種類型的物質(zhì)。阿莫西林的抗菌作用和氨芐西林實際上并沒有什么不同，但是其滅菌的作用要明顯強于氨芐青霉素，所以其在使用的過程中也有著非常好的效果。

1、阿莫西林藥理藥性分析

阿莫西林如果從屬性上來說是青霉素類的藥物，從另一個角度上來看，其是抗生素當中非常重要的一種。如果我們從化學結(jié)構(gòu)的角度去解讀，可以將其看做是氨基側(cè)鏈的一種青霉素，阿莫西林的化學結(jié)構(gòu)是在AMP的測量苯環(huán)上添加一個羥基，所以大體上來看，其和AMP的性質(zhì)有著非常多相似之處。從物理性質(zhì)上來解讀，阿莫西林本身并不和乙醇相溶，該物質(zhì)微溶于水，其是白色的結(jié)晶體粉末，味道微苦。

阿莫西林的抗菌效果主要由6-氨基青霉烷酸（無側(cè)鏈青霉素，6-APA）中的β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)起作用。β-內(nèi)酰胺環(huán)可選擇性地結(jié)合細菌內(nèi)膜的靶位點，對細胞壁的黏肽合成酶活性加以抑制，影響細胞壁黏肽合成，從而使細菌細胞壁無法正常合成，最終細菌會因細胞壁缺損而膨脹破裂。由于AMO是一種半合成的青霉素，所以其抗菌活性、抗菌譜基本上與氨芐西林一致，但是阿莫西林在耐酸性方面，作用明顯強于氨芐西林，同時AMO的殺菌作用也較氨芐西林更好，其半衰期在61min左右，需要指出的是，在腦膜炎的臨床治療中，不可應用阿莫西林。

AMO具有極強的殺菌作用，同時細胞壁穿透能力也較強。在口服給藥后，AMO中的內(nèi)酰胺基會馬上發(fā)揮水解作用，生成肽鍵，這些肽鍵會快速結(jié)合細菌內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶，致使轉(zhuǎn)肽酶失活，而轉(zhuǎn)肽酶是菌體合成糖肽、構(gòu)造細胞壁的關鍵酶和唯一途徑，所以轉(zhuǎn)肽酶失活以后，就會導致細菌無法合成細胞壁，使菌體快速變?yōu)榍蛐误w，最終因水份持續(xù)滲透，脹裂而亡[3]。AMO對于絕大部分的包括桿菌及球菌在內(nèi)的G-菌、G+菌有顯著的殺菌、抑菌作用，對溶血性腸球菌、沙門氏菌、布氏桿菌、鏈球菌等的敏感性呈中度或輕度。采用血液透析，可清楚體內(nèi)的部分AMO成份，但經(jīng)腹膜透析，則無法將AMO有效清除。

2、AMO的臨床應用

2.1AMO的藥代動力學

藥品的藥代動力學，就是指藥物在人體中的吸收、分布及代謝情況。據(jù)臨床觀察、測量顯示，AMO在人體體液及組織中分布良好，在口服給藥（0.5g）后，1h后的藥物血清峰值就能達到同劑量氨芐西林的2.5倍（10μg/ml）。肌肉注射及快速靜脈注射給藥方式，所檢測到的血藥濃度與口服給藥大致相同，但是口服給藥5h后，要清除AMO半衰期所需時間，則比肌肉注射及快速靜脈注射給藥更長。AMO主要由腸胃道吸收，并且腸胃道食物不會對AMO的吸收產(chǎn)生明顯影響。藥物在被吸收后，會廣泛分布于肺、腎、肝、肌肉等部位，少量藥物也會隨淚液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期約為1h，其會在服藥6h后，大部分隨尿液排出，少部分由膽道或肝臟排泄。

2.2AMO與其他藥物聯(lián)用

阿莫西林在應用的過程中一方面可以起到很好的抗菌消炎的作用，同時它也可以和其他藥物結(jié)合在一起使用，用于治療一些疑難疾病，比如口服阿莫西林外加潔霉素和紅霉素等對心膜炎有很好的預防和治療的效果，在相關的研究當中顯示，口服阿莫西林外加潔霉素或者是紅霉素的過程中可以很好的將地塊內(nèi)膜炎致病菌自身的濃度，這樣就發(fā)揮了其自身的積極作用。500mg的阿莫西林和20mg的奧美拉唑聯(lián)合使用之后，對胃潰瘍有著非常好的治療效果，另外，克拉維酸復合物和阿莫西林一起使用是可以很好的治療膀胱炎以及各種尿路感染的。但是在這一過程中需要注意的是也必須要防止其他藥物對其藥效的不良影響、比如在使用避孕藥的時候，使用阿莫西林就可能會影響到避孕藥在肝臟或者是胃腸道當中的吸收效果。所以我們在使用阿莫西林的時候一定要注意其和其他藥物之間所發(fā)生的反應，如果在這一過程中會出現(xiàn)比較嚴重的副作用，我們就必須要對其予以充分的控制。

AMO與梭甲半膚氨酸聯(lián)合治療急性發(fā)作期慢性支氣管炎，控制發(fā)作的關鍵在于合理的抗感染治療。與單用阿莫西林相比，阿莫西林與甲半胱氨酸聯(lián)合用藥在支氣管分泌物中的藥物濃度明顯更高。這兩種藥物在藥代動力學上具有協(xié)同作用，梭甲半膚氨酸能使阿莫西林更易透過血氣屏障，提高藥物在呼吸道分泌物中的濃度，從而加快殺菌速度和效果。此外，大量的臨床實踐也證實，AMO治療傷寒桿菌感染引起的心臟內(nèi)膜炎、傷寒，也具有顯著的效果。

2.3AMO的不良反應

阿莫西林在臨床應用中具有耐受性好、副反應少的特點，但在實際應用中，仍然不可避免地會出現(xiàn)各種各樣的胃腸道反應（如嘔吐、腹瀉、惡心等）、肝腎功能異常、過敏等副反應，一些患者在用藥后還可能發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副反應，如失眠、嗜睡、頭昏等，以及血液系統(tǒng)副反應，如血小板增多、白細胞減少等。據(jù)相關統(tǒng)計顯示，臨床應用阿莫西林的不良反應發(fā)生率在5%～6%之間，其中以嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應最為多見，其發(fā)生率約為3.1%，其次為過敏反應，如皮疹，其發(fā)生率在2%左右，傳染性單核細胞增多癥患者最易發(fā)生皮疹。另外，AMO還可引起哮喘、藥物熱等不良反應。部分患者可能有血清轉(zhuǎn)氨酶升高現(xiàn)象，極少數(shù)患者可能有白細胞降低、嗜酸粒細胞增多現(xiàn)象。

2.4應用AMO的注意事項

在臨床預防和治療的過程中，使用阿莫西林必須要注意以下幾點，首先是頭孢菌素或者是其他青霉素類藥物過敏的人群或者是有過敏一傳十的患者都不能使用阿莫西林，正處于孕期或者是哺乳期的女性或者是患有結(jié)腸炎和腎病的患者在使用阿莫西林的時候一定要足夠的慎重，而對于那些肝腎功能不是很好或者是使用青霉素之后會產(chǎn)生黃疸現(xiàn)象的患者是不能使用阿莫西林的，在服用阿莫西林的時候，有些患者有可能會出現(xiàn)血清的轉(zhuǎn)氨酶驟然升高的情況或者是糖尿試驗呈現(xiàn)假陽性的情況，因此對于長期服用該藥物的患者而言，必須要對患者自身的肝功能和腎功能予以嚴格的檢查，這樣才能更好的保證患者自身的用藥安全。

3總結(jié)

當前我國的抗生素類藥物種類繁多，甚至還出現(xiàn)了抗生素藥物濫用的現(xiàn)象，所以為了避免這種情況的出現(xiàn)，我們必須要對抗菌類西藥的藥理和藥性進行充分的了解和分析，這樣才能采取有效的措施，提高其應用的科學性和合理性。

參考文獻

[1]沈嘉琪.淺談阿莫西林藥理機制及臨床應用[J].健康必讀（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.

[2]劉春妮.關于阿莫西林的臨床應用效果分析[J].健康必讀（下旬刊），2011，（4）：326-327.

[3]石志華.芻議阿莫西林[J].中國中醫(yī)藥咨訊，2010，02（8）：222.