美國(guó)FDA批準(zhǔn)多發(fā)性骨髓瘤治療藥物Carfilzomib上市

◆醫(yī)藥快訊◆

美國(guó)FDA批準(zhǔn)多發(fā)性骨髓瘤治療藥物Carfilzomib上市

美國(guó)FDA于2012年7月20日批準(zhǔn)美國(guó)ONYX PHARMS INC公司產(chǎn)品Carfilzomib（商品名：Kyprolis）注射用凍干粉針劑上市，用于多發(fā)性骨髓瘤的治療，且患者應(yīng)接受過(guò)至少2種療法（包括硼替佐米和1種免疫調(diào)節(jié)劑）治療，并確定有疾病進(jìn)展，或上次治療結(jié)束60日內(nèi)。

蛋白酶體負(fù)責(zé)細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定，本藥是四肽環(huán)氧酮蛋白酶體選擇性抑制藥，可與含有蘇氨酸N端的20S蛋白酶體活性部位不可逆結(jié)合，通過(guò)抑制蛋白酶體，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。體外實(shí)驗(yàn)中，本藥對(duì)實(shí)體瘤細(xì)胞和血液系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞都有抗惡性細(xì)胞增殖和引起細(xì)胞凋亡的活性。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本藥具有抑制血液和組織中的蛋白酶活性，能延緩多發(fā)性骨髓瘤、血液和實(shí)體瘤模型中的腫瘤生長(zhǎng)。

需要特別注意的是，給藥前患者應(yīng)通過(guò)靜脈輸液補(bǔ)充足夠水分以降低腫瘤溶解綜合征（TLS）的風(fēng)險(xiǎn)，并前驅(qū)給予地塞米松，以降低輸液反應(yīng)（一系列系統(tǒng)癥狀，包括發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、肌痛、面部潮紅、面部水腫、嘔吐、虛弱、呼吸短促、低血壓、暈厥、胸悶或心絞痛）的發(fā)生率和嚴(yán)重程度。給藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重的血液學(xué)、心、肺、肝、腎毒性癥狀，應(yīng)采取相應(yīng)措施，暫停給藥，待患者恢復(fù)后再重新給藥，并根據(jù)患者的耐受情況降低或維持劑量。臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括疲勞、貧血、惡心、血小板減少、呼吸困難、腹瀉、發(fā)熱等。

（來(lái)源：http://www.fda.gov）