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    生物催化由醇制胺不再難

    2016-03-13 14:30:40郁惠蕾
    化工管理 2016年4期
    關(guān)鍵詞:性藥物華東理工大學(xué)手性

    文/郁惠蕾

    生物催化由醇制胺不再難

    文/郁惠蕾

    華東理工大學(xué)發(fā)布消息稱:該校生物反應(yīng)器工程國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、上海生物制造技術(shù)協(xié)同創(chuàng)新中心許建和課題組利用自主創(chuàng)制的兩種新酶制劑,獨(dú)立開(kāi)發(fā)出一條制備高值手性胺的雙酶協(xié)同催化反應(yīng)合成路線,通過(guò)該途徑僅需消耗廉價(jià)的氨水和醇即可合成高值手性胺。

    該路線是一條更加綠色高效的手性胺合成路徑,具有極大的工業(yè)應(yīng)用潛力,標(biāo)志著我國(guó)生物催化和手性胺的合成達(dá)到國(guó)際領(lǐng)先水平。

    據(jù)悉,該反應(yīng)可以將多種仲醇高效地轉(zhuǎn)變?yōu)楦吒郊又档氖中园?,轉(zhuǎn)化率高達(dá)98%,而手性胺的分析得率最高可達(dá)94%,光學(xué)純度均大于99%,不僅解決了手性胺的合成難題,還實(shí)現(xiàn)了合成過(guò)程的“零排放”。

    胺類化合物是醫(yī)藥、農(nóng)藥、化妝品等精細(xì)化學(xué)品合成中常用的中間體。目前約40%的手性藥物分子中含有手性胺結(jié)構(gòu)單元,這些手性藥物分子具有獨(dú)特多樣的生理或治療功效,如興奮、解充血、消炎、抗病毒等。目前工業(yè)化生產(chǎn)手性胺的方式主要為化學(xué)合成法或酶促拆分法,一般需要金屬催化劑或高壓等極端反應(yīng)條件,同時(shí)存在選擇性差、收率低、排放多等先天不足。近年來(lái),國(guó)外學(xué)者雖也開(kāi)發(fā)出了一系列由醇制胺的化學(xué)合成路線,拓展了胺的合成路徑,但工藝非常復(fù)雜,且無(wú)法解決上述問(wèn)題。

    鑒于手性胺合成中存在的種種問(wèn)題,華東理工大學(xué)生物催化研究室創(chuàng)造性地發(fā)明了雙酶協(xié)同合成手性胺的新途徑。該途徑首先利用醇脫氫酶實(shí)現(xiàn)完全脫氫并全部生成相應(yīng)的中間產(chǎn)物酮,然后利用最新設(shè)計(jì)研制的新型胺脫氫酶實(shí)現(xiàn)酮的不對(duì)稱胺化還原。

    該路線的奇妙之處在于借助兩種酶的協(xié)同催化進(jìn)行“一鍋法“反應(yīng),僅僅消耗氨水即實(shí)現(xiàn)了由醇到手性胺的不對(duì)稱轉(zhuǎn)化,具有簡(jiǎn)便、協(xié)同和綠色等多重優(yōu)勢(shì)。

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