祁州漏蘆化學(xué)成分和藥理學(xué)研究進展

包小妹,羅素琴

(內(nèi)蒙古醫(yī)學(xué)院,內(nèi)蒙古 呼和浩特 010110)

祁州漏蘆[Rhaponticum unif lorum(L.)DC]屬于菊科管狀花亞科祁州漏蘆屬植物。祁州漏蘆的根為常用中藥,具有清熱解毒、消癰下乳之功效,蒙醫(yī)常用其干燥花,認為具有殺“粘”、止刺痛、清熱、解毒、解表等功效,主治感冒、心熱痢疾、血熱及傳染性熱癥等。筆者主要對近年來祁州漏蘆的根、地上部位以及花的化學(xué)成分和藥理學(xué)方面的研究進展作一綜述。

1 化學(xué)成分

我國學(xué)者從祁州漏蘆的各部位分離鑒定了多種化學(xué)成分,按結(jié)構(gòu)類型分為以下4種。

1.1 植物蛻皮激素

早先我國學(xué)者已從祁州漏蘆中分離獲得牛膝甾酮、漏蘆甾酮、土克甾酮等蛻皮激素類化合物[1-2]。李希強、王金輝等[3]從祁州漏蘆的根中分離獲得蛻皮甾酮-3-O-β-D-葡萄糖苷,蛻皮甾酮-25-O-β-D-葡萄糖苷。姜曉峰、李銑[4]從祁州漏蘆的地上部位分得rubrosterone、viticosteron E、筋骨草素C、蛻皮甾酮和rhapisterone C,后者為首次從該屬植物中得到。王曉靜、丁杏苞等[11]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到漏蘆甾酮。程捷愷、張國林等[5]從祁州漏蘆中分離得到1個蛻皮甾酮類化合物,經(jīng)光譜分析推定為 2β,3β,11α,14α,20β,23-hexahydroxy-5-cholest-7-e-6-one,命名為異漏蘆酮。

1.2 黃酮類化合物

姜曉峰、李銑等[6]從祁州漏蘆的地上部位提取分離得到4個黃酮類化合物,分別為槲皮素、6-甲氧基山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷 、芹菜素 6,8-雙碳-β-D-吡喃葡萄糖苷 、夏至矢車菊內(nèi)酯。劉明生等[7]用系統(tǒng)溶劑萃取法從栽培祁州漏蘆的地上部分分離得到夏至矢車菊內(nèi)酯,根和花中的黃酮成分迄今未見報道。

1.3 萜類

有文獻報道[8]從祁州漏蘆的根中分得倍半萜類化合物eudesmane sesquiterpene。劉斌、石任兵等[9]從祁州漏蘆水煎液中通過大孔樹脂吸附純化分離得二萜類化合物Diosbulbirr B,也屬首次從該屬植物中發(fā)現(xiàn)。張永紅、張建鋼等[10]采用硅膠及Sephadex LH-20柱色譜分離純化的方法從祁州漏蘆的根中分得5個三萜類成分,分別為烏索酸、3-氧-19α-羥基烏索-12-烯-28 酸、坡模堤酸 、arjunic、tormentic acid,均屬首次從該屬植物中分離得到。

1.4 噻吩類

陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了牛蒡子酸和牛蒡子醛。劉明生、王素賢等[12]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了2個噻吩類活性成分,牛蒡子醇-b和漏蘆噻烯醇。張喜萍、楊雁等[13]通過系統(tǒng)溶劑提取法和色譜分離法從祁州漏蘆的根中分離得到5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2、2'-dithiophene 、5-methoxyl-2、2'-dithiophene、5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene,此3種化合物均為首次從該屬植物中得到。

1.5 酸類

姜曉峰、李銑[6]從祁州漏蘆的地上部位分離獲得原兒茶酸和沒食子酸。陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離得到正二十四烷酸。王曉靜、丁杏苞等[14]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到正十六烷酸和正二十四烷酸。張喜萍、楊雁等[13]從祁州漏蘆的根中首次分離得到棕櫚酸和E-7,9-diene-11-methenyl-palmictic acid。

1.6 其他類

陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了β-谷甾醇、胡蘿卜苷、麥芽糖。王曉靜、丁杏苞等[14]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到β-谷甾醇和胡蘿卜苷。劉斌、石任兵等[15]從祁州漏蘆根的水煎液中用多種色譜法分離得到甘草苷。

2 藥理活性

藥理實驗表明祁州漏蘆具有較好的抗動脈粥樣硬化、抗脂質(zhì)過氧化、免疫促進、改善腦功能和抗衰老作用。

2.1 抗氧化

2.1.1 抗衰老

張強等[16]研究發(fā)現(xiàn)漏蘆提取物有增加小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和降低過氧化脂質(zhì)(LPO)含量的趨勢,提示漏蘆對清除體內(nèi)自由基、抗衰老有一定作用。樸文花、樸桂花等[17]用漏蘆水提物對CCl4所致肝勻漿丙二醛(MDA)的清除作用進行實驗,體外顯著降低肝勻漿脂質(zhì)過氧化物MDA含量,表明其具有抗氧化作用。金香子等[18]發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物能提高D-半乳糖致衰老小鼠腦組織中一氧化氮合酶活性及NO含量,降低脂褐素含量,得出漏蘆具有抗衰老作用的結(jié)論。宋偉[19]實驗發(fā)現(xiàn)祁州漏蘆水提物能明顯降低SD大鼠病毒感染心肌細胞內(nèi)MDA含量,升高SOD活性,對心肌細胞具有保護作用,為臨床應(yīng)用漏蘆治療病毒性心肌炎提供一定的理論基礎(chǔ)。

2.1.2 保肝護腎

崔香淑、金元哲[20]發(fā)現(xiàn)漏蘆乙醇提取物能顯著降低因CCl4所致急性肝損傷大鼠血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的升高,對急性肝損傷血清 SOD、谷胱甘肽-過氧化物酶的活性有明顯的升高作用及降低MDA的含量,表明漏蘆乙醇提取物具有保肝作用,且認為保肝機理與其對抗自由基脂質(zhì)過氧化密切相關(guān)。張德偉等[21]研究發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物可降低慢性腎功能不全大鼠尿蛋白、血尿素氮、肌酐水平,減輕腎組織硬化,抑制腎組織轉(zhuǎn)化生長因子(TGF-β1)和結(jié)締組織生長因子(CTGF)表達,揭示其保護功能可能與降低腎臟TGF-β1和CTGF表達有關(guān)。

2.2 降脂

左巍、左偉等[22]對祁州漏蘆在成人原發(fā)性腎病綜合征中的降脂作用進行研究。漏蘆水提物降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量,表明漏蘆有顯著的降脂作用,可以改善腎病綜合征病人的脂質(zhì)代謝紊亂。

2.3 抗炎、鎮(zhèn)痛、耐缺氧及抗疲勞作用

張學(xué)武、李天洙等[23]發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物對二甲苯所致小鼠耳殼腫脹有抑制作用,能減少冰醋酸所致小鼠的扭體次數(shù),延長缺氧情況下的存活時間,小鼠游泳45min后肝糖原的含量明顯增加,乳酸含量明顯減少。漏蘆有一定的抗炎、鎮(zhèn)痛、耐缺氧及抗疲勞作用。

2.4 抗癌作用

焦中華、劉培民等[24]以漏蘆抽提劑(RHU)灌胃制備的含藥血清進行了體外培養(yǎng)細胞P170蛋白表達水平的實驗研究,RHU在大劑量時可發(fā)揮直接抑瘤抗癌作用,小劑量時可發(fā)揮突出的逆轉(zhuǎn)耐藥作用,有助于讓耐藥細胞株對化療藥重獲敏感。許多化學(xué)致癌物需經(jīng)CYP1A代謝活化后才能發(fā)揮致癌作用,吳寧等[25]實驗發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物濃度依賴性抑制CYP1A酶活性,在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)大鼠肝細胞CYP1A1的表達,提示其在化學(xué)治療腫瘤方面有一定作用。李秀榮等[26]實驗發(fā)現(xiàn)RHU體內(nèi)具有一定抑瘤作用,與化療藥(環(huán)磷酰胺、鹽酸維拉帕米等)合用,具有協(xié)同作用,并可保護荷瘤鼠的免疫器官,顯著提高荷瘤鼠的免疫功能,延長生存時間。

2.5 益智作用

謅莉波、杜立陽等[27]發(fā)現(xiàn)祁州漏蘆乙醇提取物(AEL)能顯著促進正常大鼠主動回避式條件反射的形成;明顯改善戊巴比妥鈉致小鼠記憶獲得障礙、NaNO2致小鼠記憶鞏固障礙、東莨菪堿致小鼠空間辨別性障礙;劑量依賴性地延長急性腦缺血小鼠存活時間,降低急性腦缺血大鼠腦含水量,表明AEL具有促進學(xué)習(xí)記憶功能的作用,此作用可能與其增強中樞膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)功能以及其對缺血缺氧狀態(tài)下的腦細胞有保護作用有關(guān)。

3 結(jié)語

祁州漏蘆在蒙醫(yī)臨床中有較長的應(yīng)用歷史。現(xiàn)代研究表明,該植物的化學(xué)成分主要有蛻皮甾酮、黃酮、噻吩、揮發(fā)油等,其在臨床上用于治療降血脂和抗氧化作用均取得了較好療效。新的藥理研究表明其具有益智、抗癌等作用。祁州漏蘆資源豐富,如進行深入研究,將顯示出較大的臨床意義和市場潛力。

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