他汀類(lèi)藥物是臨床上最為常用的調(diào)脂藥。該類(lèi)藥物不僅可用于治療血脂異常,還被廣泛地應(yīng)用于心血管疾病的二級(jí)預(yù)防。目前常用的他汀類(lèi)藥物有:洛伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀、氟伐他汀以及普伐他汀等。下面就介紹一下這些藥物的用法及使用時(shí)的注意事項(xiàng)。
一、洛伐他汀
該藥可分為速釋片和緩釋片兩種劑型。
1.用法:血脂異常患者使用洛伐他汀速釋片的起始劑量為每次服20毫克,每日服1次。維持劑量為每日服10~80毫克(最大劑量不可超過(guò)80毫克),分1~2次服用。血脂異常患者可在連續(xù)服用該藥4周后去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥劑量。血脂異?;颊呤褂寐宸ニ【忈屍钠鹗紕┝繛槊看畏?0~60毫克,每日服一次。維持劑量為每日服10~60毫克,可1次服用。血脂異?;颊呖稍谶B續(xù)服用該藥4~6周后去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥劑量。
2.藥效與進(jìn)食的關(guān)系:由于食物可增加洛伐他汀速釋片的生物利用度,因此該藥應(yīng)在晚餐時(shí)服用。洛伐他汀緩釋片的生物利用度雖高于洛伐他汀速釋片,但進(jìn)食可明顯降低其生物利用度,故該藥應(yīng)在晚上臨睡前(空腹)服用。另外,葡萄汁可加重洛伐他汀的不良反應(yīng)(如增加肌痛、橫紋肌溶解綜合征的發(fā)病率等)和毒性,故不可將洛伐他汀與葡萄汁同時(shí)服用。
3.聯(lián)合用藥:①洛伐他汀不得與紅霉素、克拉霉素聯(lián)用。血脂異常患者如確需使用這兩種藥物時(shí),應(yīng)暫停服用洛伐他汀。②血脂異?;颊咴诜猛颠颉⒎颠?、伊曲康唑和伏立康唑這四種抗真菌藥物時(shí),應(yīng)暫停服用洛伐他汀。③地爾硫(艸卓)可使洛伐他汀的血藥濃度增高3~4倍,因此血脂異?;颊咴诼?lián)合使用洛伐他汀與地爾硫(艸卓)時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)體征,并及時(shí)測(cè)定肌酸激酶。必要時(shí)可用普伐他汀來(lái)代替洛伐他汀。④乙胺碘呋酮、維拉帕米與洛伐他汀合用時(shí),會(huì)增高洛伐他汀的血藥濃度及不良反應(yīng)的發(fā)生率。因此,當(dāng)血脂異?;颊弑仨殞⑦@兩類(lèi)藥物與洛伐他汀合用時(shí),應(yīng)將洛伐他汀的使用劑量降至40毫克/日以下。另外,這樣聯(lián)合用藥的患者還應(yīng)密切監(jiān)測(cè)體征,并及時(shí)測(cè)定肌酸激酶,必要時(shí)可停用洛伐他汀或改用其他的他汀類(lèi)藥物進(jìn)行治療。
二、辛伐他汀
該藥是他汀類(lèi)藥物中調(diào)脂效果最好的品種之一。
1.用法:血脂異?;颊呤褂眯练ニ〉钠鹗紕┝繛槊看畏?0~40毫克,每日服1次。維持劑量為每次服5~80毫克,每日服1次,。血脂異常患者可在連續(xù)服用該藥4周后去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥劑量。
2.藥效與進(jìn)食的關(guān)系:由于食物對(duì)辛伐他汀的生物利用度影響不大,故該藥在餐前餐后均可服用。需要注意的是,辛伐他汀也不可與葡萄汁同服。
3.聯(lián)合用藥:①血脂異常患者如需服用克拉霉素和紅霉素這兩種抗生素時(shí),應(yīng)停用辛伐他汀。②由于維拉帕米可使辛伐他汀的平均血藥濃度增加2.6倍,故將這兩種藥物合用時(shí),辛伐他汀的使用劑量應(yīng)低于20毫克/日。③辛伐他汀與達(dá)那唑聯(lián)用時(shí),其使用劑量應(yīng)低于5毫克/日。④辛伐他汀與地高辛合用在臨床上較為多見(jiàn)。但廣大醫(yī)師、藥師及患者對(duì)這種用法的潛在危害均認(rèn)識(shí)不足?,F(xiàn)已得知單次劑量的辛伐他汀就可使地高辛的血藥濃度上升0.3納克/毫升。因此將這兩種藥物合用容易引起地高辛中毒。若血脂異常患者必須將這兩種藥物合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度、及時(shí)調(diào)整地高辛的劑量,以防止意外的發(fā)生。⑤利福平和卡馬西平均可降低辛伐他汀的藥效。因此將這兩種藥物與辛伐他汀合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的療效,必要時(shí)可調(diào)整辛伐他汀的用量。⑥夫西地酸為抗菌藥。該藥可增高辛伐他汀引發(fā)肌病的幾率。因此,血脂異常患者在服用夫西地酸時(shí),應(yīng)停用辛伐他汀。⑦地爾硫(艸卓)可增加辛伐他汀的藥效,故將這兩種藥物合用時(shí),應(yīng)減少辛伐他汀的用量。另外,地爾硫(艸卓)還能增高辛伐他汀引起肌病的幾率,故將這兩種藥物合用的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)體征,并及時(shí)測(cè)定肌酸激酶,以免發(fā)生意外。
三、阿伐他汀
與其他的他汀類(lèi)藥物相比,阿伐他汀的起效速度較快(可在24~72個(gè)小時(shí)內(nèi)起效),降低低密度脂蛋白膽固醇的效果也更好,加之該藥還具有降低甘油三酯活性的功效,因而被廣泛應(yīng)用。
1.用法:血脂異常患者使用阿伐他汀的常規(guī)劑量為每次服10毫克,每日服1次。血脂異?;颊呖稍诜迷撍?周后去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥的劑量(調(diào)整的范圍應(yīng)在每日服10~60毫克之間)。
2.藥效與進(jìn)食的關(guān)系:進(jìn)食雖然會(huì)減慢人體對(duì)阿伐他汀的吸收,但不會(huì)影響該藥的調(diào)脂作用。因此,該藥可在一天中的任何時(shí)間服用。同樣,阿伐他汀也不可與葡萄汁同服。
3.聯(lián)合用藥:①阿伐他汀與克拉霉素、紅霉素等藥物合用時(shí)的禁忌癥與辛伐他汀、洛伐他汀相似。②將大劑量的阿伐他汀與地高辛合用時(shí),可使地高辛的血藥濃度增高20%左右。故將這兩種藥物合用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度,并隨時(shí)調(diào)整地高辛的用量。這一點(diǎn)應(yīng)予以充分的重視。③左旋奧美拉唑與阿伐他汀合用時(shí),可使阿伐他汀的生物利用度增高,從而易引起肌病和橫紋肌溶解綜合征等不良反應(yīng)。因此,血脂異常患者應(yīng)盡量避免將這兩種藥物合用,如必須合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)體征,及時(shí)測(cè)定體內(nèi)的肌酸激酶,一旦發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止合用。④吡格列酮(列酮類(lèi)降糖藥)常用于治療2型糖尿病,而2型糖尿病患者常伴有血脂異常。因此在臨床上該藥與阿伐他汀合用的機(jī)會(huì)較多?,F(xiàn)已得知80毫克的阿伐他汀可使吡格列酮的血藥濃度下降31%,從而易引起高血糖。故血脂異?;颊咴诼?lián)合應(yīng)用這兩種藥物時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖值。⑤夫西地酸與阿伐他汀可相互抑制對(duì)方的代謝,從而可導(dǎo)致二者的血藥濃度均增高,因此應(yīng)避免將這兩種藥物合用。
四、氟伐他汀
氟伐他汀屬于合成制劑(其他的他汀類(lèi)藥物都是從真菌中提取出來(lái)的)。該藥與其他的他汀類(lèi)藥物相比,具有吸收快、無(wú)活性代謝物、不透過(guò)血腦屏障和不良反應(yīng)少等特點(diǎn)。該藥也分為速釋片和緩釋片兩種劑型。
1.用法:血脂異?;颊呤褂梅ニ∷籴屍膭┝繛槊看畏?0毫克,每日服1~2次。使用氟伐他汀緩釋片的劑量為每次服80毫克,每日服1次。在服用氟伐他汀3~4周后患者應(yīng)去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥的劑量。
2.藥效與進(jìn)食的關(guān)系:進(jìn)食不會(huì)影響人體對(duì)氟伐他汀的吸收,但早晨服用該藥的療效僅為晚間用藥的50%。因此氟伐他汀可在晚餐時(shí)或晚餐前后服用。另外,高脂飲食可使氟伐他汀緩釋片的生物利用度增加50%,故氟伐他汀緩釋片應(yīng)在晚餐時(shí)服用。
3.性別對(duì)藥物吸收的影響:由于氟伐他汀的生物利用度可因使用者的性別不同而出現(xiàn)變化(女性略高于男性),因此女性使用氟伐他汀時(shí)劑量應(yīng)比男性略小。
4.聯(lián)合用藥:①氟伐他汀與克拉霉素、紅霉素等藥物合用時(shí)的禁忌癥與上述他汀類(lèi)藥物相似。②奧美拉唑可使氟伐他汀的血藥濃度增加50%。故將這兩種藥物合用時(shí)應(yīng)密切觀察患者的反應(yīng)。③利福平可使氟伐他汀的血藥濃度下降50%,故將這兩種藥物合用時(shí)應(yīng)調(diào)整氟伐他汀的使用劑量。
五、普伐他汀
1.用法:血脂異?;颊呤褂闷辗ニ〉钠鹗紕┝繛槊咳辗淮危看畏?0毫克。維持劑量為每次服40~80毫克,每日服1次。在服用該藥2周后患者應(yīng)去醫(yī)院測(cè)定血脂,然后根據(jù)血脂的變化調(diào)整服藥的劑量。
2.藥效與進(jìn)食的關(guān)系:進(jìn)食不會(huì)影響普伐他汀的藥效,故該藥在餐前、餐中、餐后均可服用。
3.聯(lián)合用藥:普伐他汀在與貝特類(lèi)藥物、煙酸、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、蛋白激酶抑制劑、萘法唑酮等藥物合用時(shí)均可引起不良反應(yīng),故普伐他汀與上述藥物合用時(shí)須多加小心。
需要注意的是,他汀類(lèi)藥物都具有較強(qiáng)的副作用,因此人們?cè)谑褂迷擃?lèi)藥物,尤其是將該類(lèi)藥物與其他藥物合用時(shí),一定要咨詢(xún)醫(yī)生,絕對(duì)不能擅自用藥,以免發(fā)生意外?!?/p>