茶葉的藥用成分、藥理作用及開(kāi)發(fā)應(yīng)用研究進(jìn)展

李海琳 成浩 王麗鴛 韋康

摘要 茶葉是我國(guó)豐富的天然植物資源。它含有茶多酚、生物堿、茶多糖、維生素類、氨基酸、茶色素、食物纖維素等多種藥用成分，具有降血糖、降血壓、抗血栓、降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抑菌、提高免疫力、抗腫瘤及抗艾滋病毒等藥理作用。茶葉的功能成分藥用價(jià)值日益清楚，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、日用、化工等領(lǐng)域，開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景十分廣闊。

關(guān)鍵詞 茶葉；藥用成分；藥理作用；開(kāi)發(fā)應(yīng)用

中圖分類號(hào) S571.1 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼

A 文章編號(hào) 0517-6611（2014）31-10833-03

Research Advances in Medicinal Ingredients，Pharmacologic Effects，Development and Application of Tea

LI Hailin，CHENG Hao*，WANG Liyuan et al （National Center for Tea Improvement，Tea Research Institute，Chinese Academy of Agriculture Science，Hangzhou，Zhejiang 310008）

Abstract Tea is the rich natural plant resources in China. Tea polyphenols，alkaloids，tea polysaccharide，vitamins，amino acids，tea pigment，food fiber are the main medicinal ingredients. It has many pharmacological effects，such as antithrombosis，reducing bloodsugar，bloodlipid and pressure depressing，antiatherosclerosis，bacteriostatic，strengthening the bodys immune system，antitumor and antiHIV. The function of tea ingredients medicinal value is increasingly clear，and are widely used in medicine，food，daily，chemical industry and other fields，development and application prospect is very broad.

Key words Tea； Medicinal components； Pharmacological effects； Development and application

茶葉為山茶科植物茶的芽葉，其藥用價(jià)值歷史悠久。早在《神農(nóng)本草經(jīng)》記載，久服茶葉能“安心益氣，輕身耐老”；唐代陳藏器《本草拾遺》中說(shuō)：“諸藥為各藥之藥，茶為萬(wàn)藥之藥”；明代顧元慶《茶譜》中記載：“飲真茶能止渴、消食、除痰、少睡、利尿道、明目益思、除煩、去膩，人固不可一日無(wú)茶”^[1]。隨著茶葉生物化學(xué)研究的不斷深入，茶葉的藥用成分及藥理作用一直吸引國(guó)內(nèi)外學(xué)者關(guān)注。筆者對(duì)近年來(lái)研究成果進(jìn)行綜述，為茶葉保健功能的深入挖掘及在藥品、功能性食品等領(lǐng)域的開(kāi)發(fā)應(yīng)用奠定基礎(chǔ)。

1 茶葉的藥用成分

1.1 茶多酚（Tea polyphenol，TP）

茶多酚是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱，為茶葉干重的18%～36%。它主要是由兒茶素類、花黃素類（黃酮和黃酮醇類）、花色素類（花白素和花青素）及酚酸類化合物組成^[2]。其中，最主要的是以兒茶素為主的黃烷醇類，其含量占多酚類總量的70%～80%，是茶樹次生物質(zhì)代謝的重要成分^[3]，也是茶葉藥效的主要活性組分。它們具有防止血管硬化、降血脂、消炎抑菌、防輻射、抗癌、抗突變、抗衰老等多種功效。

1.2 生物堿

茶葉中的生物堿以嘌呤堿為主，而嘌呤堿又以咖啡堿（Caffeine）為主體成分，一般含量為2%～5%，并且含有少量的可可堿、茶堿和黃嘌呤?？Х葔A是一種中樞神經(jīng)興奮劑，具有提神、抗疲勞的作用。在一定范圍內(nèi)飲用，對(duì)人體具有刺激心臟^[4]、利尿、解毒等生理作用和保健作用，還可以用于治療神經(jīng)衰弱和精神抑制狀態(tài)癥，也是配制解熱鎮(zhèn)痛藥品的重要原料^[5]。

1.3 茶多糖（Tea polysaccharides，TPS）

茶葉中的多糖一般為水溶性多糖，含量為0.5%～1.5%，在粗老茶中含量較高，主要為木糖、巖藻糖、葡萄糖、半乳糖等組成的復(fù)合多糖^[2]，具有抗凝血^[6]、防輻射、抗腫瘤^[7]和增強(qiáng)人體免疫能力的功效^[8]。茶葉中幾種多糖的復(fù)合物和茶葉脂質(zhì)組分中的二苯胺還具有降血糖的功效^[9]。

1.4 維生素類

維生素家族一般分為水溶性和脂溶性兩大類，其中水溶性有B族維生素（B1、B2、B6、B11等）、維生素C，脂溶性有維生素A、D、E、K等^[10]。茶葉中含有豐富的維生素類。1924年日本三浦和噪村^[3]最早從茶葉中分離出維生素C，至今在茶葉中已發(fā)現(xiàn)的維生素有16種^[11]，不同的維生素含量不同且具有不同的理化性質(zhì)和生理作用。維生素B5的含量是B族中最高的，約占B族中含量的一半。它可以預(yù)防癩皮病等皮膚病。每100 g干茶中約含0.07 mg維生素B1（菸酸），比蘋果高6倍，比西瓜高2倍多，比韭菜高1倍多，能維持神經(jīng)、心臟和消化系統(tǒng)的正常功能。每100 g干茶中約含0.07 mg維生素B2（核黃素），能增進(jìn)皮膚彈性和視網(wǎng)膜的正常。維生素B11（葉酸）的含量與茶葉干重的質(zhì)量分?jǐn)?shù)（W）為5×10^-7～7×10^-7。它可以參與人體核苷酸生物合成和脂肪代謝功能。維生素C含量豐富，可以防治壞血病，增加機(jī)體抵抗力，促進(jìn)傷口愈合。維生素E（生育酚）的含量與茶葉干重的質(zhì)量分?jǐn)?shù)（W）為3×10^-4～8×10^-4。它是一種抗氧化劑，能阻止人體中脂質(zhì)的過(guò)氧化過(guò)程，具有抗衰老效應(yīng)。維生素K能促進(jìn)肝臟合成凝血素，還能幫助身體產(chǎn)生一種成骨素（又叫血漿骨鈣素，Osteocalcin）的蛋白質(zhì)。

1.5 氨基酸 茶葉中已報(bào)道的氨基酸種類有25種，其中茶氨酸含量最高，占氨基酸種類的50%以上。氨基酸是人體所必須的營(yíng)養(yǎng)成分，和人體健康關(guān)系密切，如茶氨酸具有抗腫瘤、保護(hù)腦神經(jīng)細(xì)胞和心腦血管、增強(qiáng)記憶力、防治糖尿病、降血壓、降血脂、松弛神經(jīng)、增強(qiáng)機(jī)體免疫力等功能^[2]；精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸可以降低血氨，治療肝昏迷；賴氨酸、蛋氨酸能調(diào)整或促進(jìn)脂肪代謝，防止動(dòng)脈粥樣硬化等^[12]。

1.6 茶色素 茶色素是茶鮮葉及成品茶葉中所含有的水溶性色素和脂溶性色素的總稱^[2]。它作為一種天然食用色素，具有降低血黏度、雙向調(diào)節(jié)血壓血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗脂質(zhì)過(guò)氧化、增強(qiáng)免疫力、改善微循環(huán)、抑制實(shí)驗(yàn)性腫瘤等藥理作用。

1.7 食物纖維素

茶粉的應(yīng)用能夠充分利用茶葉的食物纖維素。食物纖維素被稱為第七種營(yíng)養(yǎng)素，有助于減肥、防治糖尿病、減少對(duì)腸道的不良刺激等功效^[2]。

2 茶葉的藥理作用

2.1 治療糖尿病的作用

中國(guó)、日本民間常用粗老茶治療糖尿病。蔡鴻恩^[13]用粗老茶治療糖尿病，臨床觀察其有效率達(dá)70%，表明粗老茶具有降血糖的作用。吳建芬等^[14]研究了TPS降血糖的機(jī)制，通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)TPS可以提高機(jī)體抗氧化能力，保護(hù)胰島β細(xì)胞免受自由基的侵害，起到預(yù)防作用，還發(fā)現(xiàn)TPS能增強(qiáng)肝臟葡萄糖激酶活性，作用類似胰島素，改善糖代謝，降低血糖。倪德江等^[15]對(duì)綠茶、烏龍茶、紅茶的TPS含量、組成、抗氧化及降血糖作用進(jìn)行了比較研究，發(fā)現(xiàn)茶多糖含量以綠茶為最高，其次為烏龍茶和紅茶；抗氧化能力以烏龍茶最強(qiáng)，其次為綠茶和紅茶。動(dòng)物試驗(yàn)表明，在低、中、高3種劑量下，各種茶葉TPS都有顯著或極顯著的降血糖效果。研究還發(fā)現(xiàn)，不同產(chǎn)地、品種、加工工藝的茶葉對(duì)TPS含量、組成、抗氧化能力和降血糖效果均有顯著影響。

2.2 降血壓的作用

統(tǒng)計(jì)資料表明，無(wú)飲茶習(xí)慣者高血壓的發(fā)病率明顯高于有飲茶習(xí)慣者^[2]。有報(bào)道表明，TP具有減慢心率、降血壓及增加冠狀動(dòng)脈流量的作用。邵翔等^[16]研究表明，靜脈給予大鼠茶多酚30 s后可出現(xiàn)降血壓作用，還具有擴(kuò)張血管作用，同時(shí)可使離體心臟收縮力增強(qiáng)，心排血量、冠脈流量增加。這說(shuō)明TP可以降低外周血管阻力，直接擴(kuò)張血管，還可以通過(guò)促進(jìn)內(nèi)皮依賴性松弛因子的形成松弛血管平滑肌，起到降血壓的作用。

2.3 抗血栓及抗血脂的作用

王淑如等^[17]研究表明，TPS可以明顯地延長(zhǎng)血栓形成時(shí)間，縮短血栓長(zhǎng)度，起到抗血栓的作用。茶葉中提取的黃烷醇對(duì)冠心病患者的血小板凝聚有極顯著的抑制作用，使得抑聚率降為67.11%（P<0.01），對(duì)膽固醇喂飼形成的動(dòng)脈硬化模型動(dòng)物的血小板凝聚也有抑制作用。王丁剛等^[18]研究表明，高脂血癥大鼠口服茶多糖22. 5 mg/kg×10 d 和45 mg/kg×10 d后，總膽固醇分別下降了12%和17%，甘油三酯分別下降了15%和23%，低密度脂蛋白膽固醇分別下降了6%和29%，高密度脂蛋白膽固醇均增加了26%。

2.4 抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用

動(dòng)脈粥樣硬化（Atherosclerosis，AS）的發(fā)生與血漿脂質(zhì)關(guān)系密切，運(yùn)轉(zhuǎn)三酰甘油和膽固醇的血漿脂蛋白代謝失調(diào)，導(dǎo)致膽固醇沉積在動(dòng)脈壁，呈現(xiàn)AS。很多研究已證實(shí)，TP可以通過(guò)抗氧化、調(diào)脂及抗炎等作用抗動(dòng)脈粥樣硬化^[19]。李鴻飛等^[20]通過(guò)建立AS兔模型探討了茶多酚對(duì)動(dòng)脈粥樣斑塊中IgG、IgM 型免疫復(fù)合物、巨噬細(xì)胞等因素的免疫調(diào)節(jié)作用，發(fā)現(xiàn)TP能夠通過(guò)其免疫調(diào)節(jié)作用抑制 IgG及Mφ在斑塊內(nèi)的表達(dá)，并且具有一定的量效關(guān)系。

2.5 抑菌的作用

在眾多的抗菌試驗(yàn)中，人們發(fā)現(xiàn)TP對(duì)金黃色葡萄球菌、普通變形桿菌、大腸桿菌、乳酸桿菌、肉毒桿菌、黃色弧菌、霍亂弧菌、副溶血弧菌、蠟狀芽胞桿菌、腸炎沙門氏菌、綠膿桿菌、福氏痢疾桿菌、宋氏痢疾桿菌、傷寒桿菌等都具有不同程度的抑制作用和殺傷作用^[21]。TP還可用于齲齒的防治。它對(duì)口腔細(xì)菌的生長(zhǎng)及對(duì)頰部上皮細(xì)胞的黏附有抑制作用，對(duì)很多真菌也有很強(qiáng)的抑制作用。日本島村忠藤^[22]發(fā)現(xiàn)，綠茶和紅茶的提取物具有抑制甲、乙型流感病毒的效果。

2.6 提高免疫力的作用

汪東風(fēng)等^[23]研究發(fā)現(xiàn)，TPS中蛋白質(zhì)與多糖呈緊密結(jié)合態(tài)，TPS是一種糖蛋白；采用不同方法制備的TPS對(duì)AA大鼠引起的脾淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化低下和白細(xì)胞介素2 （ IL2）分泌過(guò)低均有恢復(fù)作用，而對(duì)白細(xì)胞介素1 （ IL1） 分泌過(guò)高則有抑制作用，對(duì)正常小鼠機(jī)體免疫有增強(qiáng)作用。胡忠澤等^[24]在AA肉雞的飲水中分別加入0、0.2%和0.4%的TPS，發(fā)現(xiàn)它能顯著促進(jìn)肉仔雞胸腺的生長(zhǎng)發(fā)育（P<0.05），增加血清中免疫球蛋白lgG的含量（ P<0.05），提高T淋巴細(xì)胞數(shù)和淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率（P<0.05），增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬功能（P<0.05），且TPS還能顯著提高肉仔雞血清中SOD活力、GSHPx活力和CAT活力（P< 0.05），而且能明顯降低血清中MDA含量（P<0.05）。還有報(bào)道稱，粗老茶中提取的TPS可以增強(qiáng)小鼠的免疫功能。

2.7 抗腫瘤的作用

實(shí)踐證明，TP對(duì)多種腫瘤均具有抑制作用，能阻滯細(xì)胞周期各個(gè)時(shí)期的各個(gè)進(jìn)程，作用強(qiáng)度隨濃度升高而增強(qiáng)^[25]。有研究報(bào)道，長(zhǎng)期服用TP可以誘導(dǎo)肝藥酶的含量和活性，提高肝臟的解毒能力，從而縮短致癌物質(zhì)在體內(nèi)的存留時(shí)間，減少DNA加成物的形成及DNA損傷，最終降低肝癌的發(fā)生水平，達(dá)到防治肝癌的目的^[26]。

2.8 抗艾滋病病毒的作用

綠茶提取物可以抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。EGCG和ECG是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的強(qiáng)抑制劑，其中EGCG的抑制作用比治療艾滋病首選藥疊氮胸苷（AZT）的三磷酸化合物（AZTTP）還要強(qiáng)。動(dòng)力學(xué)研究表明，EGCG是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶底物脫氧胸苷三磷酸（dTTP）的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，是模板（rA）、（dT）1218的混合型抑制劑。

3 開(kāi)發(fā)應(yīng)用

隨著現(xiàn)代科技的發(fā)展和對(duì)茶葉研究的不斷深入，茶葉具有諸多神奇功效的各種有效成分的提取及開(kāi)發(fā)應(yīng)用研究已成為當(dāng)今茶葉研究的新熱點(diǎn)。隨著新技術(shù)的應(yīng)用，茶葉的有效成分如茶多酚、茶多糖、咖啡堿、茶色素、茶氨酸等均得到進(jìn)一步的分離與純化，其藥用價(jià)值也日益清楚，被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、日用、化工等領(lǐng)域。

3.1 茶多酚類物質(zhì)

TP是茶葉中含量最豐富、最具特征性的次生代謝產(chǎn)物，其醫(yī)藥保健研究較廣泛。國(guó)內(nèi)外已有許多保健食品或膳食補(bǔ)充劑中添加茶多酚，比如美國(guó)、日本和中國(guó)都有添加了茶多酚或兒茶素的片劑、膠囊、含片、糕點(diǎn)、油脂等產(chǎn)品^[27]。TP作為抗癌、降脂、抗衰老、抗菌藥物已得到臨床應(yīng)用。我國(guó)專家已利用TP開(kāi)發(fā)出幾種頗有前途的產(chǎn)品：浙江大學(xué)鄭樹教授等發(fā)明的新型“腫瘤多藥抗藥性逆轉(zhuǎn)劑”已經(jīng)取得國(guó)家專利；楊賢強(qiáng)教授等開(kāi)發(fā)的“心腦健膠囊”、大茗堂茗寶天然茶多酚片等產(chǎn)品對(duì)心血管伴高纖維蛋白原癥及動(dòng)脈粥樣硬化、腫瘤的放化療所導(dǎo)致的血細(xì)胞減少癥均有防治作用。此外，TP作為一類廣譜天然抑菌劑，對(duì)口腔致齲有抑制作用，可作為添加劑生產(chǎn)具有護(hù)牙健齒功效的口香糖、口含片等新型食品^[27]。中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院茶葉研究所已開(kāi)發(fā)出以高含量茶多酚為主要功能成分的茶多酚片產(chǎn)品。

3.2 茶多糖類物質(zhì)

TPS具有多種藥理作用，且原料豐富，開(kāi)發(fā)前景非常廣闊。目前，國(guó)內(nèi)外相關(guān)新型食品開(kāi)發(fā)主要集中于降糖茶功能性茶飲料等，產(chǎn)品種類相對(duì)較少，但因其降血糖等功效顯著，仍具有廣闊的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。2001年，中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院茶葉研究所開(kāi)發(fā)出第二代調(diào)節(jié)預(yù)防糖尿病的功能食品——“神葉牌”降糖茶。該產(chǎn)品投放市場(chǎng)后深受糖尿病患者的好評(píng)^[28]，目前正在對(duì)新型食品的開(kāi)發(fā)做進(jìn)一步探索。

3.3 咖啡堿類物質(zhì)

在第二次世界大戰(zhàn)時(shí)茶葉咖啡堿被作為戰(zhàn)場(chǎng)上的止痛藥而得到應(yīng)用^[9]。現(xiàn)代科學(xué)研究認(rèn)為，低劑量的咖啡堿有利于人體機(jī)能更好地發(fā)揮，而高劑量時(shí)則對(duì)人體產(chǎn)生毒害，因此利用咖啡堿的功效開(kāi)發(fā)新型功能性食品時(shí)必須嚴(yán)格控制其中咖啡堿的含量?？Х葔A作為食品添加劑，主要用于可樂(lè)型飲料和含咖啡因的飲料^[29]。此外，美國(guó)新澤西大學(xué)的研究結(jié)果證實(shí)，咖啡堿與茶多酚對(duì)人體的防癌抗癌作用有協(xié)同作用^[30]。

3.4 茶色素類物質(zhì)

茶色素是一種從茶葉中提取的由茶黃素、茶紅素、茶褐素三者構(gòu)成的混合物，前兩種為主要功能成分，具有較高的生物活性，已作為健康、高效的天然食用色素，正在逐步取代對(duì)人體健康有害的食用合成色素，被廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥等領(lǐng)域^[27]。目前，國(guó)內(nèi)外以茶色素為主要功能成分的新型食品有軟膠囊、片劑、保健茶、奶茶、功能性茶飲料、口香糖等。中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院茶葉研究所開(kāi)發(fā)的以高活性茶黃素為主要功能成分的茶黃素片的有效成分、穩(wěn)定性和毒理等完全符合相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)。在醫(yī)藥上，茶色素已被應(yīng)用于防治動(dòng)脈粥樣硬化、防治心腦血管疾病、降血壓、降血脂等藥物原料。江西綠色集團(tuán)生產(chǎn)的茶色素膠囊投放市場(chǎng)后，被證明是一種很好的抗心腦血管疾病藥物^[31]。隨著茶色素藥理作用研究的不斷深入，主體成分之一的茶黃素類含量的不斷提高，開(kāi)發(fā)力度不斷加強(qiáng)，其應(yīng)用領(lǐng)域必將得到進(jìn)一步的拓展。

3.5 茶氨酸類物質(zhì)

氨基酸作為茶湯中鮮爽味的主要來(lái)源物質(zhì)，既可用作茶飲料的品質(zhì)改良劑，緩沖茶多酚的苦澀味和咖啡堿的苦味，改善茶飲料的品質(zhì)和風(fēng)味，也可用來(lái)制作功能性茶飲料或微型食品等新型休閑食品^[27]。目前，國(guó)內(nèi)外添加茶氨酸的產(chǎn)品有果凍、布丁、口香糖、巧克力、保健茶和各種茶飲料等。中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院茶葉研究所通過(guò)對(duì)茶氨酸改善睡眠作用的研究，開(kāi)發(fā)出茶氨酸片產(chǎn)品。另外，在咖啡、可可、啤酒、人參飲品等食品中，L茶氨酸都有改善風(fēng)味的良好效果，說(shuō)明L茶氨酸在食品工業(yè)中應(yīng)用前景十分廣闊。

4 結(jié)語(yǔ)

茶葉是我國(guó)的特色經(jīng)濟(jì)作物，已經(jīng)成為全球性的天然飲料，消費(fèi)量一直呈增長(zhǎng)趨勢(shì)，全球茶葉消費(fèi)量一直以每年3%～5%的增幅遞增。它作為“21世紀(jì)的健康使者”已真真切切地來(lái)到了人們的生活中。隨著對(duì)茶多酚、茶多糖、咖啡堿、茶色素和茶氨酸等茶葉功能成分的廣泛開(kāi)發(fā)和利用，茶葉深加工必將進(jìn)一步深化與發(fā)展，保健食品、新型食品、化妝品、功能飲料、天然藥物、日用、化工、環(huán)保等以茶葉功能成分為主的相關(guān)產(chǎn)品也將不斷涌現(xiàn)，與傳統(tǒng)的茶飲料共同推動(dòng)茶產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。

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