黃蜀葵化學(xué)成分及藥理活性研究進展

劉爽，江蔚新，吳斌

（1.哈爾濱商業(yè)大學(xué)，黑龍江 哈爾濱 150076；2.中國科學(xué)院上海藥物研究所，上海 201203）

黃蜀葵化學(xué)成分及藥理活性研究進展

劉爽1，2，江蔚新1，吳斌2*

（1.哈爾濱商業(yè)大學(xué)，黑龍江 哈爾濱 150076；2.中國科學(xué)院上海藥物研究所，上海 201203）

主要綜述了近年來國內(nèi)外學(xué)者對黃蜀葵的化學(xué)成分和藥理活性的研究概況，為進一步開發(fā)應(yīng)用此類資源提供資料參考。

黃蜀葵；化學(xué)成分；藥理活性；研究進展

黃蜀葵Abelmoschusmanihot（L.）Medic.，又名黃葵、秋葵、棉花葵等［1］，為錦葵科Malvaceae秋葵屬Abelmoschus Medicus.一年生或多年生草本植物，常生于山谷草叢、田邊或溝旁灌叢間，分布于我國中南、西南及河北、陜西、山東、浙江、江西、福建等地。黃蜀葵全草入藥，具有清熱、涼血、解毒等功效。其花味甘性寒，具有清熱利濕，消腫解毒的功能；用于濕熱壅遏，淋濁水腫；外治癰疽腫毒，水火燙傷。其種子味甘性寒，具有補脾健胃、生肌功效，治療消化不良、不思飲食等。其葉味甘性寒，清熱解毒、接骨生肌，主治熱毒瘡癰，尿路感染，燙火傷，外傷出血等。其莖味甘性寒，具有清熱消腫，滑腸潤燥之功效。黃蜀葵在我國歷代醫(yī)籍中均有記載，民間使用亦很普遍［2］。近代藥理學(xué)研究表明，黃蜀葵花提取物對腎炎、心肌損傷、腦缺血損傷等具有重要的藥理作用，黃蜀葵莖可治療糖尿病和腎?。?，4］。

現(xiàn)有文獻對黃蜀葵化學(xué)成分的報道甚少，主要成分為棉花皮素-8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（hibifolin）等黃酮類成分［5］。近年來，隨著對其有效成分和藥理等研究的逐步深入，黃蜀葵潛在的開發(fā)價值越來越為人們所重視。本文對其化學(xué)成分和藥理活性的研究進展進行綜述，旨在為該植物資源的進一步開發(fā)利用和質(zhì)量評價提供科學(xué)依據(jù)。

1 化學(xué)成分

1.1 黃蜀葵花的主要化學(xué)成分

文獻報道黃蜀葵花中的主要化學(xué)成分為黃酮類、有機酸類、鞣酸類及長鏈烴類等化合物。

1.1.1 黃酮類 黃酮類化合物母核結(jié)構(gòu)見圖1，黃酮類化合物見表1。

圖1 黃酮類化合物母核結(jié)構(gòu)

1.1.2 有機酸類 從黃蜀葵花中分離得到的有機酸類化合物有2，4-二羥基苯甲酸（2，4-dihydroxybenzoic acid），沒食子酸（gallic acid），咖啡酸（caffeic acid），3-O-咖啡酸奎尼酸（3-O-caffeoylquinic acid），3，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（3，5-di-O-caffeoylquinic acid），4，5-二-O-咖啡酸奎尼酸（4，5-di-O-caffeoylquinic acid），3，4-二-O-咖啡 酸 奎 尼 酸 （3，4-di-O-caffeoylquinic acid）［4，9，10］，其結(jié)構(gòu)見圖 2。

表1 黃蜀葵花中黃酮類化合物

1.1.3 甾類 黃蜀葵花中含有豆甾醇（stigmasterol）、β-菠甾醇（β-spinasterol）、β-谷甾醇（β-sitosterol）、胡蘿卜苷（daucosterol） 等甾類成分［4，9，12］，其結(jié)構(gòu)見圖3。

1.1.4 揮發(fā)性成分 張元媛等［11］對黃蜀葵花的揮發(fā)性成分進行了研究，利用水蒸氣蒸餾法得到乳白色固體油，經(jīng)GC-MS分析，鑒定了十六烷酸、十四烷酸等11個化合物。

1.1.5 其他成分 黃蜀葵花中還含有香豆素類如6-甲氧基-7-羥基香豆素（6-methoxyl-7-hydroxyl coumarin），長鏈脂肪烴類，包括1-O-十六烷酸甘油酯（glycerolmonopalmitate）、正二十四烷（tetracosane）、正三十烷醇（1-triacontanol），含氮化合物類如腺苷（adenosine）、鳥苷（guanosine）等［9，12，14］。

1.2 黃蜀葵種子的化學(xué)成分

林文群等［15］對黃蜀葵種子的化學(xué)成分進行了研究，結(jié)果表明黃蜀葵種子脂肪油中含有大量的不飽和脂肪酸，含量高達91.81%；以及豐富的氨基酸，必需氨基酸含量較高，占總氨基酸的30.59%。黃蜀葵中的無機元素含量也非常豐富，包括K、Ca、Fe、Mn、Cu、Zn、Mo等24種礦物元素，而且有害元素汞、砷、鎘的含量低于食品衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)。因此，黃蜀葵種子具有較高的營養(yǎng)價值和醫(yī)療保健功效，具有開發(fā)利用的巨大潛在價值。

圖2 有機酸類化合物結(jié)構(gòu)

圖3 甾類化合物結(jié)構(gòu)

2 藥理活性

2.1 對骨質(zhì)疏松的保護作用［16］

骨質(zhì)疏松的主要原因是雌激素的流失，用黃蜀葵葉對切除卵巢的大鼠進行研究，發(fā)現(xiàn)其有良好的防止骨質(zhì)疏松的作用。大鼠隨機分組，一組在飼料中添加10%黃蜀葵葉，另一組添加15%黃蜀葵葉。3個月后，解剖發(fā)現(xiàn)15%添加組大鼠股骨及其干骺端骨密度（BMD）高于假手術(shù)組（P＜0.05），全股骨和干骺端以及骨干骨礦含量（BMC）升高（P＜0.05），表明15%添加組能顯著提高BMD、BMC值而具有防止骨質(zhì)疏松的作用。

2.2 對乙型肝炎病毒的影響［17］

采用人肝癌細胞（HepG2）和鴨乙型肝炎病毒（DHBV）感染模型，利用體內(nèi)和體外模型評價黃蜀葵中主要化學(xué)成分金絲桃苷的抗乙肝病毒作用。在細胞模型中，金絲桃苷的半數(shù)致死劑量為0.115g·L－1，最大無毒劑量為0.05g·L－1。最大無毒劑量給藥第8天，金絲桃苷對HepG2中產(chǎn)生乙肝病毒e抗原（HBeAg）和乙型肝炎表面抗原（HBsAg）的抑制率分別為86.41%和82.27%。DHBV感染模型中，0.05g·kg－1·d－1和0.10g·kg－1·d－1劑量組顯著抑制DHBV-DNA表達水平（P＜0.01）。其中0.10g·kg－1·d－1劑量組可抑制病毒血癥，連續(xù)給藥第10天和第13天抑制率分別達到60.79%和69.78%。上述結(jié)果表明，金絲桃苷是HepG2中產(chǎn)生HBsAg和HBeAg以及乙型肝炎病毒感染鴨模型中DHBV-DNA表達水平的強抑制劑。

2.3 對心腦缺血性損傷及心肌缺血再灌注損傷的保護作用

黃蜀葵中的主要成分金絲桃苷、槲皮素等對腦缺血及再灌注損傷有一定保護作用［18，19］。郭巖等［20］研究表明，在大鼠雙側(cè)頸總動脈結(jié)扎后，腦組織中自由基脂質(zhì)過氧化物（MDA）顯著增高，但黃蜀葵總黃酮（TFA）則可明顯抑制大鼠缺血腦組織中MDA的增高和降低缺血再灌注家兔腦組織中MDA含量。有文獻報道，TFA對心肌缺血再灌注損傷也有一定的保護作用。范麗等［21］采用結(jié)扎、再灌家兔冠狀動脈左旋支造成缺血再灌注損傷模型，持續(xù)靜脈推注TFA，觀察心肌組織病理損傷情況、血漿中丙二醛（MDA）含量和過氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽過氧化酶（GSH-PX）活力的變化以及心肌組織中細胞間粘附分子ICAM-1的表達情況。結(jié)果表明，不同劑量TFA可不同程度抑制MDA生成，增強SOD和GSH-PX的活力，產(chǎn)生出與心肌缺血預(yù)處理（IP）相似的抗氧化效應(yīng)。李慶林等采用大鼠心肌缺血30min后再灌3.5h造成心肌缺血再灌注損傷模型，觀察TFA對損傷大鼠血清中肌酸激酶（CK）及心肌組織中MDA、SOD的影響，研究結(jié)果表明TFA可減少心肌組織中MDA生成，提高SOD的活力，抑制LDH的形成，減少血清中CK的釋放，有效抑制了心肌細胞凋亡的發(fā)生，從而保護受損心肌［22，23］。

2.4 對腎小球的保護作用

以黃蜀葵花、大黃作為配方組分，50%乙醇提取物以不同比例配伍，對糖尿病腎病即糖尿病腎小球硬化癥進行治療，給予糖尿病腎病模型大鼠本組合提取物，治療6周，大鼠血尿素（Ure）、尿肌酐（Cr）、尿量顯著低于糖尿病腎病模型組。糖尿病腎病的另一重要表現(xiàn)是尿蛋白，本組合提取物能顯著減少糖尿病腎病早期出現(xiàn)的尿微量白蛋白（mAlb），提示糖尿病腎病大鼠的腎臟病變進程明顯得到了抑制［24］。尹蓮芳等［25］報道黃蜀葵花醇提物能有效地增高阿霉素腎病綜合征（NS）大鼠血漿總蛋白水平，降低NS大鼠明顯增高的血脂水平，并顯著改善NS大鼠鈉排泄（UNaV）和內(nèi)生肌酐清除率（Ccr），部分保護腎小球功能，但未能明顯減少蛋白尿。黃蜀葵花醇提物降血脂的機制還不清楚，可能的原因是黃蜀葵花通過升高NS大鼠血漿白蛋白，使肝臟由于低蛋白血癥而誘發(fā)的脂蛋白合成代償性增加過程得到抑制。

2.5 對腎小管損傷的保護作用

尹蓮芳等［26］報道用黃蜀葵花沖劑灌胃治療阿霉素腎病綜合征大鼠，檢測24h尿量、血尿肌酐濃度，尿N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶（NAG）、內(nèi)生肌酐清除率、尿透明質(zhì)酸（HA），與阿霉素腎病組比較均有顯著差異（P＜0.01）。結(jié)果表明，黃蜀葵花對尿排泄中透明質(zhì)酸有明顯改善作用，這對于防止腎小管病變、腎纖維化的發(fā)生均有益處，且促進腎小管細胞修復(fù)與再生，進一步延緩腎功能的損害。

2.6 鎮(zhèn)痛作用

黃蜀葵花總黃酮（TFA）具有一定的鎮(zhèn)痛作用［27］。采用冰醋酸致小鼠扭體模型和福爾馬林模型來觀察TFA的鎮(zhèn)痛活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)在小鼠扭體模型中，灌胃給予TFA（70～280mg·kg－1）以及腹腔注射TFA（5、10、20mg·kg－1）均可顯著抑制小鼠扭體反應(yīng)，最大抑制率分別達到62.16%和57.53%；灌胃給予 TFA（140、280mg·kg－1）可明顯減輕福爾馬林致小鼠Ⅰ、Ⅱ相疼痛反應(yīng)，之后連續(xù)給藥觀察無成癮性。

2.7 其他作用

崔梔等［28］發(fā)現(xiàn)，黃蜀葵花提取物能直接影響人中性粒細胞（PMN）對白介素-8的分泌作用，也間接反映出該藥物對PMN活化的抑制作用。郝吉莉等［29］研究發(fā)現(xiàn)，TFA能在一定程度上改善卒中后抑郁大鼠的抑郁行為。

3 小結(jié)

我國黃蜀葵資源豐富，價格低廉，研究開發(fā)具有極為廣闊的前景。目前，國內(nèi)外有關(guān)黃蜀葵的研究工作有限，大部分還是針對其主要成分黃酮類化合物，資源尚未充分利用。雖然該植物的藥理活性已日益被國內(nèi)外研究者關(guān)注，但是研究還僅局限在粗提物的活性，對單體化合物的篩選較少且很多藥理作用的目標(biāo)成分還不是很清楚，所以有必要對其化學(xué)成分及化學(xué)成分與藥理活性之間的關(guān)系進行更加深入的研究，為其開發(fā)利用尋找科學(xué)依據(jù)。

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*吳斌，E-mail：wubin1031＠hotmail.com

2010-03-24）