泮托拉唑注射液治療上消化道出血的療效觀察

王光榮 劉曉珊

(貴州省遵議市人民醫(yī)院內(nèi)科 貴州遵義 563000)

上消化道出血是常見的消化內(nèi)科急癥,藥物治療仍是目前采用的首選方法,其中抑酸治療為主要措施,而泮托拉唑?qū)χ委熒舷莱鲅Ч己谩?/p>

1 泮托拉唑及其藥理作用

泮托拉唑(pantoprazole,商品名Protonix)是Wyeth Ay～erst Laboratories Inc，研制的新藥。它是繼奧美拉唑和蘭索拉唑之后新開發(fā)出來的質(zhì)子泵抑制劑,亦為苯并咪唑類衍生物,分子中的吡啶環(huán)與苯并咪唑借亞砜鍵相連,氟原子位于咪環(huán)環(huán)側(cè)鏈上。本品以倍半水合鈉鹽的形式存在,分子量432.4。洋托拉唑呈弱堿性,在體內(nèi)吸收后濃集于壁細(xì)胞的分泌小管,然后遇酸激活為環(huán)次磺胺,再特異性地與質(zhì)子泵(H+,K+-ATP酶)α跨膜亞單位813、822位置上的半氨酸巰基以共價(jià)鍵結(jié)合,使其喪失泌酸功能。相對(duì)于前2種質(zhì)子泵抑制劑,泮托拉唑在中性和弱酸性環(huán)境下被激活的比例最低,性質(zhì)更為穩(wěn)定,組織選擇性更強(qiáng),且不作用于質(zhì)子泵與泌酸無關(guān)的半胱氨酸巰基(如892,321),因而作用靶點(diǎn)更加準(zhǔn)確。

泮托拉唑降低胃酸同時(shí),也可以減少餐后胃酸的分泌。當(dāng)胃里的pH<3的時(shí)候,它的活性是最強(qiáng)的;反之,當(dāng)胃里的pH>3,其活性相對(duì)減弱。

2 資料與方法

2.1 病例的選取

入選標(biāo)準(zhǔn):(1)年齡為20～60歲,性別不限;(2)就診時(shí)的2d內(nèi)臨床表現(xiàn)為活動(dòng)性潰瘍,并經(jīng)過醫(yī)院證實(shí)。

排除標(biāo)準(zhǔn):(1)對(duì)該藥的某種成分過敏的患者;(2)肝功能不全、妊娠和哺乳期婦女;(3)惡性腫瘤患者;(4)患有嚴(yán)重的心、肺、肝、腎疾病者;(5)腎功能不全和老年患者。

符合以上標(biāo)準(zhǔn)的消化道潰瘍病并發(fā)出血患者90例,平均年齡(36.2±7.8)歲。

2.2 治療方法

泮托拉唑治療組50例:NS20mL+泮托拉唑40mg靜脈注射;每天2次(間隔12h),堅(jiān)持注射2～3d,直至出血停止,并每天堅(jiān)持服用1粒40mg的泮托拉唑膠囊,療程共計(jì)6～8周。法莫替丁對(duì)照組40例:法莫替丁20mg與濃度為5%的葡萄糖250mL對(duì)患者進(jìn)行注射,時(shí)間間隔為12h,堅(jiān)持注射2～3d,直至出血停止便可改用口服?？诜?每天2次服用20mg的法莫替丁,治療過程中可補(bǔ)液,但不用其他止血藥,可酌情輸血。

2.3 療效判斷

(1)判斷止血標(biāo)準(zhǔn):①嘔血停止;②黑便轉(zhuǎn)黃;③血壓平穩(wěn);④胃鏡未見活動(dòng)性出血(如做胃鏡)或胃管內(nèi)無血液咖啡色液體。止血效果判定:用藥后臨床癥狀明顯好轉(zhuǎn),無繼續(xù)嘔血、黑便,血壓、脈搏、血紅蛋白穩(wěn)定時(shí)間作為判定標(biāo)準(zhǔn)。胃鏡復(fù)查效果判定:愈合為潰瘍消失,周圍炎癥消失或基本消失;好轉(zhuǎn)為潰瘍消失≥50%;無效為潰瘍消失<50%,或無縮小。(2)療效判斷標(biāo)準(zhǔn):①顯效:3d內(nèi)止血;②有效:4～5d內(nèi)止血;③無效:5d時(shí)仍有出血。(3)再出血:出血停止,但在停藥后48h內(nèi)再次出現(xiàn)嘔血和便血等活動(dòng)性出血征象。

2.4 出血程度分級(jí)

上消化道出血程度分級(jí)可以分為輕度、中度、重度。

3 治療結(jié)果及討論

泮托拉唑治療組50例,治療組顯效46例(92.0%),有效2例(4.0%),無效2例(4.0%),總有效率96.0%;法莫替丁對(duì)照組40例,對(duì)照組顯效18例(45.0%),有效12例(30.0%),無效10例(25.0%),總有效率75.0%。結(jié)果:泮托拉唑治療組有總效率94.0%,止血時(shí)間(1.2±0.8)d,再出血率0%,明顯優(yōu)于法莫替丁對(duì)照組分別為75.0%、(2.8±1.2)d和13.3%(P<0.05)。

4 結(jié)語

泮托拉唑注射液是治療消化性潰瘍并出血有效、安全的藥物。研究中病例的入選標(biāo)準(zhǔn)均為用藥前經(jīng)胃鏡檢查證實(shí)有活動(dòng)性胃炎或消化性潰瘍等疾病引起的上消化道出血患者,療效判斷標(biāo)準(zhǔn)為：（1）嘔血及黑便停止或糞色轉(zhuǎn)黃;（2）生命體征穩(wěn)定;（3）胃鏡檢查未見活動(dòng)性出血;（4）胃液中未見血液。結(jié)果表明,注射用泮托拉唑治療上消化道出血的臨床療效總體優(yōu)于對(duì)照組。不良反應(yīng)合并分析顯示,安全性研究的合并效應(yīng)沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義,但注射用泮托拉唑不良反應(yīng)總發(fā)生率低于對(duì)照組中各對(duì)照藥物的不良反應(yīng)總發(fā)生率,其主要不良反應(yīng)為皮疹、惡心、白細(xì)胞下降、便秘等,一般無需處理在停藥后可自行恢復(fù),對(duì)造血系統(tǒng)、肝腎臟器無損害,因此可以確定注射用泮托拉唑是治療上消化道出血較為安全、可靠的藥物之一,值得臨床推廣應(yīng)用。

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