服藥為何首劑加倍或首劑減半？

生活中，藥物治療的成敗，不僅取決于正確選擇藥物，而且有賴于合理的用藥方法。我們生病服藥時，醫(yī)生也許會特意交代，某種藥在吃第一次時要劑量加倍；而有時醫(yī)生又會特別提醒，某藥第一次服用要減半。為什么要這樣呢？其實這就是所謂的首劑加倍和首劑減半。

首劑加倍

首劑加倍指第一次服藥時，用藥量要加倍。為使藥物迅速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，通常醫(yī)生第一次給予常用量的加倍量（又稱負荷劑量），目的是在病菌繁殖初期，使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，起到殺菌、抑菌作用。如果首劑不加倍，不能迅速達到有效濃度，會給病菌的快速繁殖留下時間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤疾病治療。一般來說，“首劑加倍”的多是抗生素。以復方新諾明為例，它的半衰期約為6小時，即如果首劑加倍，口服后6小時血藥濃度趨于穩(wěn)定，可有效殺滅病菌。如果首劑不加倍，則需12個小時才達到穩(wěn)定的血藥濃度，病菌可能在這幾個小時內(nèi)迅速繁殖。 首劑加倍是一種特殊的用藥方式，比如阿奇霉素分散片，第一次服藥的劑量為以后各次的兩倍，一般醫(yī)生會跟我們交代仔細，藥物說明書也會有注明。

作為對付疾病的非常規(guī)武器，醫(yī)生不會輕易使用首劑加倍的，這是因為：第一，醫(yī)生會選擇特定的藥物，眾多藥物中只有少數(shù)才能首劑加倍。第二，不是對所有病人一律都首劑加倍，需全面考慮病人年齡、體重、肝腎功能等因素。對于高齡、肝腎功能衰退或年幼者，往往常規(guī)劑量就能達到理想用藥效果，如果首劑加倍，可能是不必要的，反而會對機體造成更多的損害。

不過，有些藥物若按常規(guī)辦法服用，往往需較長時間（如幾天）才能發(fā)揮作用，對病情較重、希望藥物快速起效的患者無疑是不利因素。在這種情況下，醫(yī)生就會叮囑患者先采用首劑加倍的方法服藥，然后再按常規(guī)用量繼續(xù)維持。

以磺胺類合成抗菌藥復方新諾明為例，如果首次服用時劑量加倍，6小時即可達到有效濃度，能快速殺滅病菌。如果第一次服用時劑量不變，則需12個小時才達到有效濃度，病菌很可能在這段時間迅速增多，從而加重病情。

首劑減半

與首劑加倍相反，有些藥物根據(jù)其作用特點必須首劑減半，為的是避免首劑效應。

所謂首劑效應，就是病人在首次服用常規(guī)劑量的某種藥物時，意外地出現(xiàn)眩暈、心悸、虛弱等癥狀，反應嚴重的病人可出現(xiàn)血壓迅速下降、意識喪失、心力衰竭等。首劑效應一般發(fā)生在少數(shù)特殊體質的病人身上，但對于易發(fā)生首劑效應的藥物要非常警惕，首劑減半就是一種防范措施。

首劑藥物如按常量給予可出現(xiàn)強烈的效應，致使患者不能耐受。引起首劑效應的常見藥物主要見于治療高血壓藥和心力衰竭藥，治療高血壓藥如a-受體阻滯劑降壓藥哌唑嗪等；β-受體阻滯劑如普萘洛爾（心得安）、倍他樂克等；鈣拮抗劑型抗高血壓藥如硝苯吡啶等，治療心力衰竭藥如洋地黃類正性肌力藥物（口服制劑主要是地高辛，靜脈制劑主要是西地蘭），血管緊張素轉化酶抑制劑（如卡托普利、依那普利、苯那普利、培垛普利、雷米普利），血管緊張素II受體阻滯劑等。首劑效應還可見于甲狀腺激素如優(yōu)甲樂，他汀類降血脂藥物。首劑效應其反應的發(fā)生率與用藥的劑量有關，開始用藥的劑量越大，首劑反應發(fā)生率越高。因此對于具有這種性質的藥物，其用量應從小劑量開始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量，較為安全。首劑減量的藥還有治療類風濕關節(jié)炎藥柳氮磺吡啶（SASP）等。

因此，病人在服用α受體阻滯劑時，應注意以下事項：①首次用藥的劑量要小，可為常規(guī)劑量的1/4～1/2。以后再逐漸增加用藥劑量。②最好避免同時服用β受體阻滯劑和利尿劑。如果病人在用α受體阻滯劑前已使用利尿劑治療，最好在停服利尿劑1天后再服用α受體阻滯劑。③如果因病情需要，病人在服用α受體阻滯劑時，必須同時服用β受體阻滯劑或利尿劑，則應在醫(yī)生的監(jiān)護下應用。另外，部分病人服用常規(guī)劑量的心痛定（硝苯地平片），也會發(fā)生首劑效應，因此，心痛定也可以首劑減半。