黃芪化學(xué)成分及藥理作用概述

張 霞

（四川省攀枝花市中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院，四川 攀枝花 617000）

黃芪化學(xué)成分及藥理作用概述

張 霞

（四川省攀枝花市中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)院，四川 攀枝花 617000）

黃芪為豆科植物蒙古黃芪或膜莢黃芪的干燥根，味甘、性溫、歸脾、肺經(jīng)，具有補氣固表、利尿托毒、排膿、斂瘡生肌的作用［1］。黃芪主要有膜莢黃芪，主產(chǎn)于黑龍江、吉林、遼寧、陜西、甘肅、山西等地；內(nèi)蒙古黃芪（棉芪），主產(chǎn)于內(nèi)蒙古、吉林、遼寧、河北、山西等地。

1 有效成分

1.1 黃芪多糖

黃芪多糖［2］主要有葡聚糖和雜多糖，其中葡聚糖又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖，黃芪中所含的雜多糖多為水溶性酸性雜多糖，主要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖組成，糖醛酸含量少，由半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸組成，而有些雜多糖僅由葡萄糖和阿拉伯糖組成。

黃芪多糖的研究已取得一定進展，其多糖含量處于中上水平。國內(nèi)學(xué)者從黃芪中分離純化得到白色粉末狀多糖，分子量37ku，鑒定為a-糖苷健結(jié)構(gòu)，多糖水解后檢出葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖，摩爾比為1:0.95:0.70。采用酚-硫酸比色法測定了內(nèi)蒙黃芪地下與地上部分黃芪多糖的含量，測得根部含量最高，莖葉次之，種子最低。由于莖葉產(chǎn)量大，易采收，是很好的黃芪多糖藥源。用分光光度法測定不同來源的黃芪藥材多糖的含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)文登和新泰黃芪基地所產(chǎn)黃芪的黃芪多糖含量分別為8.62%和14.15%，表明了黃芪藥材多糖含量的差異性。應(yīng)用比色法測定不同生長年限黃芪的多糖含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)生長年限為1、2、3年的黃芪多糖含量分別為32、12、23、42、16、68mg/g，表明隨著生長年限的增加，黃芪中多糖的含量逐年降低。

1.2 皂苷類成分

皂苷類為黃芪中重要的有效成分，目前從黃芪及其同屬近緣植物中已分離出40多種皂苷，主要有黃芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ異黃芪皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及大豆皂苷Ⅰ等。除大豆皂苷Ⅰ、黃芪皂苷Ⅷ外，其余均以9-19環(huán)羊毛脂烷型的四環(huán)三萜皂苷類為苷元，總稱為黃芪皂苷或黃芪總皂苷含量的動態(tài)實驗表明，5月初苗期含量最低，此后隨著植物生長其含量逐漸上升，至9月達到最高峰，以后逐漸下降。不同種黃芪間總皂苷含量有所差異，金翼黃芪、東俄洛黃芪、單蕊黃芪的總皂苷含量較高，多花黃芪、蒙古黃芪、膜莢黃芪及其青海變種含量居中，馬銜山黃芪和多序巖黃芪含量較低。黃芪藥材中黃芪甲苷和總皂苷含量的比較，采用HPLC法測定黃芪甲苷的含量，采用紫外分光光度法測定黃芪總皂苷的含量，并考察兩者的相關(guān)性。結(jié)果黃芪甲苷含量為0.13～1.53mg/g黃芪總皂苷含量為7.5～17.2mg/g。表明不同產(chǎn)地黃芪藥材中黃芪甲苷和總皂苷含量的差異較大，兩種含量之間存在相關(guān)性。藥典法測定不同產(chǎn)地及藥用部位黃芪的黃芪甲苷的含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)產(chǎn)地和用藥部位的不同。其黃芪甲苷含量亦不同。不同產(chǎn)地黃芪甲苷含量排列順序為甘肅＞黑龍江＞陜西＞內(nèi)蒙＞寧夏＞青海＞山西＞山東＞河北：相同產(chǎn)地不同用藥部位的黃芪，其黃芪甲苷含量均為細(xì)根（側(cè)根）高于粗根（主根）。采用比色法測定黃芪中總皂苷的含量，薄層掃描法測定黃芪中黃芪甲苷的含量，結(jié)果1、2、3年生黃芪中總皂苷的含量分別為0.793、0.803、0.99lmg/g。黃芪甲苷分別為0.163、0.170、0.203mg/g，表明隨著生長年限的增加，黃芪中總皂苷和黃芪甲苷的含量都在升高。

1.3 黃酮類成分

黃酮類成分［3、4］多達30余種，主要有槲皮素、山奈黃素、異鼠李素、鼠李異檸檬素、羥基異黃酮、異黃烷、蘆丁、芒柄花素、毛蕊異黃酮等。首次對賀蘭山黃芪的根進行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，從中分離得到3種異黃烷和1種異黃酮類成分，運用層析手段和波譜解析分別鑒定為Pendu lone（化合物1）、Isom ucronulatol（化合物2）、2`，4`-Dim ethoxy-3`-hydroxy-isoflavan-6-O-β-gluco-pyranoside（化合物3）和Santal（化合物4）?；衔?為新化合物，化合物1、4在黃芪屬植物中首次被發(fā)現(xiàn)。通過冷浸、回流提取、超聲提取法分別對山西渾源5年和6年生黃芪中水溶物、槲皮素5-O甲基維斯阿米醇苷及芒柄花素進行了提取分離，并進行了含量比較，采用ZorbaxSB-C18色譜柱，以甲醇-0.4%H3PO4（V:V=50:50）為流動相，流速為1.0ml/min在254mm處同時測定了槲皮素5-O甲基維斯阿米醇苷及芒柄花素的含量。結(jié)果表明，5年生黃芪中的水溶性物質(zhì)含量高于6年生黃芪，且均高于藥典要求值，采用相同的提取方法時5年生黃芪中的5-O甲基維斯阿米素的含量高于5年生黃芪。采用比色法測定不同生長年限的黃芪中總黃酮的含量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)1、2、3年生的黃芪總黃酮含量分別為0.303、0.353、0.527mg/g表明不同生長年限的黃芪中，總黃酮的含量隨著年限的增長而增加。以蘆丁為對照，采用紫外分光光度法測定黃酮含量，得到不同產(chǎn)地黃芪總黃酮含量，河北5.511mg/g、山西5.391mg/g、吉林4.404mg/g、甘肅4.755mg/g、內(nèi)蒙4.737mg/g、陜西4.404mg/g、青海3.472mg/g。結(jié)論是不同產(chǎn)地黃芪總黃酮含量存在明顯差異。從樣本數(shù)據(jù)的均值分析，總黃酮含量由高到低依次為河北、山西、吉林、甘肅、內(nèi)蒙、陜西、青海。通過HPLC方法，并對不同產(chǎn)地黃芪中山柰素的含量進行分析，采用YWC-C18色譜柱（4.6mm×250mm，10μm），以甲醇與0.4%磷酸水溶液(70∶30)溶劑洗脫，檢測波長375mm，柱溫30℃，流速1.0ml/min進樣量20μL。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，不同產(chǎn)地的黃芪山柰素的含量相關(guān)較大。

1.4 氨基酸

黃芪中含有氨基酸共25種［5、6、7］，如γ-氨基丁酸、天冬酰胺、天門冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、異亮氨酸、亮氨酸等。從營養(yǎng)學(xué)角度，應(yīng)用氨基酸自動分析儀對膜莢黃芪中所含氨基酸進行全面分析，分析結(jié)果：結(jié)合氨基酸8.05%，游離氨基酸0.38%，總氨基酸8.43%。除色氨酸未分析外，含有所有人體必需氨基酸，說明膜莢黃芪除具有藥效外，還有豐富的營養(yǎng)價值。將黃芪莖經(jīng)適當(dāng)提取分離后，采用6300氨基酸自動分析儀濁定其游離氨基酸、結(jié)合氨基酸的成分及含量。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，黃芪莖含有17種氨基酸，其中游離氨基酸含量為0.3482%，結(jié)合氨基酸總含量為7.0351%。結(jié)論為黃芪莖中含有豐富的氨基酸，可以作為藥材很好的開發(fā)利用。對黃芪經(jīng)適當(dāng)提取分離后，用6300氨基酸自動分析儀測定游離氨基酸含量，檢測波長λ1=570mm，λ2=440mm；柱溫50～77℃。游離氨基酸總含量云南栽培黃芪為1.7343%，梭果黃芪為0.5608%，金翼黃芪為0.3741%。結(jié)果得出游離氨基酸含量云南栽培黃芪最高，金翼黃芪最低。

2 藥理作用

2.1 增強免疫力和抗病毒

黃芪對正常機體的抗體生成功能有明顯促進作用，可使抗體形成細(xì)胞數(shù)即溶血空斑數(shù)和溶血素測定值顯著高于對照組，可使免疫后早期抗原結(jié)合細(xì)胞數(shù)明顯升高。

黃芪有促進病毒誘生和自身誘生干擾素的能力，且黃芪能使脾臟內(nèi)漿細(xì)胞增生，促進抗體合成。黃芪皂甙甲也能明顯促進B細(xì)胞增殖分化和漿細(xì)胞抗體合成，經(jīng)電鏡觀察發(fā)現(xiàn)不僅漿細(xì)胞數(shù)量增多，而且胞質(zhì)內(nèi)擴張的粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腔中含有人量的抗體蛋白質(zhì)。

2.2 誘生干擾素

黃芪具有增強病毒誘生干擾素的能力。易感冒者在感冒流行季節(jié)服用黃芪，不僅可使感冒次數(shù)明顯減少，而且可使感冒癥狀較輕，病程較短。

2.3 增強機體耐缺氧及應(yīng)激能力

黃芪多糖有明顯的抗疲勞作用，能顯著延長氫化可的松耗竭小鼠的游泳時間和增加腎上腺素重量，對小鼠多種缺氧模型均具有顯著的耐受能力，可明顯減少全身性耗氧以及增加組織耐缺氧能力。黃芪多糖有明顯的耐低溫作用，能使正常以及虛損鼠的抗生存時間明顯延長。

2.4 促進機體代謝

黃芪可使細(xì)胞的生理代謝增強，這可能是通過細(xì)胞內(nèi)cAMP，cGMP的調(diào)協(xié)作川來完成的。黃芪還能促進血清和肝臟的蛋向質(zhì)更新，對蛋白質(zhì)代謝有促進作用，這可能是黃芪扶正作用的另一個重要方面。

2.5 強心作用

黃芪總皂苷小劑量(2mg)可加重心力衰竭，而中等劑量(4mg)和大劑量(8mg)則有抗心力衰竭作用，黃芪苷IV是黃芪正性肌力作用的主要活性成分，在質(zhì)量濃度為20～50g/mL時對可離體豚鼠乳頭肌標(biāo)本產(chǎn)生正性肌力作用，其機理是黃芪抑制心肌細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶(PDE)的活性劑鈣調(diào)蛋白，從而抑制PDE活性。

2.6 調(diào)節(jié)血壓

黃芪對血壓具有雙向調(diào)節(jié)作用，具有利尿降壓，降低肺動脈壓及右心前負(fù)荷，擴張周圍血管，降低動脈壓，從而改善心功能的作用，同時對冠狀動脈有直接擴張作用。黃芪可增加人體總蛋白和白蛋白量，降低尿蛋白，并通過強心增加心臟搏出量或擴張血管而達到升高血壓或降低血壓的作用。

2.7 降低血糖

黃芪可降低正常大鼠血糖，改善糖耐量，促進血清胰島素釋放，但對正常小鼠血糖無降低作用，對鏈脲霉索所致實驗性糖尿病大鼠有明顯的降低向糖作用，可改善糖耐量，提高血清胰島素含量，并可調(diào)節(jié)實驗性糖尿病大鼠的血糖代謝。

2.8 對腎臟及肝臟的影響

黃芪通過調(diào)節(jié)腎小球疾病蛋白質(zhì)代謝紊亂，提高血漿白蛋白水平，降低尿蛋白量，在腎小球疾病中發(fā)揮積極作用。黃芪可保護并增加肝臟粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，增加細(xì)胞內(nèi)rRNA和mRNA的含量，抑制核糖核酸的活性，促進蛋白合成。

2.9 抗癌

黃芪有對抗毒素Bl誘發(fā)癌變的作用，可增強環(huán)磷酰胺(CTX)的抗癌活性，并促進因CTX所致機體造血功能損傷的恢復(fù)。

2.10 抗氧化、抗衰老及免疫調(diào)節(jié)

金若敏等通過口服給藥，觀察了黃芪毛狀根對D-半乳糖所致衰老小鼠記憶力的影響及抗氧化作用。制備大鼠腎缺血-再灌注模型，測定黃芪毛狀根對。腎組織超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量的影響；測定CTX所致免疫功能低下小鼠口服黃芪毛狀根后自然殺傷(NK)細(xì)胞活性。結(jié)果表明，黃芪毛狀根能改善衰老小鼠記憶力，提高腦、肝細(xì)胞SOD活性并降低肝臟MDA含量，能降低缺血-再灌注人鼠腎MDA含量及血肌酐濃度，還能提高免疫功能低下小鼠NK細(xì)胞活性。說明黃芪毛狀根具有抗衰老、抗氧化及免疫調(diào)節(jié)作用。

2.11 美容

添加黃芪提取物的化妝品因含有甜菜堿，故性質(zhì)柔和，又含有微量元素，適合兒童和嬰幼兒使用。將黃芪提取物制成沐浴露，可營養(yǎng)皮膚，增強皮膚對疾病的抵抗能力。與蒲公英提取物合用，可治療兒童及嬰幼兒的濕疹及尿布疹。

3 小 結(jié)

陰虛、濕熱、熱毒熾盛者用黃芪一般會出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)禁用。因為黃芪性味甘、微溫，陰虛者服用會助熱，易傷陰動血；而濕熱、熱毒熾盛者服用易滯邪，使病情加重。陰虛者使用黃芪，須配伍養(yǎng)陰藥使用，如生地、熟地、玄參、麥冬、天冬、玉竹等。濕熱者須配伍清利濕熱藥，如黃連、茵陳、黃芩等。熱毒熾盛的者須配伍清熱解毒藥，如黃連、梔子、大黃、敗醬草等。

［1］任仁安.中藥鑒定學(xué)［M］.上海：上海科學(xué)技術(shù)出版社，1990.

［2］徐凌川.不同來源黃芪中黃芪多糖和黃芪甲苷的含量測定［A］.第1屆全國中藥商品學(xué)術(shù)大會論文集［C］.2008：211-222.

［3］梁偉.不同產(chǎn)地黃芪及其藥用部位的質(zhì)量考察［J］.時珍國醫(yī)國藥，2008.19（2）：432-433.

［4］趙明，段金廒，黃文哲，等.駕蘭山黃芪的化學(xué)成分研究［J］.中國藥科大學(xué)學(xué)報，2002，33（4）：274-276.

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1004-2814(2013)07-608-02

2013-03-04