胰島素為何物
胰島素是一種由兩條多肽鏈組成的酸性蛋白質(zhì),其A鏈含有21個(gè)氨基酸殘基,B鏈含有30個(gè)氨基酸殘基,A、B兩鏈通過(guò)兩個(gè)二硫鍵以共價(jià)相連。藥用胰島素大多是從豬、牛的胰腺中提取的。胰島素的結(jié)構(gòu)有種屬差異。該藥的種屬差異性雖不會(huì)直接妨礙它在人體內(nèi)發(fā)揮作用,但可作為抗原使人體出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)。目前,人們已能夠通過(guò)DNA重組技術(shù)由人工合成胰島素,或?qū)⒇i胰島素B鏈第30位的丙氨酸用蘇氨酸替代,從而獲得人胰島素。
胰島素作為一種蛋白質(zhì),經(jīng)口服后易被消化酶所破壞,因此必須進(jìn)行注射給藥。人們?cè)谄は伦⑸湟葝u素后可較快地將其吸收,尤其是在前臂外側(cè)和腹壁皮下注射該藥時(shí)吸收更為迅速。該藥的半衰期約為10分鐘,但其藥理作用可維持?jǐn)?shù)個(gè)小時(shí)。胰島素主要在人的肝臟和腎臟內(nèi)被滅活,約有10%以原形自尿液排出體外。因此,人們?nèi)粲袊?yán)重的肝腎功能不良,滅活胰島素的效率會(huì)大大降低。
胰島素可促進(jìn)肝臟、脂肪、肌肉等靶組織內(nèi)糖原和脂肪的儲(chǔ)存,對(duì)人體主要具有以下藥理作用:①可促進(jìn)脂肪的合成,減少游離脂肪酸和酮體的生成,增加脂肪酸和葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)量并使其利用率增加。②可促進(jìn)糖原的合成和貯存,加速葡萄糖的氧化和酵解,并可通過(guò)抑制糖原的分解和異生來(lái)降低血糖水平。③可增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和核酸、蛋白質(zhì)的合成,并可抑制蛋白質(zhì)的分解。④可加快心率、加強(qiáng)心肌的收縮力、減少腎的血流量。
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