芻議藥物制劑新技術(shù)在中藥制劑現(xiàn)代化中的應(yīng)用

馮世明

（貴州景峰注射劑有限公司，貴州 貴陽 550018）

芻議藥物制劑新技術(shù)在中藥制劑現(xiàn)代化中的應(yīng)用

馮世明

（貴州景峰注射劑有限公司，貴州 貴陽 550018）

各種藥物制劑新技術(shù)的發(fā)展，極大的促進(jìn)了我國(guó)中藥制劑現(xiàn)代化的發(fā)展。而將新穎、多樣化的的藥物制劑技術(shù)與中藥制劑的傳統(tǒng)方式進(jìn)行科學(xué)整合，不僅有助于促進(jìn)中藥治療質(zhì)量，以及臨床用藥價(jià)值的不斷提升，也能夠進(jìn)一步拓展中藥現(xiàn)代化的發(fā)展空間。

藥物制劑；新技術(shù)；中藥制劑現(xiàn)代化；應(yīng)用分析

中藥制劑是中國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)文化的主要組成部分，在新的歷史時(shí)期，要提升中藥制劑的醫(yī)療效用，就必須要重視其現(xiàn)代與傳統(tǒng)的科學(xué)整合。

1 固體分散技術(shù)

該技術(shù)原理主要是將固體藥物在另一種固體載體物質(zhì)中進(jìn)行高度分散。在實(shí)踐操作過程中，對(duì)于固體藥物的載體物質(zhì)，通常都會(huì)選擇擁有較高親水性、水溶性的物質(zhì)，而運(yùn)用該技術(shù)進(jìn)行操作的目的是為了促進(jìn)難溶性藥物溶解速率、溶解性的逐步提升，不斷增強(qiáng)本藥物的利用程度。

溶劑法、研磨法、溶劑噴霧干燥，以及熔融法是固體分散技術(shù)應(yīng)用比較普遍的藥物配置方式，在運(yùn)用時(shí)應(yīng)對(duì)藥材、固體載體物的性質(zhì)，以及結(jié)構(gòu)和熔點(diǎn)方面的實(shí)際情況進(jìn)行綜合考慮，并在此基礎(chǔ)上進(jìn)行配置策略的科學(xué)選擇。朱鉉等［1］使用熔融法制備水飛薊素固體分散體，經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，當(dāng)水飛薊素和聚乙二醇的的比例為1：9的時(shí)候，水飛薊素具有最佳的融出速率。這種固體分散體能夠提升隱丹參酮的溶出度，并且在45 min之內(nèi)就讓溶出度達(dá)到原來的9.5倍。中藥滴丸也是使用了固體分散體技術(shù)的現(xiàn)代化中藥研究例子，和一般的藥丸相比較，滴丸具有更好的溶出性，并且具有提升難溶藥物溶解度、服用方便、腸道刺激較小的特點(diǎn)。在生產(chǎn)過程中，滴丸在驟冷的條件下轉(zhuǎn)變?yōu)楣腆w分散體，所以藥物成分以微小晶粒的形式存在，這就是提升難溶藥物生物利用度的原因。

2 微型包囊與微囊技術(shù)

這兩項(xiàng)技術(shù)的運(yùn)用都需要運(yùn)用一種天然，或者是人工合成的囊材高分子材料來作為藥物的囊殼，在藥物實(shí)踐加工配置過程中，需要把固體中藥或者液體中藥置于到囊材里，然后再通過進(jìn)一步加工、完善制作成內(nèi)含囊心物的膠囊。在微囊化藥物技術(shù)研究方面我國(guó)已經(jīng)達(dá)到了微囊級(jí)、納囊級(jí)的層面，并且在囊材料，以及相關(guān)載體材料研究方面獲得了較為顯著的突破與成果。重要藥物在得到微囊化后，不僅可以牢牢鎖住其藥性，有效掩蓋中藥材的氣味，其囊殼也能夠適當(dāng)降低藥物給胃部帶來的傷害與刺激，同時(shí)，也有助于增強(qiáng)藥物有效成分的吸收率。此外，該技術(shù)的科學(xué)運(yùn)用也能為藥物的存儲(chǔ)帶來便捷，并可以有效避免中藥配置差異引起藥效改變等情況［2］。

3 脂質(zhì)體技術(shù)

該技術(shù)運(yùn)用的脂質(zhì)體是一種與生物膜結(jié)構(gòu)十分相似的雙分子小囊，通過將藥物與脂質(zhì)體進(jìn)行有機(jī)結(jié)合，不僅可以促進(jìn)藥物藥理作用的不斷增加，也能夠在某種程度上降低藥物的毒副作用。藥物若能夠以脂質(zhì)體為依托，便能夠在患者體內(nèi)形成明顯的靶向性特征，其通?？梢宰鳛榭乖x、抗寄生蟲，以及抗癌等藥物的載體，且適用性很強(qiáng)。脂質(zhì)體技術(shù)在藥物的選擇方面具有一定的普遍性，各種性質(zhì)活躍的藥物放置于脂質(zhì)體后，便會(huì)得到較為科學(xué)的保護(hù)，而且能夠不斷增強(qiáng)藥物在患者體內(nèi)的穩(wěn)定性。

白銘等利用脂質(zhì)體技術(shù)把辣椒素制成脂質(zhì)體，研究結(jié)果表明，這種脂質(zhì)體具有穩(wěn)定的優(yōu)點(diǎn)，為治療癜痕提供了新的途徑。徐云龍等使用逆向蒸發(fā)法制備了茶樹油脂質(zhì)體，一方面能夠減輕高濃度茶樹油對(duì)人體皮膚產(chǎn)生的刺激性和毒性。同時(shí)還能夠讓藥物可控、持續(xù)緩慢的釋放。

4 透皮技術(shù)

這種技術(shù)通常都被應(yīng)用于油劑、洗劑、膏藥等對(duì)象，也就在一些對(duì)通過皮膚來釋放、吸收藥力與藥效的傳統(tǒng)中藥中的應(yīng)用比較廣泛，該技術(shù)也是中醫(yī)藥外治的一種典范。隨著各種高分子用藥輔料的快速發(fā)展帶動(dòng)下，透皮治療技術(shù)也隨之得到了進(jìn)一步的應(yīng)用推廣，以及更廣闊的科研發(fā)展空間，該技術(shù)的應(yīng)用，主要是通過開發(fā)新劑型來不斷增強(qiáng)治療藥物的治療效果。透皮藥物制劑的應(yīng)用優(yōu)勢(shì)在于：其毒副作用相對(duì)較小，并在近幾年逐漸成為了中藥制劑研究關(guān)注的焦點(diǎn)。這種技術(shù)在實(shí)際應(yīng)用中，通過與等離子電滲、激光促滲等現(xiàn)代化技術(shù)的科學(xué)整合，使得治療效果得到大幅度提升［3］。

韓建偉等研究了治療痛經(jīng)和胃痛的元胡陣痛貼的頭皮吸收率，研究結(jié)果顯示，如果在貼劑中使用新型透皮技術(shù)，能夠顯著的提升一般膏藥的效果。厥鐵生等利用透皮技術(shù)研究出了高烏甲素透皮貼，對(duì)于緩解重度癌癥，具有較高的生物利用度和療效，能夠避免頻繁給藥和半衰期短的問題。

5 靶向制劑技術(shù)

這種技術(shù)的主要內(nèi)容是將藥物在患者的靶細(xì)胞、靶組織，以及靶器官部分進(jìn)行直接定位，并對(duì)既定部位釋放給藥，這樣在既可以全面激發(fā)藥物對(duì)患者靶部位的敏感度，也有助于進(jìn)一步提升藥物的運(yùn)用效率，并適當(dāng)?shù)臏p少用藥量，從而實(shí)現(xiàn)針對(duì)性治療目標(biāo)，是患者對(duì)藥物的不良反應(yīng)得到有效降低。該技術(shù)應(yīng)用于藥物制劑中的原理主要是通過將藥物鑲嵌、或包裹于液膜、類脂蛋白，以及脂質(zhì)中，從而制劑成微粒、脂質(zhì)體等膠體或是混懸系統(tǒng)，通常情況下，都是采用注射給藥的方式，將微粒針對(duì)性的聚集到肝、脾，以及淋巴等部位進(jìn)行釋放來發(fā)揮療效。

6 納米囊與納米球技術(shù)

納米囊、球都是粒徑在1000 nm以內(nèi)的一種聚合物包衣納米顆粒，在藥物制劑過程中以液體狀態(tài)為主要載體，主要可分為三酰甘油酯、大豆油等載體類型。而這兩種顆粒不僅可以提供一種新式的淋巴靶向系統(tǒng)，而且其靶向能力比乳劑、脂質(zhì)體還高［4］。另外，相關(guān)實(shí)踐也充分證明了，運(yùn)用這兩種技術(shù)進(jìn)行中藥材的配制，在有效降低毒副作用的基礎(chǔ)上，也能夠促進(jìn)生物利用度的進(jìn)一步提升。

7 薄膜包衣技術(shù)

這種技術(shù)通常都應(yīng)用于一些具有較大異味，或者是極易吸濕變質(zhì)的藥物當(dāng)中，而在傳統(tǒng)配置加工過程中，通常都是在藥物外部增加一層糖衣薄膜，進(jìn)而有效避免片劑藥物內(nèi)外物質(zhì)出現(xiàn)交換反應(yīng)。薄膜包衣不僅具有良好的防潮抗熱、掩味的性能，穩(wěn)定性較高，能夠使藥物質(zhì)量得到長(zhǎng)期保持。另外，薄膜包衣的質(zhì)量也比較輕，不僅原料來源廣泛、成本低，也擁有相對(duì)比較簡(jiǎn)單的生產(chǎn)技術(shù)與較短的生產(chǎn)周期。所以，在加工過程中，應(yīng)科學(xué)的運(yùn)用包衣薄膜來替代糖衣薄膜［5］。

8 包合技術(shù)

將一種藥材分子包藏于另一種藥材分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)是這種技術(shù)的主要特點(diǎn)，屬于一種復(fù)合型的藥材配制技術(shù)。在運(yùn)用這種技術(shù)對(duì)一些特定中藥材進(jìn)行合理加工后，不僅可以有效改善藥物的物化性質(zhì)，促進(jìn)藥物穩(wěn)定性的不斷增強(qiáng)，也能夠在提高生物利用度的同時(shí)，不斷增加藥物的溶解度，并盡可能的降低藥物的毒副作用，在保持醫(yī)療效用方面發(fā)揮著不可忽視的作用。另外，該技術(shù)還可以合理轉(zhuǎn)變藥物的性狀，例如，可將液態(tài)藥物合理加工轉(zhuǎn)化成粉末狀的藥物，這樣在掩蓋中藥特殊氣味的同時(shí)，也有助于避免藥性的揮發(fā)，促進(jìn)藥物純度和藥用效果的不斷提升。

9 結(jié) 論

要真正實(shí)現(xiàn)中醫(yī)藥的現(xiàn)代化發(fā)展，我們?cè)谥兴幹苿┛蒲袆?chuàng)新過程中，應(yīng)積極嘗試各種先進(jìn)、新穎的藥物制劑新技術(shù)，并結(jié)合醫(yī)療事業(yè)發(fā)展現(xiàn)狀和實(shí)際需求，將其相關(guān)技術(shù)與傳統(tǒng)制劑方式進(jìn)行科學(xué)整合，從而促進(jìn)我國(guó)中藥制劑質(zhì)量的不斷提升。

［1］ 朱 鉉,池青松,韓惠蘭,等.水飛薊素固體分散體中水飛薊素溶出速度的研究［J］.延邊大學(xué)學(xué)報(bào),2001,21（10）：961-964.

［2］ 張林海.藥物制劑新技術(shù)在中藥制劑現(xiàn)代化中的應(yīng)用［J］.北方藥學(xué),2015,（6）：94-95.

［3］ 廖志軍.中藥制劑現(xiàn)代化應(yīng)用藥物制劑新技術(shù)的探討［J］.世界臨床醫(yī)學(xué),2015,9（4）：157-158.

［4］ 李繼海.藥物制劑新技術(shù)在現(xiàn)代中藥研究中的應(yīng)用［C］.全國(guó)中藥制劑技術(shù)研究暨藥用輔料應(yīng)用新技術(shù)、新設(shè)備交流研討會(huì)論文集,2012：145-148.

［5］ 胡秋實(shí).藥物制劑新技術(shù)在現(xiàn)代中藥研究中的應(yīng)用［J］.求醫(yī)問藥（學(xué)術(shù)版）,2013,11（3）：282-283.

本文編輯：吳宏艷

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ISSN.2095-6681.2016.19.035.02